| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H-Glu(H-Lys-OH)-OH is formed by the action of tissue transglutaminase (tTg), which catalyzes the formation of γ-glutamyl-ε-lysine crosslinks between ECM components. The formation of these bonds is increased in some diseases, such as non-diabetic nephropathy and glaucoma. The compound itself is not a therapeutic target but is a biomarker of transglutaminase activity and a research tool for studying ECM remodeling and disease pathology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,H-Glu(H-Lys-OH)-OH 可用作标准品和底物,用于生化分析以研究转谷氨酰胺酶的活性。它用于测量 ε-(γ-谷氨酰)赖氨酸键的形成,而 ε-(γ-谷氨酰)赖氨酸键的形成是转谷氨酰胺酶活性的指标。该化合物不具有显著的药理活性,例如受体结合或酶抑制。其在研究中的主要作用是作为生物标志物和研究疾病中转谷氨酰胺酶介导的交联的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
H-Glu(H-Lys-OH)-OH 不具有药理活性,因此不具有明确的体内治疗活性。它是组织转谷氨酰胺酶作用下形成的内源性代谢产物。在非糖尿病肾病和青光眼等疾病中,其在组织中的水平升高。它的主要价值在于作为转谷氨酰胺酶活性的生物标志物,以及用于研究细胞外基质重塑和疾病病理学的研究工具。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测H-Glu(H-Lys-OH)-OH,旨在测定组织转谷氨酰胺酶的活性。标准方案包括将底物(例如含谷氨酰胺的肽段)与酶和伯胺(例如含赖氨酸的肽段)孵育,以形成异肽键。H-Glu(H-Lys-OH)-OH的生成量可通过高效液相色谱法(HPLC)或质谱法进行定量。这些测定方法可用于筛选转谷氨酰胺酶抑制剂,并研究该酶在疾病中的作用。
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| 细胞实验 |
利用H-Glu(H-Lys-OH)-OH进行体外细胞实验,以研究转谷氨酰胺酶活性和细胞外基质(ECM)重塑。将细胞培养在促进转谷氨酰胺酶活性的条件下,并测量ε-(γ-谷氨酰)赖氨酸交联的水平。由此可以评估疾病相关刺激或药物治疗对交联形成的影响。这些实验通常在近端肾小管上皮细胞等细胞系中进行,用于研究肾脏疾病。
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| 动物实验 |
通常情况下,H-Glu(H-Lys-OH)-OH 的体内动物研究并非用于治疗目的。然而,它可用于研究与转谷氨酰胺酶活性增强相关的疾病。典型的实验方案包括诱导啮齿动物发生某种疾病状态,例如肾脏疾病,并测量组织中 ε-(γ-谷氨酰)赖氨酸交联的水平。这些研究有助于了解转谷氨酰胺酶在疾病病理学中的作用,并评估潜在的治疗干预措施。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种小型亲水性二肽,H-Glu(H-Lys-OH)-OH预计会在体内迅速代谢。其在组织中的浓度受转谷氨酰胺酶的生成和肽酶的降解之间的平衡调控。由于该化合物主要用作生物标志物而非候选药物,因此通常不报告详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
H-Glu(H-Lys-OH)-OH 通常被认为毒性较低,这与其作为内源性代谢物的特性相符。它是细胞外基质的正常成分。建议采取标准的实验室安全预防措施,包括使用个人防护装备。在典型的研究剂量下,预计不会出现明显的全身毒性。
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| 其他信息 |
ε-(γ-谷氨酰)赖氨酸是N(6)-酰基-L-赖氨酸衍生物,其中酰基被指定为γ-谷氨酰。它是ε-(γ-谷氨酰)赖氨酸的两性离子互变异构体。
H-Glu(H-Lys-OH)-OH(ε-(γ-谷氨酰)-赖氨酸,CAS 17105-15-6)是一种由谷氨酸和赖氨酸组成的二肽。其分子式为C₁₁H₂₁N₃O₅,分子量约为275.30 g/mol。它是组织转谷氨酰胺酶作用于细胞外基质成分而形成的N(6)-酰基-L-赖氨酸衍生物。在非糖尿病肾病和青光眼等疾病中,其生成会增加。它被用作研究工具和转谷氨酰胺酶活性的生物标志物。 |
| 分子式 |
C11H21N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
275.30154
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| 精确质量 |
275.148
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| CAS号 |
17105-15-6
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| 相关CAS号 |
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA
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| PubChem CID |
7015685
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.29g/cm3
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| 沸点 |
610.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
322.9ºC
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| 蒸汽压 |
1.26E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
0.668
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| tPSA |
155.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
322
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(O)[C@@H](N)CCC(NCCCC[C@H](N)C(O)=O)=O
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| InChi Key |
JPKNLFVGUZRHOB-YUMQZZPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H21N3O5/c12-7(10(16)17)3-1-2-6-14-9(15)5-4-8(13)11(18)19/h7-8H,1-6,12-13H2,(H,14,15)(H,16,17)(H,18,19)/t7-,8-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-6-[[(4S)-4-amino-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6324 mL | 18.1620 mL | 36.3240 mL | |
| 5 mM | 0.7265 mL | 3.6324 mL | 7.2648 mL | |
| 10 mM | 0.3632 mL | 1.8162 mL | 3.6324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。