| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Halothane is a nonflammable, halogenated hydrocarbon general inhalation anesthetic. Although the exact mechanism of action is unknown, halothane provides relatively rapid induction of anesthesia by depressing the central nervous system, thereby producing a reversible loss of consciousness. It activates GABAA and glycine receptors, acts as an NMDA receptor antagonist, inhibits nACh and voltage-gated sodium channels, and activates 5-HT3 and twin-pore K+ channels. These multiple targets contribute to its anesthetic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氟烷可减弱内皮依赖性舒张。它能激活GABAA受体和甘氨酸受体，作为NMDA受体拮抗剂，抑制nACh和电压门控钠通道，并激活5-HT3受体和双孔钾离子通道。其体外活性表现为对多种神经递质受体和离子通道的调节。氟烷对这些靶点的作用使其具有麻醉和肌肉松弛的特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氟烷是一种吸入性全身麻醉剂，用于诱导和维持全身麻醉。它能相对快速地诱导麻醉，且几乎不引起兴奋。然而，其镇痛效果可能不足。氟烷吸入后吸收迅速。其体内作用包括高浓度时可抑制心脏功能和引起心脏敏化。氟烷是一种成熟的麻醉剂，具有悠久的临床应用历史。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常研究氟烷与各种神经递质受体和离子通道的相互作用。该化合物可激活GABAA受体和甘氨酸受体，作为NMDA受体拮抗剂，抑制nACh和电压门控钠通道，并激活5-HT3受体和双孔钾离子通道。这些相互作用可通过放射性配体结合试验或电生理技术进行研究。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常研究氟烷对神经元细胞或其他表达其靶标的细胞类型的影响。该化合物可调节GABAA受体、NMDA受体、nACh受体、电压门控钠通道、5-HT3受体和双孔钾离子通道的活性。这些作用可通过膜片钳电生理或钙成像技术进行评估。这些基于细胞的研究揭示了该化合物作为神经递质受体和离子通道调节剂的作用机制。
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| 动物实验 |
由于氟烷是一种成熟的临床麻醉剂，因此在研究中通常不使用体内动物模型。然而，动物模型已被用于研究其麻醉特性和安全性。氟烷吸入后吸收迅速，主要经肺部排泄。其药代动力学和药效学特性已通过临床应用得到充分表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大多数氟烷以原形经肺部排出。至少12%的吸收剂量代谢为氯、溴和三氟乙酸；这些有毒的中间代谢物被认为是肝毒性的原因或促成因素。氟烷储存在脂肪组织中，肥胖患者暴露后两周内仍可在呼出气体中检测到。在14名接受氟烷治疗的患者中，有6名患者的尿液中检测到草酸盐结晶。目前尚不清楚氟烷是否会分泌到母乳中。60%至80%的氟烷以原形经呼气排出。吸入麻醉剂可通过胎盘。代谢/代谢物 氟烷主要在肝脏代谢，主要通过CYP2E1，其次是CYP3A4和CYP2A6。吸入的氟烷约有10%至30%被代谢，代谢物可在吸入后数天内于尿液中检测到。已分离出多种中间代谢物；然而，三氟乙酸是尿液中分离出的主要终产物。氟烷经细胞色素P450的生物转化，沿氧化（酰氯）和还原（自由基）途径进行，产生活性中间体，最终分别生成代谢物三氟乙酸和氟化物。在我们建立的豚鼠急性氟烷肝毒性模型中，使用氘代氟烷抑制氧化代谢可减轻由此造成的肝损伤。为了阐明活性中间体与蛋白质（氧化途径）或脂质（还原途径）的共价结合是否是坏死机制，我们将8只雄性哈特利豚鼠（600-725克）暴露于1%（v/v）氟烷或氘代氟烷中，氧浓度分别为40%和10%，持续4小时。一半动物在暴露后立即处死用于结合研究；其余动物在暴露后96小时采集样本用于肝毒性评估。通过测定结合部分的氟含量来确定氟烷中间体与肝脏蛋白质或脂质的共价结合情况。暴露于氘代氟烷和/或10%氧气后，血浆三氟乙酸浓度下降63-88%（p<0.01）（氟烷-40%氧气组分别为546 mM和73 mM，n=8），同时肝脏蛋白结合率下降33-60%（p<0.01）（氟烷-40%氧气组分别为1.36 nmol/mg蛋白和0.26 nmol/mg蛋白，n=4），48小时血浆ALT水平下降78-84%（p<0.05）（氟烷-40%氧气组分别为308 mmol/L和219 mmol/L，对照组分别为23 mmol/L和3 mmol/L，n=4），小叶坏死完全消退。采用PBN自旋捕获法，通过体外氟烷代谢（大鼠肝微粒体）检测自由基。检测到的自由基包括通过质谱法鉴定的1-氯-2,2,2-三氟-1-乙基自由基（I），以及使用d14氘代PBN通过高分辨率ESR光谱法鉴定的脂质型自由基。脂质衍生的自由基包括部分结构明确的碳中心自由基CH2R和OR'型氧中心自由基。自旋加合物混合物的质谱分析还表明存在I-PBN-I型PBN卤代烷二加合物。常用的吸入麻醉剂氟烷（2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷）是HCFC-123的类似物，经肝脏CYP2E1代谢为三氟乙酰氯，导致肝脏蛋白质的三氟乙酰化。这些酶包括细胞色素P450本身和其他酶，其中许多酶已被证实存在于内质网腔内，并参与新合成蛋白质的成熟过程。氟烷和HCFC-123均可诱导大鼠肝细胞过氧化物酶体增殖并增加β-氧化。它们还能有效诱导兔肝微粒体中细胞色素P450活性的过度解偶联，从而增加肝脏耗氧量并促进其他细胞色素P450底物的氧化。有关2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷（共7种代谢物）的更完整代谢物数据，请访问HSDB记录页面。已知的氟烷在人体内的代谢物包括2-氯-1,1-二氟乙烯、氯三氟乙烷和三氟乙酰氯。氟烷主要在肝脏代谢，主要通过CYP2E1，其次通过CYP3A4和CYP2A6。 氟烷是一种挥发性麻醉剂，分子式为C2HBrClF3，分子量为197.38 g/mol。它在室温下为液体。吸入后，该化合物被迅速吸收，血液/气体分配系数约为2.4。它主要通过细胞色素P450酶代谢，尤其是CYP3A4。氟烷主要经肺部排泄，大部分吸收剂量在24小时内呼出。其理化性质使其适用于吸入麻醉。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
氟烷通过作用于多种离子通道诱导全身麻醉，最终抑制神经传导、呼吸和心肌收缩。其麻醉作用归因于其与胆碱能神经元中的钾离子通道结合。氟烷的作用也可能与其与NMDA和钙离子通道结合有关，导致超极化。氟烷通过缩短间隙连接通道的开放时间和延长其关闭时间来降低连接电导。氟烷还通过增加脂质膜流动性来激活肌浆网中的钙依赖性ATP酶。此外，氟烷似乎与ATP合酶的D亚基和NADH脱氢酶结合。氟烷还与GABA受体、高电导钙激活钾通道、谷氨酸受体和甘氨酸受体结合。 肝毒性 前瞻性系列血液检查通常显示，在接受大型手术和使用氟烷或其他卤代麻醉剂麻醉后 1 至 2 周内，血清转氨酶水平会出现轻微的短暂升高。然而，ALT 水平超过正常上限 10 倍的情况并不常见，提示存在严重的肝毒性。临床上显著的严重氟烷诱导肝损伤较为罕见，初次接触后的发生率约为 1/15,000，重复接触后的发生率约为 1/1,000。这种损伤的特征是血清转氨酶水平急性升高（5 至 50 倍），并在术后 2 至 14 天内出现黄疸。碱性磷酸酶水平通常仅轻度升高。相当一部分患者在出现黄疸之前会出现发热，高达 30% 的患者会出现嗜酸性粒细胞增多。皮疹和关节痛也可能伴随肝损伤出现。急性肝损伤可能具有自限性，在 4 至 8 周内消退，但也可能很严重，导致急性肝衰竭。一个重要的危险因素是既往接触过任何卤代麻醉剂，尤其是有氟烷诱发肝炎病史或此类药物麻醉后出现不明原因的发热和皮疹。其他危险因素包括低血压、高龄、肥胖以及同时使用 CYP2E1 诱导剂。手术和麻醉后急性肝损伤的鉴别诊断有时可能具有挑战性。休克或缺血、脓毒症、其他特定药物引起的肝损伤以及急性病毒性或单纯疱疹病毒性肝炎均可引起与氟烷肝炎相似的临床表现。事实上，许多术后不久发生的严重肝损伤病例，被归因于氟烷或其他卤代麻醉剂，很可能是由休克和缺血引起的。支持缺血性肝炎诊断的因素包括术后迅速起病、ALT、AST 和 LDH 水平极高，以及随后血清酶水平迅速下降。概率评分：A（临床显著肝损伤的常见原因）。妊娠和哺乳期影响。◉ 哺乳期用药概述：氟烷已在美国停用。目前尚无关于哺乳期使用氟烷作为麻醉剂的已发表经验，但曾在一位曾在手术室使用过氟烷的麻醉医师的母乳中检测到微量氟烷。关于氟烷麻醉后母乳喂养，目前有多种建议，包括术后恢复期丢弃第一次挤出的母乳，以及术后 24 至 48 小时内丢弃母乳。虽然术后 24 小时内停止母乳喂养可能并非必要，但建议优先选择短效麻醉剂。一项研究表明，与停止哺乳的哺乳期母亲或非哺乳期妇女相比，在全身麻醉诱导前进行母乳喂养可减少七氟烷和丙泊酚的需求。其他麻醉剂的需求也可能受到类似影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 毒性数据 LC50（大鼠）= 29,000 ppm 相互作用 一份报告显示，一名19个月大的男孩在接受氟烷麻醉后，因琥珀酰胆碱治疗而出现恶性高热。 志愿者暴露于 120 mg/m³ (15 ppm) 氟烷和 615 mg/m³ (500 ppm) 一氧化二氮 4 小时后，其心理生理功能显著受损…… 非去极化肌松剂如加拉明和筒箭毒碱可被氟烷增强；因此，如果使用，应减少剂量。具有神经肌肉阻滞作用的抗生素，如链霉素，也应谨慎使用。吗啡可增强氟烷的呼吸抑制作用；麻醉期间使用吗啡可能导致术后恶心呕吐。氯丙嗪也可增强氟烷的抑制作用。 氟烷可预防或缓解哌甲酯引起的心动过速。 有关 2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷（共 27 种）相互作用的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 大鼠 LD50（口服）：5,680 mg/kg 豚鼠 LD50（口服）：6,000 mg/kg 小鼠 LC50（吸入）：22,000 ppm/10 分钟 氟烷是一种安全性已知的成熟麻醉剂。然而，它也与罕见但严重的副作用有关，包括肝毒性（氟烷肝炎）和心律失常。高浓度的氟烷可导致心脏抑制。由于安全性更高的新型麻醉剂的出现，氟烷的使用已有所减少。氟烷仅供研究使用，在许多情况下尚未获准用于人类治疗。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
吸入麻醉剂 全身麻醉——氟烷……适用于诱导和维持全身麻醉。然而，吸入麻醉剂很少单独使用；它们通常与其他药物联合使用，以诱导或辅助麻醉。/美国产品标签包含/ 剖腹产：……氟烷……适用于在剖腹产过程中作为其他全身麻醉剂的辅助用药，浓度较低。/美国产品标签未包含/ 兽医用途：氟烷是一种强效麻醉剂，可有效维持大型动物的麻醉。与甲氧氟烷相比，氟烷可以更快地改变麻醉深度和水平。 药物警告 氟烷可降低交感神经活性，增强迷走神经张力，抑制心肌收缩力，并引起静脉扩张。心输出量、动脉血压和脉率通常会降低，降低程度与麻醉深度成正比。过量使用可能导致严重低血压和循环衰竭。在麻醉诱导或深度麻醉期间，可能会观察到室上性心律失常或交界性心律失常。在充分通气的情况下，可与氟烷联合皮下或黏膜下注射小剂量肾上腺素（1-1.5 μg/kg）。然而，超过此剂量可能很危险，因为这种麻醉剂会增加心脏对儿茶酚胺的敏感性。在使用肾上腺素期间给予利多卡因可以降低心律失常的风险。对于既往曾因接触该药物而出现黄疸或急性肝损伤的患者，除非已确诊其他导致肝损伤的重大原因，否则不应使用氟烷。禁忌症：由于可能发生不良相互作用，已知近期接受过氨基糖苷类抗生素治疗的动物不应使用氟烷。正在接受苯巴比妥或其他强效酶诱导药物治疗的动物不应使用氟烷进行麻醉，因为这可能导致肝损伤（氟烷肝炎）。患有心脏病或慢性充血性心力衰竭的动物不应使用氟烷进行麻醉。在获得更多关于氟烷行为影响的信息之前，兽医麻醉师可能应避免在妊娠早期和中期对妊娠动物使用该药物。氟烷会降低妊娠子宫的肌肉张力，并且由于会增加产后出血的风险，通常不建议在产后妇女中使用。患有心律失常的患者禁用氟烷。 有关 2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷（共 12 项）药物警告的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 药效学 氟烷是一种吸入性全身麻醉剂，用于诱导和维持全身麻醉。它能降低血压，通常还会降低脉搏并抑制呼吸。它通过改变组织兴奋性来诱导肌肉松弛并降低疼痛敏感性。其作用机制是通过减少间隙连接介导的细胞间耦合并改变动作电位通道的活性。 氟烷（CAS# 151-67-7），也称为氟烷，是一种不易燃的卤代烃类麻醉剂，可相对快速地诱导麻醉，且几乎不引起兴奋。它是一种吸入性全身麻醉剂，用于诱导和维持全身麻醉。氟烷可激活GABAA受体和甘氨酸受体，作为NMDA受体拮抗剂，抑制nACh和电压门控钠通道，并激活5-HT3受体和双孔钾离子通道。该化合物仅供研究使用，在许多应用领域尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C2HBRCLF3
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|---|---|
| 分子量 |
197.3792
|
| 精确质量 |
195.89
|
| CAS号 |
151-67-7
|
| PubChem CID |
3562
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
|
| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
53.4±8.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
-180 °F (NIOSH, 2024)
50-50.5 -118 °C -118 °C -180 °F -180 °F |
| 闪点 |
-13.9±18.4 °C
|
| 蒸汽压 |
268.8±0.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.389
|
| LogP |
2.3
|
| tPSA |
0
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
7
|
| 分子复杂度/Complexity |
60.4
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(C(F)(F)F)(Br)Cl
|
| InChi Key |
BCQZXOMGPXTTIC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2HBrClF3/c3-1(4)2(5,6)7/h1H
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| 化学名 |
2-bromo-2-chloro-1,1,1-trifluoroethane
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| 别名 |
BRN 1736947; Fluothane; Halothane
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~253.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0664 mL | 25.3318 mL | 50.6637 mL | |
| 5 mM | 1.0133 mL | 5.0664 mL | 10.1327 mL | |
| 10 mM | 0.5066 mL | 2.5332 mL | 5.0664 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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