| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Natural product/phenolic alkaloid; anti-protozoal; anticancer; antiviral; Zika virus (ZIKV); Ebola virus (EBOV)
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| 体外研究 (In Vitro) |
据报道,天然提取物emetine具有抗癌作用。本研究旨在探讨emetine在顺铂耐药性中的可能作用。我们使用细胞活力、蛋白质印迹和Wnt报告基因分析表明,emetineNSCLC)非小细胞肺癌(NSCLC)的增殖、β-连环蛋白表达和Wnt/β-连环素信号传导。通过构建等值线图并使用Chou-Talalay方法计算组合指数(CI)值来评估emetine和顺铂的协同作用。emetine与顺铂协同抑制癌症细胞增殖。此外,核β-连环蛋白和癌症干细胞相关标志物在CL1-0细胞的顺铂耐药亚群中上调。Emetine增强了顺铂的抗癌效果,并在CL1-0细胞的顺铂耐药亚群中与顺铂协同作用。综上所述,这些数据表明,emetine可以通过Wnt/β-catenin途径抑制NSCLC细胞的生长,并与顺铂联合使用产生协同作用[1]。
在这项研究中,我们表明,抗原虫药物emetine在体外以低纳摩尔半最大抑制浓度(IC50)有效抑制ZIKV和EBOV感染[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究在EBOV小鼠模型中测试了Emetine的保护作用。将6至8周龄的雌性BALB/c小鼠(每组n=6)注射1000倍于小鼠适应埃博拉病毒(MA-EBOV)50%(LD50)平均致死剂量的IP。在感染MA-EBOV之前,小鼠在通过IP接种病毒前3小时开始接受Emetine(1mg/kg/天)、cephaeline(5mg/kg/天)或VC(对照组)治疗。IP给药MA-EBOV后,小鼠继续用Emetine、cephaeline或VC IP治疗7天。每天监测动物的存活情况。正如预期的那样,所有对照组动物均死于EBOV感染,平均死亡时间为8.33±1.03 d.p.i。相比之下,67%或六分之四的小鼠在两个治疗组中都存活了下来(图4c和补充图S5e-f)。与Emetine和cephaeline治疗ZIKV感染的效果相似,这些药物在体内有效地抑制了EBOV感染。
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| 酶活实验 |
In vitro RNA polymerase assays[/体外RNA聚合酶检测[2]
RNA聚合酶检测试剂盒购自Profoldin。按照制造商的说明,在10µL的反应中进行RNA合成测定。将23ng纯化的寨卡病毒NS5加入3µL的384孔小容量板中后,将依美汀的连续稀释液加入3µL的孔中。将混合物在室温下预孵育30分钟。在4µL的每个孔中加入含有单链聚核糖核苷酸、10µM NTP混合物、20 mM Tris-HCl、pH 8.0、1 mM DTT和8 mM MgCl2的主混合物。将反应在37°C下孵育1小时,然后通过加入10µL的荧光染料停止反应。使用Tecan平板读数器测量荧光强度(Ex=485±5,Em=535±10 nm)。
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| 细胞实验 |
如前所述进行抑制试验。简而言之,Vero E6细胞在37°C下用Emetine或Cephaeline(0-2.0µM)或单独的DMEM预处理1小时,并在Emetine、Cephaeline或单独的DME存在下用MOI=0.1的GFP表达EBOV感染37°C 1小时。然后在Emetine、Cephaeline或DMEM存在下进一步孵育细胞72小时。72小时后,在Biotek Synergy HTX平板读数器上定量绿色荧光蛋白信号。通过比较Emetine或Cephaeline处理的感染细胞与DMEM处理的对照的荧光读数来确定感染。在Prism 5中使用四参数逻辑回归计算EC50和EC90值[2]。
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| 动物实验 |
评估依米丁和头孢菌素对小鼠MA-EBOV的保护效力[2] 6~8周龄的BALB/c雌性小鼠被随机分为若干组(每组6只)。所有小鼠均经腹腔注射1000倍致死剂量(LD50)的MA-EBOV进行攻击。在攻击前3小时开始,分别给予依米丁(1 mg/kg/天)、头孢菌素(5 mg/kg/天)或等体积的PBS(对照组)进行治疗,持续至感染后6天。所有动物在感染后14天内监测疾病症状和体重变化,并在之后14天内观察存活情况。
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| 参考文献 |
[1]. Emetine Synergizes with Cisplatin to Enhance Anti-Cancer Efficacy against Lung Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2019 Nov 25;20(23):5914.
[2]. Emetine inhibits Zika and Ebola virus infections through two molecular mechanisms: inhibiting viral replication and decreasing viral entry. Cell Discov. 2018 Jun 5;4:31. |
| 其他信息 |
盐酸依米丁是从植物吐根(Psychotria ipecacuanha)和其他具有止吐和驱虫作用的植物的根中分离得到的白色结晶苦味生物碱的氯化物。依米丁通过不可逆地阻断核糖体沿mRNA链的运动来抑制真核细胞(而非原核细胞)中的蛋白质合成,并在细胞周期的早期S期抑制DNA复制。(NCI04)
吐根的主要生物碱,提取自茜草科植物吐根(Uragoga ipecacuanha 或 Cephaelis ipecacuanha 或 U. acuminata)的根部。它被用作多种制剂中的阿米巴杀灭剂,并可能导致严重的心脏、肝脏或肾脏损伤以及剧烈腹泻和呕吐。依米丁抑制真核细胞中的蛋白质合成,但不抑制原核细胞中的蛋白质合成。 另见:依米丁(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C29H41CLN2O4
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|---|---|
| 精确质量 |
516.275
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| CAS号 |
14198-59-5
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| 相关CAS号 |
316-42-7 (2HCl); 14198-59-5 (HCl); 483-18-1; 2228-39-9 (2HCl); 7083-71-8 (HCl hydrate)
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| PubChem CID |
6603320
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.17g/cm3
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| 沸点 |
624.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
331.7ºC
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| 蒸汽压 |
4.54E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
6.012
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| tPSA |
52.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
679
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N3C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@]4([H])C5=C([H])C(=C(C([H])=C5C([H])([H])C([H])([H])N4[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]3([H])C2=C1[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
HUEYSSLYFJVUIS-MRFSYGAJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H40N2O4.ClH/c1-6-18-17-31-10-8-20-14-27(33-3)29(35-5)16-23(20)25(31)12-21(18)11-24-22-15-28(34-4)26(32-2)13-19(22)7-9-30-24;/h13-16,18,21,24-25,30H,6-12,17H2,1-5H3;1H/t18-,21-,24+,25-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl]-3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine;hydrochloride
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| 别名 |
Emetine hydrochloride; 14198-59-5; Emetine (hydrochloride); MLS000028478; Cephaeline methyl ether hydrochloride; SMR000058444; (2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl]-3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine;hydrochloride; NSC33669;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。