| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Natural product/phenolic alkaloid; anti-protozoal; anticancer; antiviral; Zika virus (ZIKV); Ebola virus (EBOV)
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| 体外研究 (In Vitro) |
据报道，天然提取物emetine具有抗癌作用。本研究旨在探讨emetine在顺铂耐药性中的可能作用。我们使用细胞活力、蛋白质印迹和Wnt报告基因分析表明，emetineNSCLC）非小细胞肺癌（NSCLC）的增殖、β-连环蛋白表达和Wnt/β-连环素信号传导。通过构建等值线图并使用Chou-Talalay方法计算组合指数（CI）值来评估emetine和顺铂的协同作用。emetine与顺铂协同抑制癌症细胞增殖。此外，核β-连环蛋白和癌症干细胞相关标志物在CL1-0细胞的顺铂耐药亚群中上调。Emetine增强了顺铂的抗癌效果，并在CL1-0细胞的顺铂耐药亚群中与顺铂协同作用。综上所述，这些数据表明，emetine可以通过Wnt/β-catenin途径抑制NSCLC细胞的生长，并与顺铂联合使用产生协同作用[1]。
在这项研究中，我们表明，抗原虫药物emetine在体外以低纳摩尔半最大抑制浓度（IC50）有效抑制ZIKV和EBOV感染[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究在EBOV小鼠模型中测试了Emetine的保护作用。将6至8周龄的雌性BALB/c小鼠（每组n=6）注射1000倍于小鼠适应埃博拉病毒（MA-EBOV）50%（LD50）平均致死剂量的IP。在感染MA-EBOV之前，小鼠在通过IP接种病毒前3小时开始接受Emetine（1mg/kg/天）、cephaeline（5mg/kg/天）或VC（对照组）治疗。IP给药MA-EBOV后，小鼠继续用Emetine、cephaeline或VC IP治疗7天。每天监测动物的存活情况。正如预期的那样，所有对照组动物均死于EBOV感染，平均死亡时间为8.33±1.03 d.p.i。相比之下，67%或六分之四的小鼠在两个治疗组中都存活了下来（图4c和补充图S5e-f）。与Emetine和cephaeline治疗ZIKV感染的效果相似，这些药物在体内有效地抑制了EBOV感染。
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| 酶活实验 |
In vitro RNA polymerase assays[/体外RNA聚合酶检测[2]
RNA聚合酶检测试剂盒购自Profoldin。按照制造商的说明，在10µL的反应中进行RNA合成测定。将23ng纯化的寨卡病毒NS5加入3µL的384孔小容量板中后，将依美汀的连续稀释液加入3µL的孔中。将混合物在室温下预孵育30分钟。在4µL的每个孔中加入含有单链聚核糖核苷酸、10µM NTP混合物、20 mM Tris-HCl、pH 8.0、1 mM DTT和8 mM MgCl2的主混合物。将反应在37°C下孵育1小时，然后通过加入10µL的荧光染料停止反应。使用Tecan平板读数器测量荧光强度（Ex=485±5，Em=535±10 nm）。 |
| 细胞实验 |
如前所述进行抑制试验。简而言之，Vero E6细胞在37°C下用Emetine或Cephaeline（0-2.0µM）或单独的DMEM预处理1小时，并在Emetine、Cephaeline或单独的DME存在下用MOI=0.1的GFP表达EBOV感染37°C 1小时。然后在Emetine、Cephaeline或DMEM存在下进一步孵育细胞72小时。72小时后，在Biotek Synergy HTX平板读数器上定量绿色荧光蛋白信号。通过比较Emetine或Cephaeline处理的感染细胞与DMEM处理的对照的荧光读数来确定感染。在Prism 5中使用四参数逻辑回归计算EC50和EC90值[2]。
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| 动物实验 |
评估依米丁和头孢菌素对小鼠MA-EBOV的保护效力[2]
6～8周龄BALB/c雌性小鼠随机分组（每组6只）。所有小鼠均腹腔注射1000倍致死剂量（LD50）的MA-EBOV病毒。在病毒感染前3小时开始，分别给予依米丁（1 mg/kg/天）、头孢菌素（5 mg/kg/天）或等体积的PBS（对照组）治疗，持续至感染后6天。所有动物在感染后14天内观察疾病症状和体重变化，并在之后14天内观察存活情况。 |
| 参考文献 |
[1]. Emetine Synergizes with Cisplatin to Enhance Anti-Cancer Efficacy against Lung Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2019 Nov 25;20(23):5914.
[2]. Emetine inhibits Zika and Ebola virus infections through two molecular mechanisms: inhibiting viral replication and decreasing viral entry. Cell Discov. 2018 Jun 5;4:31. |
| 其他信息 |
依米丁二盐酸盐水合物是依米丁二盐酸盐的一水合物。它具有抗疟疾、抗肿瘤、抗原生动物、抗病毒、自噬抑制剂、催吐、蛋白质合成抑制剂和抗冠状病毒等多种药理活性。它是一种水合物和盐酸盐，含有依米丁二盐酸盐。顺铂仍然是无驱动基因突变晚期肺癌的主要治疗选择。顺铂耐药性的出现是肺癌治疗中的主要临床难题。据报道，天然提取物依米丁具有抗癌作用。本研究旨在探讨依米丁在顺铂耐药性中的潜在作用。我们利用细胞活力检测、蛋白质印迹法和Wnt报告基因检测表明，依米丁能够抑制非小细胞肺癌（NSCLC）细胞的增殖、β-catenin表达以及Wnt/β-catenin信号通路。采用Chou-Talalay法构建等效线图并计算组合指数（CI）值，评估了依米丁与顺铂的协同作用。依米丁与顺铂能有效协同抑制癌细胞增殖。此外，在CL1-0细胞的顺铂耐药亚群中，核β-catenin和癌症干细胞相关标志物表达上调。依米丁增强了顺铂的抗癌疗效，并在CL1-0细胞的顺铂耐药亚群中与顺铂产生协同作用。综上所述，这些数据表明依米丁可能通过Wnt/β-catenin通路抑制非小细胞肺癌（NSCLC）细胞的生长，并与顺铂产生协同效应。[1] 寨卡病毒（ZIKV）和埃博拉病毒（EBOV）的再次出现对全球公共卫生构成严重且持续的威胁。针对这些疾病的有效疗法仍是亟待解决的问题。本文研究表明，抗原生动物药物依米丁在体外能以低纳摩尔级的半数抑制浓度（IC50）有效抑制寨卡病毒（ZIKV）和埃博拉病毒（EBOV）感染，并在体内也表现出强大的活性。依米丁的作用机制主要有两种：抑制ZIKV NS5聚合酶活性和破坏溶酶体功能。依米丁还能抑制EBOV的入侵。依米丁的去甲基类似物头孢利林（Cephaeline）可能比依米丁具有更好的耐受性，并且对ZIKV和EBOV感染均表现出相似的疗效。因此，依米丁和头孢利林有望成为治疗ZIKV和EBOV感染的有效药物。[2]
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| 分子式 |
C29H44CL2N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
571.58
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| 精确质量 |
570.2627
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| 元素分析 |
C, 60.94; H, 7.76; Cl, 12.40; N, 4.90; O, 14.00
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| CAS号 |
7083-71-8
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| 相关CAS号 |
316-42-7 (HCl);483-18-1;2228-39-9 (2HCl);7083-71-8 (HCl hydrate); 316-42-7 (2HCl); 14198-59-5 (HCl)
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| PubChem CID |
201899
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 来源 |
ipecac root
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| LogP |
6.749
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| tPSA |
61.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
679
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC[C@@H]1[C@H](C[C@@]2([H])C3=CC(OC)=C(OC)C=C3CCN2C1)C[C@]4([H])C5=CC(OC)=C(OC)C=C5CCN4.[H]Cl.[H]Cl.O
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| InChi Key |
IZTPMTAWOCEKKM-VXMYZLRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H40N2O4.2ClH.H2O/c1-6-18-17-31-10-8-20-14-27(33-3)29(35-5)16-23(20)25(31)12-21(18)11-24-22-15-28(34-4)26(32-2)13-19(22)7-9-30-24;;;/h13-16,18,21,24-25,30H,6-12,17H2,1-5H3;2*1H;1H2/t18-,21-,24+,25-;;;/m0.../s1
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| 化学名 |
(2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl]-3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine;hydrate;dihydrochloride
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| 别名 |
Emetine Hydrochloride Hydrate; (-)-Emetine Dihydrochloride; Emetine dihydrochloride hydrate; 7083-71-8; Emetine hydrochloride hydrate; (+)-Emetine dihydrochloride hydrate; emetine (dihydrochloride hydrate); Emetan, 6',7',10,11-tetramethoxy-, dihydrochloride, hydrate; 99K15P31AB; (2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl]-3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine;hydrate;dihydrochloride; Emetine Dihydrochloride Hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7495 mL | 8.7477 mL | 17.4954 mL | |
| 5 mM | 0.3499 mL | 1.7495 mL | 3.4991 mL | |
| 10 mM | 0.1750 mL | 0.8748 mL | 1.7495 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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