| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Macrolide antibiotic
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
恶性疟原虫在硬脂酸红霉素存在下不能发育，硬脂酸红霉素的 IC50 和 IC90 值分别为 58.2 μM 和 104.0 μM [1]。除了其抗炎和抗氧化特性外，硬脂酸红霉素（10 μM、100 μM；24 小时、72 小时）还可显着降低 TNF-α (p<0.01) 和 Iba-1 (p<0.01) 的表达，防止 4-HNE (p<0.01) 和 8-OHdG (p<0.01) 的形成 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硬脂酸红霉素（胃插管；0.1-50 mg/kg；30-120 天）在 5 mg/kg 的剂量下可减少肿瘤生长并延长小鼠的生存期 [3]。硬脂酸红霉素（胃插管；5 mg/kg）即使在接种后 120 天也能维持小鼠的存活，而 50 mg/kg 的剂量会使荷瘤小鼠的平均存活期缩短 4-5 天[3]。硬脂酸红霉素（ih；单次注射；50 mg/kg）对脑缺血再灌注损伤模型大鼠具有保护作用[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [4]
细胞类型： 胚胎初级皮层神经元（来自 17 日龄 Sprague-Dawley 大鼠的大脑皮层） 测试浓度： 10, 100 μM 孵育时间： 24、72 小时 实验结果： 提高培养神经元的活力 3 小时（体外细胞氧糖剥夺（OGD）小时）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6周龄雌性ddY小鼠（EAC细胞）或6周龄CDF小鼠（P388细胞）[3]
剂量： 0.1 mg/kg；0.5 mg/kg；10 mg/kg；30 mg/kg；50 mg/kg 给药途径： 胃管灌注；30-120天 实验结果： 5 mg/kg剂量组肿瘤生长减缓，小鼠平均生存期延长；而50 mg/kg剂量组肿瘤负荷缩短。 动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（8周龄，250-300克）[4] 剂量：50毫克/千克 给药途径：单次皮下注射 实验结果：减少梗死体积和水肿体积，改善神经功能缺损。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服250毫克碱基红霉素4小时后，血浆峰浓度为0.3-0.5微克/毫升；口服500毫克片剂后，血浆峰浓度为0.3-1.9微克/毫升。已制备多种红霉素酯类以提高稳定性并促进吸收。口服硬脂酸盐后，血浆中红霉素浓度变化不大。 红霉素易扩散至细胞内液，除脑和脑脊液外，在所有部位均具有抗菌活性。 ……少数几种能渗透到前列腺液中的抗生素之一，其浓度约占血浆的40%。与血浆蛋白的结合程度各不相同……所有剂型的结合率可能超过70%。红霉素 红霉素碱能被小肠上段充分吸收；它被胃液灭活……胃中的食物会延缓其最终吸收。红霉素 红霉素能穿过胎盘屏障；胎儿血浆中药物浓度约为母体循环中药物浓度的5-20%。/红霉素/ 有关硬脂酸红霉素（共11种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 它在小肠和组织中水解生成红霉素。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中红霉素含量低，且可安全直接用于婴儿，因此哺乳期妇女可放心使用。母乳中的少量红霉素不太可能对婴儿造成不良影响。应密切观察婴儿的烦躁情况以及可能对胃肠道菌群产生的影响，例如腹泻、念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。一份病例报告和未经证实的流行病学证据表明，母亲在哺乳的前两周使用红霉素可能会导致婴儿出现肥厚性幽门狭窄；然而，即使发生，其频率也极低，并且也有人对这种关联提出质疑。 局部用于治疗痤疮不太可能引起婴儿副作用，但局部涂抹于乳头可能会增加婴儿腹泻的风险。仅应使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[1] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 据报道，一名3周大的婴儿出现幽门狭窄、呕吐、镇静、吸吮不良和体重增长缓慢，这些症状可能与母乳中的红霉素有关。[4] 一项针对被诊断为婴儿肥厚性幽门狭窄的婴儿的队列研究发现，患儿的母亲在产后90天内服用大环内酯类抗生素的可能性是其他婴儿的2.3至3倍。对婴儿进行分层分析发现，女婴的优势比为10，男婴的优势比为2。所有患儿的母亲都进行了母乳喂养。72%的大环内酯类处方是红霉素。然而，作者并未说明受影响婴儿的母亲服用的是哪种大环内酯类抗生素。[5]一项比较服用阿莫西林的母亲所哺乳的婴儿与服用大环内酯类抗生素的母亲所哺乳的婴儿的研究发现，两组婴儿均未出现幽门狭窄病例。然而，大多数通过母乳接触大环内酯类抗生素的婴儿接触的是罗红霉素。在55名接触过大环内酯类抗生素的婴儿中，仅有2名接触过红霉素。接触过大环内酯类抗生素的婴儿中，12.7%出现不良反应，这一比例与接触过阿莫西林的婴儿相似。不良反应包括皮疹、腹泻、食欲不振和嗜睡。[6] 丹麦一项回顾性数据库研究分析了15年的数据，发现产后前13天服用大环内酯类抗生素的母亲所生婴儿患婴儿肥厚性幽门狭窄的风险增加了3.5倍，但之后服用则未观察到此现象。母乳喂养婴儿的比例未知，但可能很高。服用每种大环内酯类抗生素的女性比例也未报告。[7] 在一项电话随访研究中，17名母亲在母乳喂养期间服用红霉素的婴儿中，有2名婴儿出现腹泻，2名婴儿出现烦躁。所有反应均无需就医。[8] 两项荟萃分析未能证实哺乳期母亲使用大环内酯类抗生素与婴儿肥厚性幽门狭窄之间存在关联。[9][10] ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 相互作用 据报道，一名77岁女性每日服用7.5毫克华法林维持治疗，口服硬脂酸红霉素500毫克，每日4次，导致其凝血酶原时间为64秒（对照组为11秒）。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硬脂酸红霉素呈蓬松的无色粉末或细白色粉末状。(NTP, 1992)
硬脂酸红霉素是一种氨基糖苷类抗生素。 硬脂酸红霉素是红霉素的硬脂酸盐形式，红霉素是一种广谱外用大环内酯类抗生素，具有抗菌活性。硬脂酸红霉素可扩散穿过细菌细胞膜，并可逆地与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。硬脂酸红霉素的作用可能是抑菌或杀菌，具体取决于感染部位的药物浓度和相关微生物的敏感性。 另见：红霉素（含有活性部分）。 作用机制 ……通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合来抑制蛋白质合成。……红霉素与核糖体的结合是可逆的，但仅当50S亚基与携带新生肽链的tRNA分子分离时才会发生。高度聚合的同肽的产生受到抑制。红霉素 该药物的非离子化形式对细胞的渗透性明显更高，这可能解释了在碱性 pH 值下观察到的抗菌活性增强。红霉素/ 治疗用途 其作用和用途与红霉素相同。 红霉素可用于对青霉素过敏的孕妇播散性淋病……13例患者……接受了500毫克硬脂酸红霉素治疗……每6小时口服一次，持续5天，显示出快速的临床和细菌学反应。 抗菌剂 兽药：抗菌剂 药物警告 ……红霉素及其衍生物很少引起严重不良反应反应。 |
| 分子式 |
C55H103NO15
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|---|---|
| 分子量 |
1018.40
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| 精确质量 |
1003.717
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| CAS号 |
643-22-1
|
| 相关CAS号 |
Erythromycin;114-07-8;Erythromycin lactobionate;3847-29-8;Erythromycin (aspartate);30010-41-4;Erythromycin thiocyanate;7704-67-8;Erythromycin A dihydrate;59319-72-1
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| PubChem CID |
12559
|
| 外观&性状 |
CRYSTALS
WHITE OR SLIGHTLY YELLOW CRYSTALS OR POWDER |
| 密度 |
1.112g/cm3
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| 熔点 |
77-79ºC
|
| 闪点 |
523.101ºC
|
| 折射率 |
1.518
|
| LogP |
8.118
|
| tPSA |
231.21
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
23
|
| 重原子数目 |
71
|
| 分子复杂度/Complexity |
1380
|
| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
CC[C@@H]1[C@](C)([C@@H]([C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@](C)([C@@H]([C@@H](C)[C@@H]([C@@H](C)C(=O)O1)O[C@H]2C[C@](C)([C@H]([C@H](C)O2)O)OC)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O3)N(C)C)O)O)O)O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O
|
| InChi Key |
YAVZHCFFUATPRK-YZPBMOCRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H67NO13.C18H36O2/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26;1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18(19)20/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3;2-17H2,1H3,(H,19,20)/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-;/m1./s1
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| 化学名 |
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione;octadecanoic acid
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| HS Tariff Code |
2942000000
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9819 mL | 4.9097 mL | 9.8193 mL | |
| 5 mM | 0.1964 mL | 0.9819 mL | 1.9639 mL | |
| 10 mM | 0.0982 mL | 0.4910 mL | 0.9819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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