| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Enalapril D5 maleate targets angiotensin-converting enzyme (ACE), a key enzyme in the renin-angiotensin-aldosterone system that converts angiotensin I to the potent vasoconstrictor angiotensin II. As a prodrug, enalapril is hydrolyzed to enalaprilat, the active metabolite that inhibits ACE. By inhibiting ACE, the compound reduces the production of angiotensin II, leading to vasodilation, reduced aldosterone secretion, decreased sodium and water retention, and ultimately lower blood pressure. The deuterium label does not affect the compound's pharmacological activity, as the deuterium atoms are located on the phenyl ring and do not participate in the ACE inhibitory activity. The compound's mechanism of action is identical to that of the unlabeled enalapril.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，依那普利D5马来酸盐可用作分析方法中依那普利及其代谢物定量分析的内标。该化合物通常不用于生物活性测定，因为其药理性质与未标记的依那普利相同。然而，该化合物可用于基于细胞的ACE抑制实验，预期其能抑制ACE活性并降低表达ACE的细胞培养系统中血管紧张素II的生成。该化合物的稳定性和溶解性使其适用于各种体外应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，依那普利D5马来酸盐不作为治疗药物使用。它用作药代动力学研究中的稳定同位素标记内标，用于测定生物样品中依那普利及其代谢物的浓度。氘标记使得利用质谱法可以同时测定标记的内标和未标记的分析物，从而提高定量分析的准确度和精密度。该化合物的药代动力学性质与依那普利马来酸盐相似，但氘标记不会显著改变该化合物的吸收、分布、代谢或排泄。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，依那普利D5马来酸盐可用作液相色谱-质谱联用（LC-MS）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）方法中依那普利和依那普利拉的定量分析内标。该化合物也可用于血管紧张素转换酶（ACE）活性测定，预期其能抑制ACE活性。然而，其主要用途是作为分析标准品。该化合物的纯度和氘代情况可通过高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱等分析技术进行确认。该化合物可用于验证分析方法并确保定量结果的准确性。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，依那普利D5马来酸盐通常不用作测试化合物。然而，在需要定量细胞培养基或细胞裂解液中依那普利或依那普利拉的细胞研究中，它可以用作内标。应针对每项具体应用评估该化合物在细胞培养条件下的稳定性。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，依那普利D5马来酸盐被用作药代动力学研究的内标。该化合物与未标记的依那普利一起或单独给予动物，并在不同时间点采集血液、血浆或组织样本。使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定标记化合物和未标记化合物的浓度，并计算药代动力学参数。该化合物也可用于生物等效性研究，以比较不同依那普利制剂的药代动力学特征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸依那普利D5的药代动力学性质与马来酸依那普利相似。该化合物的分子量为497.55，分子式为C₂₄H₂₇D₅N₂O₉。该化合物为白色至类白色固体粉末，可溶于乙醇、甲醇和水。该化合物应在惰性气氛下于2-8℃保存。粉末在-20℃下可稳定保存3年，在4℃下可稳定保存2年；在溶剂中，在-80℃下可稳定保存6个月，在-20℃下可稳定保存1个月。该化合物应储存在密封且受保护的环境中，避免受潮。在运输过程中，该化合物在室温下可稳定保存数日。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马来酸依那普利D5的毒理学特征与马来酸依那普利相似。该化合物是一种成熟的药物，具有明确的安全性特征。常见副作用包括低血压、头晕、咳嗽和高钾血症。罕见但严重的副作用包括血管性水肿和肾功能损害。由于存在胎儿毒性风险，孕妇禁用该化合物。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 其他信息 |
依那普利D5马来酸盐又称MK-421 D5马来酸盐和依那普利-(苯基-D5)马来酸盐。它是依那普利的氘标记形式，依那普利是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭。苯环上的氘取代使其成为基于质谱定量方法的理想内标。依那普利是一种前药，水解后生成活性代谢物依那普利拉，后者可抑制ACE。该化合物广泛用于药代动力学研究、生物等效性研究和药物代谢研究。目前，它尚未获准作为临床治疗药物使用，仅作为分析标准品用于研究用途。
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| 分子式 |
C₂₄H₂₇D₅N₂O₉
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|---|---|
| 分子量 |
497.55
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| 精确质量 |
497.242
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| CAS号 |
349554-02-5
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| 相关CAS号 |
Enalapril maleate;76095-16-4;Enalapril;75847-73-3
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| PubChem CID |
71316326
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.645
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| tPSA |
170.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1[2H])[2H])CC[C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)O)[2H])[2H].C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
OYFJQPXVCSSHAI-DQNQMXAMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H28N2O5.C4H4O4/c1-3-27-20(26)16(12-11-15-8-5-4-6-9-15)21-14(2)18(23)22-13-7-10-17(22)19(24)25;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-6,8-9,14,16-17,21H,3,7,10-13H2,1-2H3,(H,24,25);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t14-,16-,17-;/m0./s1/i4D,5D,6D,8D,9D;
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-(2,3,4,5,6-pentadeuteriophenyl)butan-2-yl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0098 mL | 10.0492 mL | 20.0985 mL | |
| 5 mM | 0.4020 mL | 2.0098 mL | 4.0197 mL | |
| 10 mM | 0.2010 mL | 1.0049 mL | 2.0098 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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