| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Galgravin 对源自人类白血病的肿瘤细胞表现出细胞毒活性，IC50 为 16.5 µg/mL[2]。
Galgravin（化合物 8）对人类白血病 HL-60 细胞显示出细胞毒活性，IC50 值为 16.5 ± 0.8 μg/mL。该化合物对小鼠黑色素瘤B16F10细胞（IC50 = 60.0 ± 3.2 μg/mL）和人宫颈癌HeLa细胞（IC50 = 68.0 ± 3.2 μg/mL）也显示出活性，但对人乳腺癌MCF7细胞和人黑色素瘤A2058细胞系无活性（IC50 > 100 μg/mL）[2]。 用50 μg/mL的Galgravin处理HL-60细胞24小时后，通过光镜和荧光显微镜观察到细胞形态变化，包括胞质回缩、质膜起泡（凋亡小体）和核物质浓缩（核固缩），随后出现染色质碎裂（核碎裂）。在DAPI染色的细胞中，37.0%的细胞观察到染色质浓缩。琼脂糖凝胶电泳DNA片段化分析显示梯状条带，表明寡核苷酸片段化。Annexin V/PI双染法检测磷脂酰丝氨酸外翻：在100 μg/mL浓度下处理24小时后，早期凋亡细胞（AV+/PI-）占12.7%，晚期凋亡细胞（AV+/PI+）占1%（与阴性对照组相比）。使用TMRE染料检测线粒体膜电位（ΔΨm）：100 μg/mL Galgravin处理24小时后，52.2%的HL-60细胞表现出低ΔΨm。Western blot分析显示，100 μg/mL Galgravin处理24小时后，HL-60细胞中PARP（89 kDa片段）的裂解增加[2]。 |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性瑞士白化小鼠（20-25 g）的醋酸诱发腹部收缩试验中，口服给予Galgravin（化合物 2），剂量为 5、10 和 20 mg/kg，可产生剂量依赖性的收缩抑制作用。与对照组（21.5 ± 4.2）相比，5 mg/kg 剂量组的收缩次数为 9.67 ± 3.3（抑制率 55.0%，P<0.05），10 mg/kg 剂量组为 8.50 ± 1.4（抑制率 60.5%，P<0.05），20 mg/kg 剂量组为 8.50 ± 2.1（抑制率 60.5%，P<0.05）[1]。
在角叉菜胶诱导的雄性 Wistar 大鼠（150-180 g）足爪水肿试验中，口服 10 mg/kg 和 20 mg/kg 的Galgravin（化合物 2）可显著抑制水肿形成，抑制率分别为 52.7% 和 71.4%（在注射角叉菜胶后 3 小时测得）。在 5 mg/kg 剂量下，未观察到显著效应 [1]。 在大鼠热板试验（55 ± 1°C）中，20 mg/kg 口服的Galgravin（化合物 2）无活性，与对照组相比，反应潜伏期未见显著增加 [1]。 |
| 细胞实验 |
采用 MTT 比色法评估细胞毒性。将细胞（每孔 1 × 10⁴ 个）接种于 96 孔板中，并在 37°C、5% CO₂ 条件下，用不同浓度的 Galgravin（0 至 100 μg/mL）孵育 24 小时。然后加入 MTT 溶液，溶解甲臜晶体。在 570 nm 处读取吸光度，以 650 nm 为参考波长。IC₅₀ 值根据相关曲线计算 [2]。形态学分析方面，将 HL-60 细胞（1 × 10⁴ 个）接种于 96 孔板中，并用 50 μg/mL 的 Galgravin 处理 24 小时。使用倒置显微镜在 400 倍放大倍率下采集图像。染色质凝聚分析中，收集细胞，用PBS洗涤，室温下用甲醇固定15分钟，用10 μg/mL DAPI PBS溶液染色15分钟，并在倒置荧光显微镜（40×物镜）下观察[2]。
DNA片段化通过琼脂糖凝胶电泳进行评估。将HL-60细胞（1 × 10⁵）与50 μg/mL Galgravin孵育24小时。提取总DNA，进行处理，并在1%琼脂糖凝胶上进行分析[2]。 磷脂酰丝氨酸外翻使用Annexin V-FITC凋亡检测试剂盒进行检测。将HL-60细胞（5 × 10⁵）培养于6孔板中，并与100 μg/mL Galgravin孵育24小时。用PBS洗涤后，将细胞重悬于含有Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)的结合缓冲液中，室温孵育10分钟，然后进行流式细胞术分析[2]。 线粒体膜电位(ΔΨm)采用阳离子亲脂性染料四甲基罗丹明乙酯(TMRE)测定。将HL-60细胞(5 × 10⁵)与100 μg/mL Galgravin孵育24小时，然后进行流式细胞术分析[2]。 对于Western blotting，将HL-60细胞(5 × 10⁵)与100 μg/mL Galgravin处理24小时后，用含有磷酸酶和蛋白酶抑制剂的SDS上样缓冲液裂解。总蛋白经SDS-PAGE分离后转移至膜上。使用抗裂解 PARP 和 β-肌动蛋白（上样对照）的抗体，随后使用 HRP 标记的二抗。采用化学发光法检测免疫反应性[2]。 |
| 动物实验 |
在醋酸诱导的腹部扭体试验中，使用雄性瑞士白化小鼠（20-25 g）。Galgravin（化合物2）以5、10或20 mg/kg的剂量口服给药，溶于5%吐温生理盐水中。给药30分钟后，腹腔注射0.6%醋酸（0.1 mL/10 g体重）。计数醋酸注射后20分钟内的腹部扭体次数。吲哚美辛（10 mg/kg，口服）作为参考药物。对照组动物仅接受溶剂（0.2 mL/只，口服）[1]。
在角叉菜胶诱导的足爪水肿试验中，使用雄性Wistar大鼠（150-180 g）。 Galgravin（化合物 2）以 5、10 或 20 mg/kg 的剂量（溶于 5% Tween-生理盐水）口服给药，30 分钟后，向大鼠足底注射 0.1 mL 角叉菜胶（100 μg）。使用体积描记器每隔 1 小时测量一次足爪体积，持续 5 小时，并在足爪水肿达到最大值时（第 3 小时）评估大鼠的活动能力。吲哚美辛（10 mg/kg，口服）用作阳性对照。阴性对照组给予溶剂（5% Tween-生理盐水）[1]。 热板实验采用雄性 Wistar 大鼠（150-180 g）。热板温度维持在 55 ± 1°C。实验前 24 小时根据反应性（6 秒内的反应潜伏期）选择实验动物。 Galgravin（化合物 2）以 20 mg/kg 的剂量口服给药（溶于 5% Tween-生理盐水中）。给药后 60 分钟记录反应潜伏期（出现抖动、舔爪或跳跃反应的时间），截断时间为 30 秒。吗啡（4.0 mg/kg，皮下注射）用作阳性对照。结果以最大可能效应百分比 (% MPE) 表示 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
加拉维素属于芳基四氢呋喃类化合物，其2位和5位分别连接两个3,4-二甲氧基苯基取代基，3位和4位分别连接两个甲基。它具有维持骨密度、神经保护、抑制血小板聚集以及作为植物代谢产物等功能。加拉维素是一种芳基四氢呋喃、二甲氧基苯基、环状化合物和木脂素。据报道，五味子、近缘五味子以及其他具有相关数据的生物体中均含有加拉维素。另见：加贝尔金（注：此处已移动）。
在腹部收缩试验中，加拉维素表现出外周镇痛活性，而在热板试验（一种选择性检测阿片类化合物的试验）中则无活性。根据先前关于四氢呋喃木脂素的报道[1]，该机制可能与抑制血小板活化因子 (PAF) 受体和/或其他炎症介质（如前列腺素和激肽）有关。Galgravin（化合物 8）通过线粒体固有途径诱导 HL-60 细胞凋亡，表现为线粒体膜电位丧失、PARP 裂解以及典型的凋亡标志，例如线粒体膜起泡、染色质浓缩和磷脂酰丝氨酸外翻[2]。 |
| 分子式 |
C22H28O5
|
|---|---|
| 分子量 |
372.4547
|
| 精确质量 |
372.194
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| 元素分析 |
C, 70.94; H, 7.58; O, 21.48
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| CAS号 |
528-63-2
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| PubChem CID |
101749
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| LogP |
4.805
|
| tPSA |
46.15
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
418
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
O1[C@]([H])(C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]1([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
JLJAVUZBHSLLJL-DQEHQXCCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H28O5/c1-13-14(2)22(16-8-10-18(24-4)20(12-16)26-6)27-21(13)15-7-9-17(23-3)19(11-15)25-5/h7-14,21-22H,1-6H3/t13-,14+,21-,22+
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| 化学名 |
(2S,3S,4R,5R)-2,5-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-3,4-dimethyloxolane
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| 别名 |
(±)-Galgravin; Galgravin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4246 mL | 26.8492 mL | |
| 5 mM | 0.5370 mL | 2.6849 mL | 5.3698 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.6849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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