| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1B Receptor ( pEC50 = 8.2 ); 5-HT1D Receptor
It is thought that neurogenic inflammation and cerebral vasodilatation are key players in the pathophysiology of migraine. While 5-HT1D activation inhibits neurogenic inflammation, 5-HT1B activation reverses cerebral vasodilatation. While frovatriptan has a moderate affinity for the subtypes of 5-HT1A and 5-HT1F receptors, it has a high affinity for 5-HT1B and 5-HT1D receptors. Frovatriptan exhibits a moderate affinity for the 5-HT7 receptors, a property linked to the relaxation of the coronary arteries in dogs[1]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
脑血管舒张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病机制的原动力。 5-HT1B 的激活可逆转脑血管舒张，5-HT1D 的激活可预防神经源性炎症。夫罗曲坦对 5-HT1B 和 5-HT1D 受体具有高亲和力，对 5-HT1A 和 5-HT1F 受体亚型具有中等亲和力。夫罗曲坦对 5-HT7 受体具有中等亲和力，这种作用与狗的冠状动脉松弛有关[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
夫罗曲坦的口服生物利用度为22%-30%，且不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到，但其中60%-70%是在1小时内达到的。 4-5 天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低至 15%。最独特的特点是相对终末半衰期长约26小时。夫罗曲坦主要由 CYP1A2 代谢，并由肾脏和肝脏清除，使得任一器官的中度衰竭不再是治疗的限制因素[1]。夫罗曲坦（0.1、0.2 和 0.3 mg/kg；十二指肠内单次推注给药）治疗会增加颈动脉血管阻力，这种情况在犬中可持续至少 5 小时[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
琥珀酸氟伐曲坦的口服生物利用度为22%–30%，不受食物影响[1]。血浆峰浓度（Cmax）在2–3小时内达到，1小时内即可达到Cmax的60%–70%[1]。稳态血药浓度在4–5天内达到[1]。血浆蛋白结合率较低，为15%[1]。末端半衰期约为26小时，显著长于其他曲坦类药物（3–6小时）[1]。氟伐曲坦主要由细胞色素P450酶CYP1A2代谢[1]。它经肾脏和肝脏清除，肾脏或肝脏的轻度功能衰竭不限制其使用[1]。氟伐曲坦的风险较低。药物相互作用[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2.5 mg 氟伐曲坦的不良反应谱与 100 mg 舒马曲坦相当，在某些情况下甚至更低。氟伐曲坦与舒马曲坦的具体不良反应发生率（%）如下：头晕 5.2% vs 5.8%；头痛 3.8% vs 4.6%；恶心 3.8% vs 7.9%；疲乏 3.3% vs 6.0%；感觉异常 2.7% vs 5.4%；潮红 2.3% vs 1.0%；温度感觉变化 2.1% vs 3.3%；腹痛 1.9% vs 3.5%；口干 1.5% vs 2.3%；骨骼疼痛 1.5% vs 3.7%；胸痛 1.3% vs 2.9%；嗜睡 1.0% vs 2.7%；呕吐 0.6% vs 2.5%。乏力发生率 0.4 vs 2.3[1]
本研究中，氟伐曲坦的总体不良事件发生率为 36%，舒马曲坦为 43%，与安慰剂相似[1] 氟伐曲坦 禁用于缺血性心脏病、冠状动脉痉挛、脑血管或周围血管疾病、严重肾功能或肝功能损害、偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者，以及妊娠期和哺乳期妇女[1] 一项针对冠状动脉疾病患者或高危人群的研究显示，与安慰剂相比，氟伐曲坦的不良事件发生率无差异[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
琥珀酸氟伐曲坦是氟伐曲坦的琥珀酸盐形式，氟伐曲坦是一种合成曲坦类药物，具有5-羟色胺（5-HT）受体激动剂活性。琥珀酸氟伐曲坦能选择性地、高亲和力地与脑外动脉和颅内动脉中的5-HT1B受体和突触前5-HT1D受体结合。这会导致5-羟色胺活性受到抑制，从而使偏头痛发作期间疼痛性扩张的血管发生血管收缩。琥珀酸氟伐曲坦适用于偏头痛的急性治疗。 （NCI05）
另见：夫罗曲坦（含有活性成分）。 夫罗曲坦是一种曲坦类药物，用于治疗成人伴或不伴先兆的急性偏头痛[1] 其作用机制被认为是选择性收缩脑外颅内血管，抑制支配这些血管的三叉神经末梢，以及潜在的三叉神经尾核中枢神经元抑制[1] 在三项随机、安慰剂对照试验中，共纳入2676名偏头痛患者，单次口服2.5毫克夫罗曲坦，2小时内，37%–46%的患者头痛缓解（疼痛从重度/中度减轻至轻度/无痛），而安慰剂组仅为21%–27%。 4 小时后，反应率为 56%–65%，而安慰剂组为 31%–38%[1] 2 小时后，frovatriptan 组的无痛率为 9%–14%，而安慰剂组为 2%–3%。 4 小时后，无痛率分别为 27%–32% 和 9%–14%（安慰剂组）[1]。 氟伐曲坦 在缓解恶心、畏光和畏声等相关症状方面显著优于安慰剂[1]。 初始缓解后 24 小时内头痛复发率较低（10%–25%），且始终低于安慰剂组（24%–31%）[1]。 24 小时持续缓解率（4 小时缓解且无复发）分别为 47%–51%（氟伐曲坦组）和 22%–27%（安慰剂组）[1]。 其较长的半衰期和强效的 5-HT1B 受体激动作用使其特别适用于治疗持续时间较长的偏头痛、复发性偏头痛以及短期（微量）预防，例如：在月经相关性偏头痛 (MRM) 中[1] 一项针对患有 MRM 的女性的研究表明，在经期前后服用frovatriptan（2.5 mg，每日一次或两次，持续 6 天，从预期头痛发作前 2 天开始服用）可有效降低 MRM 发作的发生率、严重程度和持续时间，并减少对急救药物的需求[1] 基于其药代动力学特征，作者建议frovatriptan的潜在超适应症用途包括：针对可预测的诱发因素（例如旅行、压力）进行短期预防，在先兆期进行治疗，以及在丛集性头痛中提供持续缓解，直至预防性药物生效[1] |
| 分子式 |
C18H23N3O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
361.39
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| 精确质量 |
361.164
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| 元素分析 |
C, 56.98; H, 6.64; N, 11.08; O, 25.30
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| CAS号 |
158930-09-7
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| 相关CAS号 |
Frovatriptan succinate hydrate; 158930-17-7; Frovatriptan; 158747-02-5; Frovatriptan-d3 succinate
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| PubChem CID |
152944
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
515.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
265.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.01E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
2.554
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| tPSA |
146.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
426
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN[C@@H]1CCC2=C(C3C=C(C(=O)N)C=CC=3N2)C1.OC(CCC(=O)O)=O
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| InChi Key |
WHTHWNUUXINXHN-SBSPUUFOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17N3O.C4H6O4/c1-16-9-3-5-13-11(7-9)10-6-8(14(15)18)2-4-12(10)17-13;5-3(6)1-2-4(7)8/h2,4,6,9,16-17H,3,5,7H2,1H3,(H2,15,18);1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)/t9-;/m1./s1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7671 mL | 13.8355 mL | 27.6709 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7671 mL | 5.5342 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7671 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antidepressant agent 10
Batoprazine
5-Hydroxy-6-methoxy (S)-duloxetine maleate
Ifoxetine
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