| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Not identified in the document.
The primary target of fenoterol hydrochloride is the β2 adrenoreceptor. It acts on beta-2 receptors in the bronchial muscle causing bronchodilation. It also promotes secretion from serous and mucus cells, enhances mucociliary beating, and increases the movement of water and chloride ions into the bronchial lumen. It is a sympathomimetic beta agonist. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在利用表达 CD63-GFP 的 C4-2B 前列腺癌细胞进行的定量高通量筛选 (qHTS) 中，盐酸非诺特罗被鉴定为外泌体生物合成和/或分泌的激活剂，可增强细胞内 CD63-GFP 信号。通过 qNano IZON 和 MACSQuant 流式细胞术验证，证实盐酸非诺特罗（浓度为 10 µM）与载体处理的对照组相比，可增加 C4-2B-CD63-GFP 细胞条件培养基中的外泌体浓度。[1]
体外实验表明，盐酸非诺特罗是一种强效的 β2 肾上腺素能激动剂。它与 β2 肾上腺素受体结合并激活下游信号通路，从而导致平滑肌松弛。它促进浆液细胞和黏液细胞的分泌，并增强黏膜纤毛的摆动。这些体外活性解释了其支气管扩张和宫缩抑制作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸非诺特罗用作支气管扩张剂，治疗哮喘和其他阻塞性气道疾病。它也可用作宫缩抑制剂，延缓早产。它能扩张肺部气道，促进浆液细胞和黏液细胞分泌，并增强黏液纤毛运动。其作用是通过激活β2肾上腺素能受体介导的。
|
| 酶活实验 |
β2肾上腺素受体结合试验的通用方案使用表达重组人β2肾上腺素受体的细胞（例如CHO或HEK293细胞）的膜制备物。将膜与[3H]CGP-12177或[125I]碘氰基吲哚洛尔以及不同浓度的盐酸非诺特罗（0.1 nM-100 µM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，10 mM MgCl2）中于25°C孵育60-90分钟。使用10 µM普萘洛尔测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤分离结合的配体并计数。Ki值由竞争曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
将C4-2B-CD63-GFP细胞以2000个细胞/孔的密度接种于1536孔聚赖氨酸包被的培养板中，培养基为含10%血清和1%遗传霉素的RPMI培养基，培养48小时后，更换为含1%遗传霉素的无血清Opti-MEM培养基，过夜培养。使用针式滴管加入化合物（包括10 µM的盐酸非诺特罗，滴加23 nL DMSO溶液），继续培养96小时。使用Acumen激光扫描细胞仪定量分析GFP荧光强度。为了验证，将细胞在不含外泌体的培养基中处理48小时，然后通过差速超速离心（300×g 10分钟，20,000×g 30分钟，0.8 µm滤膜过滤，110,000×g 2小时，100,000×g 1小时）分离外泌体，并使用qNano IZON（NP100纳米孔，用CPC100B和CPC70D微珠校准）和MACSQuant流式细胞仪（488 nm激发，525/50 nm带通，体积计数）进行分析。[1] β2肾上腺素受体功能测定的通用方案使用表达与Gs蛋白偶联的重组β2受体的细胞。将细胞接种于96孔板中，并用盐酸非诺特罗（0.1 nM-100 µM）处理10-30分钟。 cAMP 的积累采用竞争性 ELISA 或 HTRF 法测定。EC50 值根据剂量反应曲线计算。异丙肾上腺素作为完全激动剂对照。支气管平滑肌舒张通过离体气管环在器官浴槽中进行评估。
|
| 动物实验 |
体内支气管扩张剂疗效研究的一般方案采用支气管收缩动物模型（例如豚鼠或大鼠模型）。支气管收缩由组胺、乙酰胆碱或抗原刺激诱导。盐酸非诺特罗以0.1-10 mg/kg的剂量通过吸入或静脉注射给药。采用体积描记法测量气道阻力和肺顺应性。评估该化合物逆转支气管收缩的能力，并测定其作用持续时间。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸非诺特罗的分子量为303.78 g/mol (C17H21NO3·HCl)。它可溶于二甲基亚砜（DMSO），但不溶于水。它是一种β2肾上腺素能激动剂，可通过吸入或注射给药。给药后，它被迅速吸收并分布到肺部。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。半衰期约为2-3小时。它是一种拟交感神经β受体激动剂，也是一种哮喘药物。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸非诺特罗具有良好的安全性。常见不良反应包括震颤、心悸、心动过速、头痛和紧张。高剂量可能导致低钾血症、心律失常和高血糖。患有心血管疾病、高血压、甲状腺功能亢进或糖尿病的患者应谨慎使用。过量服用可能需要支持治疗。已知对本品过敏的患者禁用。
|
| 参考文献 |
High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.Jozwiak K, Plazinska A, Toll L, Jimenez L, Woo AY, XiaoRP, Wainer IW. Effect of fenoterol stereochemistry on the β2 adrenergic receptor system: ligand-directed chiral recognition. Chirality. 2011;23 Suppl E1-6. doi: 10.1002/chir.20963. Epub 2011 May 26. Review. PubMed PMID: 21618615; PubMed Central PMCID: PMC3164500.
|
| 其他信息 |
另见：盐酸非诺特罗（注：已移至此处）。
盐酸非诺特罗是从LOPAC和NPC文库的qHTS筛选出的22个已确认的靶点之一，这些靶点能够调节外泌体的生物合成/分泌。它被证实能够激活前列腺癌细胞中的外泌体生成，并增加细胞上清液中的外泌体浓度。该研究表明，外泌体生物合成激活剂可能在免疫调节方面具有治疗意义，但盐酸非诺特罗的具体机制尚未阐明。[1] 盐酸非诺特罗（CAS 1944-10-1）是一种强效的β2肾上腺素能激动剂，用作支气管扩张剂，用于治疗哮喘和其他阻塞性气道疾病。它也可用作宫缩抑制剂。它已获得FDA、EMA和其他监管机构的批准，用于这些适应症。它有多种剂型，包括定量吸入器、雾化溶液和口服片剂。它是呼吸系统治疗中必不可少的药物。 |
| 分子式 |
C17H22CLNO4
|
|---|---|
| 分子量 |
303.353
|
| 精确质量 |
339.124
|
| CAS号 |
1944-10-1
|
| 相关CAS号 |
1944-10-1 (HCl);1944-12-3 (HBr);13392-18-2;130156-24-0 (RS isomer); 36369-23-0 (RS isomer HBr); 130156-24-0 (RS isomer);
|
| PubChem CID |
21981128
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
3.25
|
| tPSA |
92.95
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
310
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
OC1=CC=C(CC(NCC(C2=CC(O)=CC(O)=C2)O)C)C=C1
|
| InChi Key |
HNINVRLEFUPHLU-NRNQBQMASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H21NO4.ClH/c1-11(6-12-2-4-14(19)5-3-12)18-10-17(22)13-7-15(20)9-16(21)8-13/h2-5,7-9,11,17-22H,6,10H2,1H31H/t11-,17+/m1./s1
|
| 化学名 |
(1RS)-1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-(((1RS)-2-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl)amino)ethanol hydrochloride
|
| 别名 |
Th-1165a Th1165aTh 1165aPhenoterol hydrobromide, Berotec, p Hydroxyphenylorciprenaline, Partusisten, Phenoterol Fenoterol HCl TH-1179
hydrochloride UNII-3DM11M5URG NSC-292265.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2965 mL | 16.4826 mL | 32.9652 mL | |
| 5 mM | 0.6593 mL | 3.2965 mL | 6.5930 mL | |
| 10 mM | 0.3297 mL | 1.6483 mL | 3.2965 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02177370 | TERMINATED | Drug: Fenoterol MDI Drug: DSCG MDI |
Asthma | Boehringer Ingelheim | 1990-02 | Phase 3 |
| NCT01440335 | COMPLETED | Drug: Oral R,R'-Fenoterol Drug: Oral Racemic Fenoterol |
Congestive Heart Failure | National Institute on Aging (NIA) | 2011-07-10 | Phase 1 |
| NCT02182479 | COMPLETED | Drug: Berodual® via Respimat®, high dose Drug: Berodual® via Respimat®, low dose Drug: Berodual® via MDI, high dose |
Asthma | Boehringer Ingelheim | 1998-04 | Phase 3 |
| NCT02173782 | COMPLETED | Drug: Berodual® Respimat ® high dose
Drug: Berodual® Respimat ® low dose Drug: Berodual® MDI Drug: Placebo |
Pulmonary Disease, Chronic Obstructive | Boehringer Ingelheim | 1998-02 | Phase 3 |
| NCT00460577 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Formoterol fumerate Drug: fenoterol/ipratropium bromide |
Acute Bronchial Obstruction, Asthma | Novartis | 2007-03 | Phase 4 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
