规格 | 价格 | |
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10mg | ||
25mg | ||
50mg | ||
100mg | ||
250mg |
体外研究 (In Vitro) |
在多种人类和动物细胞系中,GNE684(20 μM;20 小时)可有效抑制 RIP1 激酶驱动的细胞死亡[1]。 GNE684(20 μM;0–60 分钟)抑制 TBZ(2 μM BV6、20 ng/ml TNF、20 μM zVAD)产生的 RIP1 自磷酸化,以及 RIP3 自磷酸化和 RIP3 介导的 MLKL 磷酸化[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
此外,在 KPP 或 KPR(LSL-Kras G12D/+;p16/p19 fl/wt;Trp53 R270H/wt;Pdx1-cre)PDAC 模型中,GNE684 对总体生存或肿瘤生长没有影响[1]。缺乏 NEMO 的肠上皮细胞 (IEC) 是结肠炎和回肠炎的根源,GNE684(50 mg/kg;口服,每日两次)可抑制这些细胞[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: L929 细胞、Jurkat 细胞、MEF 测试浓度: 20 μM 孵育时间: 20 小时 实验结果: 在多种人类和小鼠细胞系中有效抑制 RIP1 激酶驱动的细胞死亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: HT-29 细胞、J774A.1 细胞 测试浓度: 0 μM、 20 μM 孵育时间:0 分钟、15 分钟、60 分钟 实验结果:破坏的 TBZ(2 μM BV6、20 ng/ml TNF、20μM zVAD)诱导的 RIP1 自磷酸化、RIP1 和 RIP3 之间的相互作用、RIP3 自磷酸化以及 RIP3 对 MLKL 的磷酸化。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Nemofl/fl Villin.creERT2 mice (NEMO IEC-KO)[1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: Oral administration; twice (two times) daily; from days 2–6 treated with tamoxifen Experimental Results: Almost completely protected the NEMO-deficient intestines from colitis and ileitis. |
参考文献 |
Cell Death Differ.2019 May 17.
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别名 |
GNE-684; GNE 684; GNE684
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。