| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g |
| 靶点 |
Macrolide antibiotic
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
恶性疟原虫在乳糖酸红霉素存在下不能生长，其 IC50 和 IC90 值分别为 58.2 μM 和 104.0 μM[1]。乳糖酸红霉素（10 μM、100 μM；24 小时、72 小时）具有抗炎和抗氧化特性。它还抑制 4-HNE (p<0.01) 和 8-OHdG (p<0.01) 的积累，并显着降低 TNF-α (p<0.01) 和 Iba-1 (p<0.01) 的产生[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予 5 mg/kg 乳糖酸红霉素剂量（胃插管；0.1–50 mg/kg；30-120 天）的小鼠存活时间更长，肿瘤生长更少[3]。即使接种后 120 天，受乳糖酸红霉素（胃插管；5 mg/kg）保护的小鼠仍能存活；然而，50 mg/kg 的剂量会使荷瘤小鼠的平均生存时间缩短 4-5 天[3]。在脑缺血再灌注损伤大鼠模型中，乳糖酸红霉素(ih；单次注射；50 mg/kg)具有保护作用[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型：胚胎初级皮质神经元（来自 17 日龄 Sprague-Dawley 大鼠的大脑皮质） 测试浓度： 10, 100 μM 孵育时间： 24、72 小时 实验结果： 提高体外培养神经元细胞的活力，3 年后hrs（小时）氧糖剥夺（OGD）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 携带 EAC 细胞的雌性 ddY 小鼠（6 周龄）或携带 P388 细胞的 CDF 小鼠（6 周龄）[3]
剂量： 0.1 mg/kg；0.5 mg/kg；10 mg/kg；30 mg/kg；50 mg/kg 给药途径： 胃管灌注；30-120 天 实验结果： 5 mg/kg 剂量可抑制肿瘤生长并延长小鼠的平均生存时间，然而，50 mg/kg 剂量会缩短荷瘤小鼠的平均生存时间。 动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（8周龄，250-300克）[4] 剂量：50毫克/千克 给药途径：皮下（sc）单次注射 实验结果：梗死体积和水肿体积减少，神经功能缺损改善。 |
| 参考文献 |
[1]. Gribble MJ, et al. Erythromycin. Med Clin North Am. 1982 Jan;66(1):79-89.
[2]. Nakornchai S, et al. Activity of azithromycin or erythromycin in combination with antimalarial drugs against multidrug-resistant Plasmodium falciparum in vitro. Acta Trop. 2006 Dec;100(3):185-91. Epub 2006 Nov 28. [3]. Hamada K, et al. Antitumor effect of erythromycin in mice. Chemotherapy. 1995 Jan-Feb. 41(1):59-69. [4]. Katayama Y, et al. Neuroprotective effects of erythromycin on cerebral ischemia reperfusion-injury and cell viability after oxygen-glucose deprivation in cultured neuronal cells. Brain Res. 2014 Nov 7. 1588:159-67. |
| 其他信息 |
乳糖酸红霉素是红霉素的乳糖酸盐形式，红霉素是一种广谱外用大环内酯类抗生素，具有抗菌活性。乳糖酸红霉素可扩散穿过细菌细胞膜，并可逆地与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。乳糖酸红霉素的作用机制取决于感染部位的药物浓度和病原菌的敏感性，可能表现为抑菌或杀菌作用。
另见：红霉素（含有活性成分）。 |
| 分子式 |
C49H89NO25
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|---|---|
| 分子量 |
1092.22
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| 精确质量 |
1091.572
|
| CAS号 |
3847-29-8
|
| 相关CAS号 |
Erythromycin;114-07-8;Erythromycin stearate;643-22-1;Erythromycin (aspartate);30010-41-4
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| PubChem CID |
71469
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
0.9083 (rough estimate)
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| 沸点 |
818.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
145-150°
|
| 闪点 |
448.8ºC
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| 折射率 |
1.5300 (estimate)
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| tPSA |
411.51
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
26
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
75
|
| 分子复杂度/Complexity |
1580
|
| 定义原子立体中心数目 |
27
|
| SMILES |
CC[C@@H]1[C@](C)([C@@H]([C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@](C)([C@@H]([C@@H](C)[C@@H]([C@@H](C)C(=O)O1)OC2CC(C)(C(C(C)O2)O)OC)OC3C(C(CC(C)O3)N(C)C)O)O)O)O.C([C@H](C([C@@H]([C@H](C(=O)O)O)O)OC1C(C(C(C(CO)O1)O)O)O)O)O
|
| InChi Key |
NNRXCKZMQLFUPL-WBMZRJHASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C37H67NO13.C12H22O12/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26;13-1-3(15)10(7(18)8(19)11(21)22)24-12-9(20)6(17)5(16)4(2-14)23-12/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3;3-10,12-20H,1-2H2,(H,21,22)/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-;3-,4-,5+,6+,7-,8-,9-,10-,12+/m11/s1
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| 化学名 |
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione;(2R,3R,4R,5R)-2,3,5,6-tetrahydroxy-4-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: > 10 mM
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9156 mL | 4.5778 mL | 9.1557 mL | |
| 5 mM | 0.1831 mL | 0.9156 mL | 1.8311 mL | |
| 10 mM | 0.0916 mL | 0.4578 mL | 0.9156 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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