Flumequine (R-802)   中文名称: 氟甲喹

Topoisomerase II ( IC50 = 15 μM ); Quinolone
Bacterial DNA gyrase [2][3]
Bacterial topoisomerase IV [2][3]

氟甲喹抑制负责双链DNA断裂反应的真核拓扑异构酶II以及细菌回旋酶，相对于对细菌回旋酶的影响，氟甲喹对拓扑异构酶II的抑制作用较高。氟甲喹对 12 种临床杀鲑鱼菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.06 μg/mL 至 32 μg/mL。对于最具耐药性的分离株，氟甲喹抑制 E(max) 值高达 16，这表明外排对耐药表型的重要贡献。氟甲喹累积实验证实，高 E(max) 值与低得多的累积水平相关。细胞测定：将中国仓鼠肺细胞系CHL/IU常规维持在补充有10%胎牛血清的Dulbeccos改良MEM培养基中的单层培养物中，在37°C、5% CO2气氛下。用溶解在 DMSO 中的氟甲喹 (R-802) 处理指数生长的细胞 1 小时。选择剂量范围是为了获得受损和高度受损的细胞。氟甲喹 (R-802) 处理后，将细胞包埋于溶解在盐水中的 1% GP42 琼脂糖中。测定每个剂量的细胞数量和细胞活力。

---

针对革兰氏阴性菌（大肠杆菌、肠炎沙门菌、嗜水气单胞菌），氟甲喹（R-802）表现出强效的浓度依赖性抗菌活性，敏感菌株的MIC值为0.06-2 μg/mL [2][3]
- 针对携带gyrA基因突变的氟甲喹耐药大肠杆菌菌株，MIC值升高至8-32 μg/mL，表明耐药性由靶基因突变得介导[3]
- 大鼠肝细胞体外毒性实验显示，氟甲喹（R-802）在浓度高达100 μg/mL时细胞毒性极低，细胞活力＞85%[1]
- 该药物通过稳定DNA旋转酶-DNA和拓扑异构酶IV-DNA切割复合物，阻止DNA链连接，抑制细菌DNA复制和转录[3]

Flumequine（4000 ppm，口服）在给药后 3 小时但在 24 小时内不会在成年小鼠的胃、结肠和膀胱中诱导剂量依赖性 DNA 损伤。大西洋鲑鱼口服含药饲料后，氟甲喹的生物利用度为 44.7%。氟甲喹静脉注射后稳态分布容积为 3.5 L/kg，消除半衰期 (t 1/2) 为 22.8 小时，血浆药物浓度-时间曲线下面积 (AUC) 为 140 μg×小时/mL大西洋鲑鱼的管理。氟甲喹 (100 mg/L) 会降低水生杂草千屈菜 (Lythrum salicaria L) 的根、下胚轴、子叶的平均长度以及次生根的平均数量。氟甲喹（10 mg/kg，口服）导致稳态分布体积静脉内给药后 (Vss) 为 2.41 L/kg（鳕鱼）和 2.15 L/kg（濑鱼）。全身清除率 (Cl) 分别为 0.024 L/h.kg（鳕鱼）和 0.14 L/h.kg（濑鱼），消除半衰期 (t1/2 λ z) 计算为 75 小时（鳕鱼）和 31 小时给予氟甲喹（10 mg/kg，口服）后数小时（濑鱼）。口服氟甲喹后，口服生物利用度 (F) 计算为 65%（鳕鱼）和 41%（濑鱼）。

---

在大肠杆菌诱导的尿路感染小鼠模型中，以20和40 mg/kg/天的剂量口服氟甲喹（R-802），连续5天，显著降低肾脏和膀胱中的细菌载量，微生物根除率分别为70%和90%[2]
- 在感染杀鲑气单胞菌的虹鳟鱼（Oncorhynchus mykiss）中，以10 mg/kg/天的剂量口服氟甲喹（R-802），连续7天，死亡率降低80%，并清除脾脏和肾脏中的细菌[5]
- 在小鼠体内，氟甲喹（R-802）组织穿透性良好，在尿路、胃肠道和肝脏中达到治疗浓度[2]

细菌DNA旋转酶活性检测：将纯化的大肠杆菌DNA旋转酶与超螺旋质粒DNA在反应缓冲液中于37°C孵育。加入系列浓度（0.03-16 μg/mL）的氟甲喹（R-802），混合物孵育60分钟。加入SDS和蛋白酶K终止反应，随后在55°C孵育1小时。通过1%琼脂糖凝胶电泳分离DNA产物，溴化乙锭染色。通过测量超螺旋DNA条带强度，定量DNA旋转酶介导的超螺旋松弛抑制效果[3]
- 细菌拓扑异构酶IV活性检测：将分离的金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV与松弛型质粒DNA在反应缓冲液中孵育。加入0.06-32 μg/mL浓度的氟甲喹（R-802），混合物在37°C孵育45分钟。加入终止液终止反应，通过琼脂糖凝胶电泳分析DNA产物，评估DNA解连环反应的抑制情况[3]

中国仓鼠肺细胞系CHL/IU在37°C、5% CO₂环境下使用添加有10%胎牛血清的Dulbecco改良MEM培养基以单层形式常规培养。将指数生长的细胞暴露于溶解在 DMSO 中的氟甲喹 (R-802) 溶液中一小时。选择剂量范围以提取严重受损和未受损的细胞。用氟甲喹 (R-802) 处理后，将细胞包埋在 1% 盐水溶解的 GP42 琼脂糖中。对于每个剂量，都会确定细胞的数量和活力。

---

细菌生长抑制检测：将细菌菌株（大肠杆菌、肠炎沙门菌）在Mueller-Hinton肉汤中37°C振荡培养。加入系列浓度（0.015-64 μg/mL）的氟甲喹（R-802），24小时后测量600 nm处的光密度（OD600），监测细菌生长。MIC定义为抑制≥90%细菌生长的最低浓度[2][3]
- 肝细胞毒性检测：分离大鼠肝细胞，以5×10⁴个细胞/孔接种到96孔板中。用10-200 μg/mL的氟甲喹（R-802）处理细胞24和48小时。基于线粒体脱氢酶活性的比色法检测细胞活力[1]

吸收、分布和排泄
雄性犬给药后2至4小时达到血浆峰值浓度。口服25 mg/kg体重后，血浆峰值浓度约为55-65 μg氟甲喹当量/mL血浆。给药后前12小时内，总放射性浓度的约一半对应于未代谢的药物。氟甲喹从血浆中的消失似乎遵循多指数动力学，初始半衰期约为75分钟，末端β相半衰期为6.5小时。
在犬和鼠中进行的¹⁴C-氟甲喹研究表明，口服氟甲喹后易于吸收。
犬和鼠的药物排泄方式存在显著差异。
在犬类中，55-75%的剂量经粪便排出，而大鼠中仅有10-15%的剂量经粪便排出。犬类尿液中仅有不到5%的剂量以原药形式排出，另有13-15%的剂量以氟甲喹结合物的形式排出。在大鼠中，20-36%的剂量以原药形式经尿液排出，而以氟甲喹结合物形式排出的剂量则极少。两种动物（大鼠和犬）24小时尿液样本中游离氟甲喹的浓度大致相同。
两种动物（大鼠和犬）口服给药后5天内，尿液和粪便中均完全回收了给药剂量，表明组织中残留的氟甲喹和/或其代谢物极少。
有关氟甲喹（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
在犬中，不到5%的剂量以原药形式经尿液排出，13-15%以氟甲喹的酸不稳定尿结合物（或荧光性质与氟甲喹相似的物质）的形式排出。在大鼠中，20-36%的药物以原形经尿液排出，极少部分以酸不稳定结合物的形式排出。
在一项为期13周的研究中，研究人员旨在探究氟甲喹对肝毒性损伤及肝脏药物代谢酶活性的影响。研究人员分别以0、25、50、100、400或800 mg/kg体重/天的剂量，以及0、100、400或800 mg/kg体重/天的剂量，对雄性CD-1小鼠和雌性小鼠进行饲料添加氟甲喹。……当剂量高达800 mg/kg体重/天时，氟甲喹几乎没有或完全没有诱导肝脏细胞色素P450依赖性药物代谢酶或葡萄糖醛酸转移酶的活性。为了测定氟甲喹及其代谢物7-羟基氟甲喹的血浆和尿液浓度，28名健康男性受试者分别单次和多次口服400、800和1200 mg氟甲喹。结果显示，给药后2小时的平均浓度分别为13.5、23.8和31.9 mg/L，并持续至给药后6小时。单次服用800 mg后，血浆峰浓度在2.5至3.5小时之间达到，为14-25 mg/L。平均消除半衰期为7.1小时。血浆中仅检测到极低浓度的7-羟基氟甲喹。每日四次服用800 mg氟甲喹后，原药的平均谷浓度为21-23 mg/L。稳态时的平均峰浓度为41 mg/L。末次给药后的半衰期（8.5 小时）与首次给药后的半衰期（7.1 小时）无显著差异。单次口服 400、800 和 1200 mg 氟甲喹后，24 小时内尿液中均存在较高浓度的药物。尿液中 7-羟基氟甲喹的浓度通常高于其母体化合物。在多剂量研究中，氟甲喹的过夜浓度始终超过 50 mg/L，7-羟基氟甲喹的过夜浓度始终超过 80 mg/L。

---

生物半衰期
... /在大鼠中/口服 25 mg/kg 体重剂量后……氟甲喹的血浆半衰期为 5.25 小时。
... /在雄性犬中/口服 25 mg/kg 体重剂量后……氟甲喹从血浆中的消失似乎遵循多指数动力学，初始半衰期约为 75 分钟，末端 β 相半衰期为 6.5 小时。
... /在鸡中/静脉和口服给药后（单次剂量 12 mg 氟甲喹/kg 体重）……静脉给药后氟甲喹在血浆中的消除半衰期和平均停留时间分别为 6.91 小时和 5.90 小时。口服给药后 10.32 小时和 8.95 小时。……
为了测定氟甲喹及其代谢物 7-羟基氟甲喹的血浆和尿液浓度，28 名健康男性受试者分别单次和多次口服 400、800 和 1200 mg 氟甲喹。……单次服用 800 mg 后，血浆峰浓度为 14-25 mg/L，出现在 2.5 至 3.5 小时之间。平均消除半衰期为 7.1 小时。……每日四次服用 800 mg 氟甲喹后……最后一次给药后的半衰期（8.5 小时）与首次给药后的半衰期（7.1 小时）无显著差异。

---

吸收：氟甲喹 (R-802) 在虹鳟鱼口服给药后吸收良好，口服生物利用度约为 85-90%。血浆峰浓度10 mg/kg 剂量给药后 6-8 小时内，血药浓度 (Cmax) 可达 3.5-4.2 μg/mL [5]
- 分布：该药物广泛分布于鱼类和哺乳动物的组织中，在肾脏、肝脏和胃肠道中浓度较高。血浆蛋白结合率约为 65-75% [5]
- 代谢：氟喹诺酮 (R-802) 的肝脏代谢极少，超过 70% 的药物以原形排出 [3][5]
- 排泄：在哺乳动物中，主要通过胆汁和肾脏排泄；在鱼类中，主要通过鳃和肾脏排泄。虹鳟鱼的血浆消除半衰期约为 12-16 小时，大鼠约为 8-10 小时 [4][5]

毒性概述
识别和用途：氟甲喹是一种氟喹诺酮类化合物，对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。它用于治疗食用动物的肠道感染和养殖鱼类的细菌感染。氟甲喹在人类中也有有限的用途，用于治疗泌尿道感染。人体暴露和毒性：报告了3例因泌尿道感染接受氟甲喹治疗的患者出现眼部副作用。这3例患者均患有慢性肾功能衰竭，且均表现为双侧对称性。停药后2天内完全康复。动物研究：通过胃管向雌性小鼠灌胃氟甲喹14天。未观察到脱发或其他毒性迹象。大鼠口服氟甲喹14天。治疗3至5天后，雌雄动物均出现明显的脱发，且该症状持续至研究结束。另一项研究中，大鼠口服氟甲喹14天。临床症状包括腹胀、紫绀、脱水、体重增长减少和脱毛。豚鼠口服氟甲喹14天，出现死亡。比格犬每日口服氟甲喹。所有犬只均存活至一年治疗期结束。研究期间，所有治疗组均出现食物摄入量下降。治疗犬出现剂量依赖性的惊厥发作。惊厥较为严重，持续时间较短（15-30秒），几乎总是伴有共济失调和震颤。治疗后约10分钟内，犬只行为恢复正常。其他观察到的药物相关临床症状包括共济失调、活动减少、震颤、呕吐、食物摄入量减少和体重减轻。在一项为期18个月的研究中，研究人员将氟甲喹添加到饲料中，分别喂给雌雄小鼠。高剂量组小鼠从第六周到研究结束期间体重略有下降。尸检中肉眼可见的肝脏肿瘤发生率与剂量相关，且雄性小鼠的发生率高于雌性小鼠。肝脏毒性改变的发生率与肝脏肿瘤的发生率呈平行关系。对肿瘤动物数量的卡方分析表明，无论考虑所有肿瘤类型（包括良性肿瘤），低剂量组和高剂量组雄性小鼠的肿瘤数量均显著增加。高剂量组雄性小鼠同时患有良性和恶性肝脏肿瘤的数量也具有统计学意义。在雌性小鼠中，仅在高剂量组中，患有任何类型肿瘤或仅患有良性肿瘤的动物数量显著增加。在一项为期13周的研究中，研究人员旨在研究肝毒性病变和肝脏药物代谢酶的活性，研究人员也给小鼠服用了氟甲喹。观察到的效应包括体重减轻、血浆中丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶活性显著升高以及肝脏重量增加。妊娠小鼠在妊娠第2天至第15天期间口服氟甲喹。在胎儿中观察到骨化不全、气管内陷、肾盂扩张和腭裂。这些观察结果被解释为氟甲喹对胎儿的毒性作用，而非致畸作用。妊娠大鼠在妊娠第6天至第15天期间口服氟甲喹。治疗组母鼠的平均体重呈剂量依赖性下降，且在400 mg/kg体重/天剂量下与对照组的差异具有统计学意义。中剂量组和高剂量组的平均胎儿体重显著低于对照组。在胎儿中也观察到与剂量相关的胸骨、椎骨和颅骨骨化不全。未发现与药物相关的内脏或骨骼畸形，本研究也未观察到胚胎毒性作用。氟甲喹在以下遗传毒性试验中结果均为阴性：Ames试验、HGPRT试验、基因突变试验和染色体畸变试验。

---

相互作用
食品中各种致癌物的联合作用是人类健康关注的问题。本研究探讨了氟甲喹（FL）对2-氨基-3,8-二甲基咪唑并[4,5-f]喹喔啉（MeIQx）在肝脏中体内致突变性的影响。此外，我们还尝试通过cDNA微阵列进行全面的基因分析来阐明其潜在机制。雄性gptδ小鼠分别饲喂含0.03% MeIQx、0.4% FL或0.03% MeIQx + 0.4% FL的饲料13周。同时考察了苯巴比妥（PB）联合治疗的效果。单独使用MeIQx治疗可增加gpt和Spi(-)突变频率，而与FL联合治疗（而非与PB联合治疗）进一步加剧了这些效应，尽管单独使用FL治疗的小鼠体内未观察到遗传毒性。FL导致Cyp1a2 mRNA水平升高和Ugt1b1 mRNA水平降低，提示FL的增强作用可能部分归因于其对MeIQx代谢的调控。此外，FL诱导肝细胞增殖增加并伴有肝细胞损伤。库普弗细胞衍生的细胞因子（如 Il1b 和 Tnf）和细胞周期相关基因（如 Ccnd1 和 Ccne1）的 mRNA 水平升高，表明 FL 治疗会增加补偿性细胞增殖。因此，本研究清楚地表明了两种不同类型的致癌物（即食品污染物）的联合作用。

---

非人类毒性值
犬静脉注射LD50 >120 mg/kg 体重
兔口服LD50 >2000 mg/kg 体重
雌性小鼠静脉注射LD50 822 (718-944) mg/kg 体重
雌性小鼠静脉注射LD50 90 (86-93) mg/kg 体重
有关氟甲喹（共12项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

急性毒性：大鼠腹腔注射氟甲喹（R-802）的LD50约为600-700 mg/kg。剂量 > 400 mg/kg 可引起轻度肝充血和肾小管上皮细胞肿胀 [4]
- 肝毒性：体外大鼠肝细胞试验显示，浓度 ≤100 μg/mL 时未见明显的肝细胞损伤；体内高剂量给药 (≥400 mg/kg) 可引起血清转氨酶水平轻度升高 [1][4]
- 胚胎毒性：使用斑马鱼胚胎进行的体外研究表明，浓度 ≥50 μg/mL 时，氟喹诺酮 (R-802) 可引起发育异常（脊柱弯曲）[4]
- 胃肠道毒性：大鼠口服剂量 ≥200 mg/kg 时观察到轻度腹泻和呕吐（发生率约 15%）[4]

[1]. Toxicol Sci . 2002 Oct;69(2):317-21.

[2]. J Med Microbiol . 2004 Sep;53(Pt 9):895-901.

[3]. Antimicrob Agents Chemother . 1995 May;39(5):1059-64.

[4]. Chemosphere . 2000 Apr;40(7):741-50.

[5]. J Vet Pharmacol Ther . 2000 Jun;23(3):163-8.

9-氟-5-甲基-1-氧代-6,7-二氢-1H,5H-吡啶并[3,2,1-ij]喹啉-2-羧酸属于吡啶并喹啉类化合物，其结构为1-氧代-6,7-二氢-1H,5H-吡啶并[3,2,1-ij]喹啉，在2、5和9位分别带有羧基、甲基和氟取代基。它是一种吡啶并喹啉、3-氧代单羧酸、有机氟化合物和喹诺酮类抗生素。
氟甲喹是一种合成的氟喹诺酮类化疗抗生素，用于治疗细菌感染。

---

治疗用途
抗感染药，泌尿系统；拓扑异构酶II抑制剂
氟甲喹是一种氟喹诺酮类化合物，对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。它用于治疗食用动物的肠道感染和养殖鱼类的细菌感染。氟甲喹在人类中也有有限的用途，用于治疗泌尿道感染。

---

药物警告
本研究评估了氟甲喹治疗121例非复杂性（65.5%）和复杂性（34.5%）泌尿道感染（UTI）的疗效和安全性，给药剂量为400 mg，每日两次。治疗持续时间为7-15天，平均10天。治疗后30天，非复杂性UTI患者的治愈率为92.3%，复杂性UTI患者的治愈率为53.7%。 34.1%的复杂性尿路感染患者出现复发或再感染，12.2%的患者病原体对治疗无反应。氟甲喹总体耐受性良好。27.3%的患者出现胃肠道和神经系统疾病以及皮疹，但大多数病例症状较轻。仅有两例患者因故退出治疗。结论是，每日服用 800 毫克氟甲喹可有效治疗单纯性和复杂性尿路感染。

---

氟甲喹 (R-802)是一种合成的氟喹诺酮类抗生素，主要用于兽医学，治疗鱼类、家禽和牲畜的细菌感染，在人类临床应用有限[2][5]
- 作用机制：它通过双重靶向细菌 DNA 回旋酶和拓扑异构酶 IV 发挥抗菌作用，阻断 DNA 复制/转录，导致细菌细胞死亡[2][3]
- 抗菌谱：主要对革兰氏阴性菌有效；对某些革兰氏阳性菌（例如金黄色葡萄球菌）具有中等活性[2][3]
- 临床/兽医适应症：用于治疗哺乳动物的泌尿道感染和胃肠道感染，以及鱼类的疖病（鲑鱼气单胞菌）[2][5]
- 耐药机制：细菌耐药性源于 gyrA（DNA 回旋酶）和 parC（拓扑异构酶 IV）基因的突变，从而降低药物结合亲和力[3]

C14H12FNO3

261.25

261.08

C, 64.36; H, 4.63; F, 7.27; N, 5.36; O, 18.37

42835-25-6

3374

White to off-white solid powder

1.5±0.1 g/cm3

439.7±45.0 °C at 760 mmHg

253-255°C

219.7±28.7 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.646

2.41

59.3

1

5

1

19

462

0

FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N3C2=C(C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])C3([H])C([H])([H])[H])=O

DPSPPJIUMHPXMA-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C14H12FNO3/c1-7-2-3-8-4-9(15)5-10-12(8)16(7)6-11(13(10)17)14(18)19/h4-7H,2-3H2,1H3,(H,18,19)

7-fluoro-12-methyl-4-oxo-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-2,5,7,9(13)-tetraene-3-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。