| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
a substrate of alcohol dehydrogenase class III isoenzyme
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用 LY-83583 处理的环中，亚硝基谷胱甘肽（GSNO；250 μM）抑制 90% 对 0.1 μM 5-HT 的反应和 40% 对 1.0 μM 5-HT 的反应，表明 GSNO 的作用不依赖于鸟苷酸环化酶活性[5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 PE 诱导的大鼠中，亚硝基谷胱甘肽 (GSNO，8 mg/kg) 可显着降低第 14 天至 20 天之间的平均动脉压、舒张压和收缩压 [3]。亚硝基谷胱甘肽（GSNO，0.2 和 0.6 mg/kg）可增加内皮 NOS 表达，同时显着减少超氧化物生成、NF-κB 激活、iNOS 诱导和 3-硝基酪氨酸表达 [4]。
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| 酶活实验 |
从大鼠肝细胞质(天然分子质量78)中分离得到一种酶。3 kDa;多肽分子质量42.5 kDa)能够催化NADH/ nadph依赖的s -亚硝基谷胱甘肽(GSNO)降解。每处理1 mol GSNO，该活性利用1 mol辅酶。分离的酶还具有醇脱氢酶(ADH) III类同工酶所特有的几个特征:它能够催化NAD+依赖性辛醇的氧化(对4-甲基吡唑的抑制不敏感)、甲基丁醇(由添加的戊酸刺激)和12-羟基十二烷酸，以及NADH/ nadph依赖性辛醛的还原。甲醇和乙醇的氧化活性最小。该酶具有甲醛脱氢酶活性，能够催化s -羟甲基谷胱甘肽的NAD+/NADP+依赖性氧化。用精氨酸特异性试剂苯乙二醛处理可防止戊酸刺激甲基戊醇氧化，并显著降低对辛醇、12-羟基十二烷酸和s -羟甲基谷胱甘肽的酶活性;对催化GSNO降解的能力也进行了考察。此外，有限的肽段测序表明与已知的ADH III类同工酶序列100%对应。动力学研究表明，GSNO是该酶的一个特别活跃的底物。s -亚硝基-n -乙酰青霉胺和s -亚硝化人血清白蛋白不是底物;对s -亚硝化谷胱甘肽单乙酯和二乙酯的活性最小。产物分析表明，谷胱甘肽磺酰胺是酶促GSNO加工的主要稳定产物，GSSG和NH3的产率较小;谷胱甘肽、羟胺、亚硝酸盐、硝酸盐和一氧化氮的积累很少。在反应混合物中加入谷胱甘肽会降低假定的谷胱甘肽磺酰胺的产率，而有利于谷胱甘肽和羟胺的产率[2]。
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| 细胞实验 |
用NO供体、s -亚硝基谷胱甘肽(GSNO)或硝普钠(SNP)预处理大鼠离体大脑中动脉诱导s -亚硝化。通过获得AngII的浓度-反应曲线来评估AT1受体的激动剂依赖性激活。在存在或不存在选择性AT1受体逆激动剂的情况下，通过计算在20至200 mmHg压力范围内的MT(主动与被动直径)来评估AT1受体的配体非依赖性激活。
关键结果:GSNO或SNP完全消除血管依赖性AT1受体介导的脑动脉血管收缩。GSNO对其他血管收缩剂共享(phenylephrine, U46619)或不共享(5-HT)相同信号通路的反应没有影响。GSNO降低了MT，氯沙坦的加入并没有进一步降低MT，这表明GSNO阻断了AT1受体依赖的MT。抗坏血酸(可减少s -亚硝化化合物)恢复了对AngII的反应，但不能恢复可溶性GC抑制剂ODQ，这表明这些作用是由s -亚硝化而不是s -亚硝基化介导的。[1]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Lewis大鼠[4]。
剂量：0.2和0.6 mg/kg。 给药途径：经对侧股静脉缓慢静脉注射(iv)(iv)(iv)至每只大鼠体内。 实验结果：再灌注前给予0.2 mg/kg GSNO治疗的动物存活率中等（40.2 ± 4.9%）。虽然0.6 mg/kg GSNO的挽救效果优于150 mg/kg NAC，但各组之间无显著差异。 妊娠第14天，将雌性Sprague-Dawley大鼠分为五组，并按以下方式进行为期7天的静脉治疗：(i) 0.3 mL 0.9%生理盐水（对照组，n = 11）； (ii) 50 mg/kg 体重 (BW) 的 N-硝基-L-精氨酸甲酯 (L-NAME) 溶于 0.3 mL 生理盐水中 (n = 10)；(iii) 50 mg/kg BW 的 L-NAME 和 8 mg/kg BW 的 GSNO 溶于 0.15 mL 生理盐水中 (n = 6)；(iv) 50 mg/kg BW 的 L-NAME 溶于 0.15 mL 生理盐水中，8 mg/kg BW 的 SNAP 溶于 0.15 mL DMSO 中 (n = 9)；以及 (v) 0.15 mL DMSO 和 0.15 mL 生理盐水（SNAP 对照组，n = 7）。分别于第 14 天至第 20 天测量血压，于第 20 天采集 4 小时尿液样本，并于第 21 天处死动物。对幼崽进行计数并逐一称重。结果：SNAP 和 GSNO 显著降低了 PE 诱导大鼠在第 14 天至第 20 天的收缩压、舒张压和平均动脉压（P < 0.05）。SNAP 组和 GSNO 组幼鼠体重高于 L-NAME 组，但低于对照组（P ≤ 0.001）。SNAP 和 GSNO 部分逆转了生长迟缓。[3] 在皮瓣再灌注前 30 分钟，随机向 10 只大鼠注射生理盐水、N-乙酰半胱氨酸（75 和 150 mg/kg）或 GSNO（0.2 和 0.6 mg/kg）。评估了蒂部血管以及皮瓣存活区域中超氧化物、核因子-κB (NF-κB) 活化、NO 合酶 (NOS) 同工酶和 3-硝基酪氨酸的表达。结果：缺血/再灌注损伤诱导蒂部血管中超氧化物生成、NF-κB激活和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）表达。GSNO显著抑制皮瓣血管中超氧化物生成、NF-κB激活、iNOS诱导和3-硝基酪氨酸表达，但上调内皮型一氧化氮合酶（eNOS）表达。GSNO（0.6 mg/kg）和N-乙酰半胱氨酸（150 mg/kg）的最佳剂量均能有效促进皮瓣存活面积（p < 0.001），但两组间差异无统计学意义。[4] |
| 参考文献 |
[1]. S-nitrosoglutathione inhibits cerebrovascular angiotensin II-dependent and -independent AT 1 receptor responses: A possible role of S-nitrosation. Br J Pharmacol. 2019 Jun;176(12):2049-2062.
[2]. S-Nitrosoglutathione is a substrate for rat alcohol dehydrogenase class III isoenzyme. Biochem J. 1998 Apr 15;331 ( Pt 2)(Pt 2):659-68. [3]. The effects of S-nitrosoglutathione and S-nitroso-N-acetyl-D, L-penicillamine in a rat model of pre-eclampsia. J Nat Sci Biol Med. 2013 Jul;4(2):330-5. [4]. Nitrosoglutathione promotes flap survival via suppression of reperfusion injury-induced superoxide and inducible nitric oxide synthase induction. J Trauma. 2004 Nov;57(5):1025-31. [5]. Pulmonary vasoconstriction by serotonin is inhibited by S-nitrosoglutathione. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2002 May;282(5):L1057-65. |
| 其他信息 |
S-亚硝基谷胱甘肽是一种谷胱甘肽衍生物，其结构中与硫原子相连的氢原子被亚硝基取代。它具有抑制血小板聚集、扩张支气管、作为一氧化氮供体和信号分子的作用。它是一种谷胱甘肽衍生物，也是一种亚硝基硫代化合物。它是S-亚硝基谷胱甘肽(2-)的共轭酸。
一种含硫烷基亚硝酸盐，属于一氧化氮供体。 |
| 分子式 |
C10H16N4O7S
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|---|---|
| 分子量 |
336.31
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| 精确质量 |
336.073
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| 元素分析 |
C, 35.71; H, 4.80; N, 16.66; O, 33.30; S, 9.53
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| CAS号 |
57564-91-7
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| PubChem CID |
104858
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| 外观&性状 |
Pink to red solid
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
>170ºC (dec.)
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
-0.26
|
| tPSA |
213.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
445
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=NSC[C@@H](C(NCC(O)=O)=O)NC(CC[C@H](N)C(O)=O)=O
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| InChi Key |
HYHSBSXUHZOYLX-WDSKDSINSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16N4O7S/c11-5(10(19)20)1-2-7(15)13-6(4-22-14-21)9(18)12-3-8(16)17/h5-6H,1-4,11H2,(H,12,18)(H,13,15)(H,16,17)(H,19,20)/t5-,6-/m0/s1
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| 化学名 |
N5-((R)-1-((carboxymethyl)amino)-3-(nitrosothio)-1-oxopropan-2-yl)-L-glutamine
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| 别名 |
S-Nitrosoglutathione; SNOG; RVC-588; S-Nitroso-L-glutathione; Nitrosoglutathione; Glutathione thionitrite; (S)-2-Amino-5-(((R)-1-((carboxymethyl)amino)-3-(nitrosothio)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-oxopentanoic acid; N-(N-L-gamma-Glutamyl-S-nitroso-L-cysteinyl)glycine; GSNO
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -80°C 3 years -20°C 1 year 注意： 该产品在室温下不稳定，请将粉末形式储存在-20°C或-80°C下，并在进行实验前立即配制新鲜的溶液（从粉末形式），以获得最佳结果。 |
| 运输条件 |
On dry ice or blue ice (Note: This product is not stable under room temperature, please store it under -20 °C or -80 °C immediately after receiving it)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~74.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9734 mL | 14.8672 mL | 29.7345 mL | |
| 5 mM | 0.5947 mL | 2.9734 mL | 5.9469 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4867 mL | 2.9734 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
