Angiotensin-converting enzyme (ACE) [1]

依那普利通过酯水解迅速转化为依那普利拉，一种有效的 ACE 抑制剂；依那普利本身只是一种弱ACE抑制剂。依那普利降低外周血管阻力而不引起心率增加。

MK-421，也称为依那普利，是一种前药，属于 ACE 抑制剂类药物。口服后很快被肝脏转化为依那普利拉。 ACE 是将血管紧张素 I (ATI) 转化为血管紧张素 II (ATII) 的酶，依那普利 (MK-421) 会强烈且竞争性地抑制该酶。 ATII 对肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS) 至关重要，它可以控制血压。可以用依那普利治疗的临床病症包括症状性充血性心力衰竭和原发性或肾血管性高血压[1]。

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在高蛋氨酸饮食（饲料中含2%蛋氨酸，持续8周）诱导的小鼠内皮功能障碍模型中，口服给予Enalapril Maleate (MK-421)（10 mg/kg/天）持续8周，可显著改善内皮功能。具体表现为：
1. 采用肌动图系统检测显示，乙酰胆碱诱导的主动脉环内皮依赖性舒张率从模型组的32% ± 4%提升至依那普利组的68% ± 5%。
2. 血浆一氧化氮（NO）水平较模型组升高45% ± 6%，而血浆丙二醛（MDA，氧化应激标志物）水平较模型组降低38% ± 5%。
3. 蛋白质印迹法（Western blot）检测显示，主动脉组织中内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的表达较模型组上调52% ± 7%，而NADPH氧化酶亚基p47phox（氧化应激关键因子）的表达较模型组下调41% ± 6% [1]

口服
大鼠

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动物模型建立：雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄，20-25 g）随机分为三组（每组n=8）：
- 对照组：饲喂标准饲料（0.3%蛋氨酸），并灌胃给予生理盐水。
- 高蛋氨酸模型组：饲喂高蛋氨酸饲料（2%蛋氨酸），并灌胃给予生理盐水。
- 马来酸依那普利（MK-421）治疗组：饲喂高蛋氨酸饲料（2%蛋氨酸），并灌胃给予溶于生理盐水的马来酸依那普利（MK-421）（10 mg/kg/天）。
- 治疗持续时间：所有组均连续治疗8周，自由摄食饮水。
- 样本采集与检测：8周后数周后，小鼠被颈椎脱臼处死。迅速分离胸主动脉，用于：
1. 血管环实验（使用肌动描记仪测量内皮依赖性血管舒张）。
2. Western blot 分析（检测 eNOS 和 p47phox 蛋白表达）。
收集血浆，使用生化试剂盒测定 NO 和 MDA 水平 [1]。

吸收、分布和排泄
口服后，依那普利的血浆峰浓度 (Cmax) 在给药后 1 小时内达到，而依那普利拉的 Cmax 则在给药后 3 至 4 小时达到。每日第四次给药即可达到稳态血药浓度，重复给药不会导致药物蓄积。然而，肌酐清除率低于 30 mL/min 的患者可能会出现依那普利拉的蓄积。据报道，食物摄入对药物吸收的影响很小。口服后，约 60% 的依那普利被吸收。以静脉注射依那普利拉为参考标准，依那普利的平均生物利用度约为 40%。
依那普利主要通过肾脏排泄，约 94% 的总剂量以依那普利拉或原形药物的形式经尿液或粪便排出。约 61% 和 33% 的总剂量可分别从尿液和粪便中回收。在尿液中，回收的剂量约 40% 为依那普利拉。依那普利的分布容积尚未确定。依那普利拉可渗透至大多数组织，尤其是肾脏和血管组织，但尚未证实其在治疗剂量下能透过血脑屏障。在犬类研究中，依那普利和依那普利拉透过血脑屏障的能力较差。药物极少渗入乳汁，但可显著通过胎儿途径转运。该药物可透过大鼠和仓鼠的胎盘屏障。健康男性志愿者口服给药后，肾清除率约为 158 ± 47 mL/min。据报道，给药后4小时，依那普利和依那普利拉在血浆中检测不到。
本研究分析了7匹健康马静脉注射0.50 mg/kg依那普利、口服安慰剂以及口服三种不同剂量（0.50、1.00和2.00 mg/kg）依那普利的药代动力学和药效学。测定血清中依那普利和依那普利拉的浓度进行药代动力学分析。测定血管紧张素转换酶（ACE）活性、血清尿素氮（SUN）、肌酐和电解质水平，并监测血压进行药效学分析。静脉注射依那普利后，依那普利和依那普利拉的消除半衰期分别为0.67小时和2.76小时。口服依那普利后，所有马匹的依那普利浓度均低于定量限（10 ng/mL），7匹马中有4匹的依那普利拉浓度低于定量限。静脉注射0.50 mg/kg依那普利、安慰剂以及口服0.50、1.00和2.00 mg/kg依那普利后，血管紧张素转换酶（ACE）抑制率的平均值分别为88.38%、3.24%、21.69%、26.11%和30.19%。实验期间，血压、血尿素氮（SUN）、肌酐和电解质水平保持不变。
与依那普利拉不同，马来酸依那普利口服后吸收良好。尽管依那普利拉是一种比依那普利效力更强的血管紧张素转换酶抑制剂，但由于其极性高，在胃肠道的吸收率很低，口服剂量仅有约3-12%被吸收。健康人和高血压患者口服马来酸依那普利后，约55-75%的剂量能迅速被胃肠道吸收。食物似乎不会显著影响马来酸依那普利的吸收速率或程度。口服后，马来酸依那普利主要在肝脏进行首过代谢，水解为依那普利拉。单次口服马来酸依那普利后，其降压作用通常在1小时内显现，并在4-8小时内达到峰值。常用剂量的降压作用通常持续12-24小时，但在某些患者中，其作用可能在给药间隔结束时减弱。血压下降可能是一个渐进的过程，需要数周的治疗才能达到完全疗效。
静脉注射依那普利拉后，通常在 5-15 分钟内即可观察到降压作用，并在 1-4 小时内达到最大疗效；降压作用的持续时间似乎与剂量相关，但在推荐剂量下，大多数患者的降压作用持续时间约为 6 小时。血浆血管紧张素转换酶抑制和血压下降似乎与血浆依那普利拉浓度达到 10 ng/mL 相关，该浓度可达到对血浆血管紧张素转换酶的最大阻断作用。停用依那普利或依那普利拉后，血压会逐渐恢复到治疗前水平；迄今为止，尚未有突然停药后出现反跳性高血压的报道。依那普利拉/
有关依那普利（共11种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
约60%的吸收剂量通过肝酯酶介导的脱酯作用广泛水解为依那普利拉。在人体内，未观察到生物活化为依那普利拉之后的代谢。
约60%的吸收剂量依那普利主要在肝脏中通过酯酶广泛水解为依那普利拉。约20%似乎在首次通过肝脏时水解；这种水解似乎不会发生在人血浆中。依那普利拉是一种比依那普利更有效的血管紧张素转换酶抑制剂。没有证据表明在人类、大鼠或犬体内存在依那普利的其他代谢物。然而，在恒河猴尿液中检测到了依那普利拉的去丙醇代谢物，占口服马来酸依那普利剂量的13%。在严重肝功能损害的患者中，依那普利水解为依那普利拉的过程可能延迟和/或受损，但该药物的药效学作用似乎并未发生显著改变。

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生物半衰期
依那普利拉的平均终末半衰期为35-38小时。多次给药后的有效半衰期为11-14小时。终末半衰期延长是由于依那普利拉与血管紧张素转换酶（ACE）结合所致。
口服后，健康个体和肝肾功能正常的患者体内未代谢的依那普利的半衰期似乎小于2小时，但在充血性心力衰竭患者中可能会延长。在充血性心力衰竭患者中，单次口服 5 或 10 mg 马来酸依那普利后，依那普利的半衰期分别为 3.4 小时和 5.8 小时。
与健康个体和高血压患者相比，充血性心力衰竭或肝功能受损患者的依那普利拉消除也可能延长。长期观察口服或静脉给药后依那普利拉的血清浓度表明，依那普利拉的平均终末半衰期约为 35-38 小时（范围：30-87 小时）。……据报道，在肾功能正常的健康个体中，依那普利拉的有效蓄积半衰期（根据尿液回收率测定）平均约为 11 小时。

毒性概述
识别和用途：依那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂和抗高血压药物。人体研究：依那普利过量服用主要产生其作为血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用的延伸效应。在两名患者中，急性摄入300-440毫克马来酸依那普利后10-15小时内，血浆血管紧张素转换酶活性完全受到抑制。依那普利过量服用最可能的表现是低血压，低血压可能很严重，并可能伴有昏睡。急性过量服用后，低血压作用的起效时间和持续时间可能会延长。也可能出现肾功能障碍，包括急性肾衰竭、高钾血症和低钠血症。在妊娠中晚期使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物会降低胎儿肾功能，增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。由此导致的羊水过少可能与胎儿肺发育不全和骨骼畸形有关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全、无尿、低血压、肾衰竭和死亡。一旦确诊怀孕，应尽快停用马来酸依那普利片。动物研究：对雄性和雌性大鼠连续106周（剂量高达90 mg/kg/天）或对雄性和雌性小鼠分别连续94周（剂量分别高达90和180 mg/kg/天）给予依那普利，未发现致瘤作用。对雄性和雌性大鼠，每日剂量高达90 mg/kg的依那普利治疗未对生殖功能产生不良影响。在有或没有代谢活化的情况下，马来酸依那普利和活性二酸在 Ames 微生物诱变剂试验中均不具有诱变性。依那普利在以下遗传毒性研究中也呈阴性：rec-assay、大肠杆菌回复突变试验、培养哺乳动物细胞姐妹染色单体交换试验、小鼠微核试验以及使用小鼠骨髓进行的体内细胞遗传学研究。

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肝毒性
与其他ACE抑制剂一样，依那普利与血清转氨酶升高发生率较低相关（
可能性评分：B（可能但罕见地导致临床上明显的肝损伤））。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于母乳中依那普利的含量较低，婴儿摄入的量很少，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
4名母乳喂养的婴儿中未报告任何不良反应。母亲每日口服依那普利 5 至 10 毫克。
◉ 对泌乳和母乳的影响
在 15 名绝经后高血压妇女（未说明既往泌乳状况）中，每日一次服用依那普利 20 毫克，持续 15 天后，血清催乳素水平较安慰剂组降低了 22%。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。
一名患有先兆子痫的妇女在足月妊娠时开始每日口服依那普利 10 毫克进行治疗。她在产后第 3 天开始泌乳，并在 5 周的观察期内哺乳无困难。

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蛋白质结合
据报道，根据通过平衡透析和……对人血浆中的依那普利拉进行结合研究的有限数据，依那普利拉与人血浆蛋白的结合率低于 50%。超滤。

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相互作用
依那普利与利尿剂或其他降压药合用时，依那普利的降压作用会增强。这种作用通常用于治疗，但同时使用这些药物时必须仔细调整剂量。……依那普利和利尿剂似乎具有叠加的降压作用；然而，偶尔可能会出现严重低血压和可逆性肾功能不全，尤其是在血容量和/或钠缺乏的患者中。引起肾素释放的降压药（例如利尿剂）会增强依那普利的降压作用。
服用依那普利的患者应谨慎使用保钾利尿剂（例如阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶）、钾补充剂或含钾代盐，并应经常监测血清钾水平，因为可能会发生高钾血症。
由于ACE抑制剂可能促进激肽介导的……前列腺素的合成和/或释放受阻，因此，同时服用抑制前列腺素合成的药物（例如阿司匹林、布洛芬）可能会降低ACE抑制剂（包括依那普利）的降压反应。有限的数据表明，ACE抑制剂与非甾体抗炎药（NSAIA）同时服用有时会导致肾功能急性下降；然而，也不能排除单独服用其中一种药物就可能产生这种影响的可能性。……阿司匹林和其他NSAIA还可以减弱ACE抑制剂在充血性心力衰竭患者中的血流动力学作用。由于ACE抑制剂会与心力衰竭的代偿性血流动力学机制相互作用并增强其作用，而阿司匹林和其他NSAIA是与这些代偿机制而非ACE抑制剂本身相互作用，因此这些有益的机制特别容易受到这种相互作用的影响，并可能导致临床获益的丧失。因此，心力衰竭越严重，代偿机制越显著，这种影响就越明显。非甾体抗炎药 (NSAIA) 与血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 之间的相互作用。即使在充血性心力衰竭的治疗中使用最佳剂量的 ACEI，如果患者同时服用 NSAIA，则可能无法观察到潜在的心血管获益和生存获益。在多项多中心研究中，对充血性心力衰竭患者同时服用 NSAIA（例如，单次服用 350 mg 阿司匹林）会抑制 ACEI 相关的有利血流动力学效应，从而减弱这些药物对生存率和心血管疾病发病率的有利作用。/ACEI/
同时服用依那普利和碳酸锂后曾出现锂中毒，停用两种药物后可逆转。在一例患者中，锂中毒与血浆锂浓度升高有关，表现为共济失调、构音障碍、震颤、意识模糊和脑电图改变，还出现心动过缓和 T 波压低。中度肾功能不全（血清 100 mmol/L）这些患者中也曾出现肌酐升高（2.2 mg/dL）或急性肾功能衰竭。这种相互作用的确切机制尚待确定，但有研究表明依那普利可能降低锂的肾脏清除率，这可能是由于醛固酮分泌减少导致钠排泄增加，或血管紧张素转换酶抑制导致肾功能改变所致。
依那普利与某些血管扩张剂（例如硝酸盐）或麻醉剂合用可能导致低血压反应过度。接受依那普利与硝酸盐或可引起低血压的麻醉剂合用的患者应密切观察，以防出现叠加的低血压效应。如果手术或麻醉期间的低血压被认为是由依那普利抑制血管紧张素II生成（继发于代偿性肾素释放）所致，则可通过扩容来纠正低血压。

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非人类毒性值
小鼠LD50口服 2000-3500 mg/kg /马来酸依那普利/
LD50 大鼠雄性口服 2000-3500 mg/kg /马来酸依那普利/
LD50 大鼠雌性口服 2000-3000 mg/kg /马来酸依那普利/
LD50 大鼠雄性皮下注射 1750 mg/kg /马来酸依那普利/
有关依那普利（共 10 项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

[1]. Comparison of captopril and enalapril to study the role of the sulfhydryl-group in improvement of endothelial dysfunction with ACE inhibitors in high dieted methionine mice. J Cardiovasc Pharmacol, 2006. 47(1): p. 82-8.

治疗用途
血管紧张素转换酶抑制剂；抗高血压药
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。依那普利已收录于数据库。
马来酸依那普利片适用于治疗高血压。马来酸依那普利片可单独使用，也可与其他抗高血压药物联合使用，尤其是噻嗪类利尿剂。马来酸依那普利片和噻嗪类药物的降压效果大致相加。/美国产品标签包含/
马来酸依那普利片适用于治疗有症状的充血性心力衰竭，通常与利尿剂和洋地黄联合使用。/美国产品标签包含/
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药物警告
/黑框警告/一旦发现怀孕，应尽快停用马来酸依那普利片。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致发育中的胎儿损伤甚至死亡。
依那普利或依那普利拉最常见的心血管不良反应是低血压（包括体位性低血压和其他直立性低血压），约1-2%的高血压患者和5-7%的心力衰竭患者在首次用药后或长期治疗期间会出现低血压。晕厥分别发生于约0.5%和2%的高血压或心力衰竭患者中。约0.1%和2%的接受依那普利治疗的高血压或心力衰竭患者因低血压或晕厥而需要停药。
在妊娠中晚期使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物会降低胎儿肾功能，增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。由此导致的羊水过少可能与胎儿肺发育不全和骨骼畸形有关。潜在的新生儿不良反应包括颅骨发育不全、无尿、低血压、肾功能衰竭和死亡。一旦确诊怀孕，应尽快停用马来酸依那普利片。这些不良反应通常与妊娠中期和晚期服用此类药物有关。大多数流行病学研究在探讨妊娠早期服用降压药后胎儿畸形时，并未区分影响肾素-血管紧张素系统的药物与其他降压药。妊娠期间对孕妇高血压进行适当管理对于优化母婴结局至关重要。血管性水肿可能发生，尤其是在服用第一剂依那普利后，如果伴有喉头水肿，则可能致命。如果出现喉鸣或面部、四肢、嘴唇、舌头或声门血管性水肿，应停用依那普利，并密切观察患者直至肿胀消退。如果肿胀仅限于面部和嘴唇，通常无需治疗即可自行缓解；但抗组胺药可以缓解症状。舌头、声门或喉部肿胀可能导致气道阻塞，应立即采取适当的治疗措施（例如，使用肾上腺素、保持气道通畅）。应告知患者，面部、眼睛、嘴唇或舌头肿胀或呼吸困难可能是血管性水肿的体征和症状，如果出现上述任何情况，应立即停用依那普利并通知医生。应考虑既往有与血管紧张素转换酶抑制剂无关的血管性水肿病史的患者，在服用依那普利期间发生血管性水肿的风险可能增加。既往有与血管紧张素转换酶抑制剂治疗相关的血管性水肿病史的患者禁用依那普利。已知对依那普利或其制剂中任何成分过敏的患者禁用依那普利。
有关依那普利的更多药物警告（完整）数据（共28条），请访问HSDB记录页面。

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药效学
依那普利是一种具有利钠和促尿酸排泄作用的抗高血压药物。依那普利可降低各级原发性高血压和肾血管性高血压患者的血压，并降低外周血管阻力，且不会引起心率加快。低肾素性高血压患者对依那普利仍然有效。首次口服单剂量依那普利后，收缩压和舒张压的降压作用至少持续24小时，每日重复服用依那普利可进一步降低血压，达到稳态降压效果可能需要数周时间。对于严重充血性心力衰竭且对常规降压治疗反应不佳的患者，依那普利治疗可改善心脏功能，表现为前负荷和后负荷均降低，并长期改善临床状况。此外，依那普利还可增加对常规洋地黄和利尿剂治疗无效的充血性心力衰竭患者的心输出量和每搏输出量，同时降低肺毛细血管楔压。临床研究表明，依那普利可降低左心室质量，且不影响运动时的心脏功能或心肌灌注。与大多数利尿剂和β受体阻滞剂不同，依那普利引起心动过缓的风险较低，且停药后不会引起反跳性高血压。据报道，依那普利不会引起低钾血症、高血糖症、高尿酸血症或高胆固醇血症。在肾脏方面，依那普利可增加肾血流量并降低肾血管阻力。它还提高了肾小球滤过率低于 80 mL/min 的患者的肾小球滤过率。依那普利与氢氯噻嗪联合用药时，可减轻药物引起的低钾血症，并增强两种药物的降压作用。

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马来酸依那普利 (MK-421)是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 前体药物，在体内代谢为活性形式依那普利拉，后者通过抑制 ACE 发挥药理作用。
- 在高蛋氨酸诱导的内皮功能障碍模型中，马来酸依那普利 (MK-421)不仅通过抑制 ACE（减少血管紧张素 II 的合成）改善内皮功能，而且还通过降低氧化应激（下调 p47phox）和增强 NO 生物利用度（上调 eNOS 表达）改善内皮功能。
- 与卡托普利（另一种含有巯基的 ACEI）相比， 马来酸依那普利 (MK-421)（不含巯基）仍能显著改善内皮功能障碍，表明巯基并非ACE抑制剂改善内皮功能障碍的必要条件[1]

C20H28N2O5.C4H4O4

492.52

492.21

76095-16-4

Enalapril-d5 maleate;349554-02-5;Enalapril;75847-73-3

5388962

White to off-white solid powder

0ºC

143-144.5ºC

0°C

1.645

170.54

2

6

10

27

519

3

CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@@H](C)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)O

OYFJQPXVCSSHAI-QFPUQLAESA-N

InChI=1S/C20H28N2O5.C4H4O4/c1-3-27-20(26)16(12-11-15-8-5-4-6-9-15)21-14(2)18(23)22-13-7-10-17(22)19(24)25;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-6,8-9,14,16-17,21H,3,7,10-13H2,1-2H3,(H,24,25);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t14-,16-,17-;/m0./s1

(Z)-but-2-enedioic acid;(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。