Inecalcitol 中文名称: 依奈骨化醇

别名: TX522 TX 522 TX-522 依奈骨化醇;伊奈骨化醇

目录号: V9265 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Inecalcitol 是一种新型维生素 D 类似物，可作为 VDR 激动剂。

Inecalcitol CAS号: 163217-09-2
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

描述：伊诺骨化醇是一种新型维生素D类似物，可作为维生素D受体激动剂发挥作用。它能够在体外和体内抑制人乳腺癌细胞的生长。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	用依卡西醇（0.1–10 nM）处理 LNCaP 细胞 48 小时后，Pim-1 蛋白和 mRNA 的表达呈剂量依赖性降低。此外，依卡西醇（0.1–10 nM；48 小时）也呈剂量依赖性地降低 ETV1 的表达水平。依卡西醇（10–14 天）可抑制 LNCaP 和 HL-60 细胞的生长，其 ED50 值分别为 4.0 nM 和 0.28 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)	42 天内，依卡西醇（1.3 mg/kg；腹腔注射；每周三次）可抑制体内对雄激素有反应的人类恶性肿瘤的生长[1]。药代动力学分析表明，伊奈骨化醇的轴向半衰期（使用C57Bl/6J小鼠模型；在转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者的 I 期多中心试验中，伊奈骨化醇联合多西他赛（75 mg/m²，每 3 周一次）和口服泼尼松（5 mg，每日两次）。 PSA 反应：85% (40/47) 的可评估患者在治疗开始后 3 个月内 PSA 下降 ≥30%；76.6% (36/47) 的患者在研究期间的任何时间 PSA 下降 ≥50%；36.2% (17/47) 的患者在研究期间的任何时间 PSA 下降 ≥90%。首次 PSA 下降 ≥30% 的中位时间为 40 天（95% CI，22-42，范围 16-83+）。天）。首次 PSA 下降 ≥50% 的中位时间为 48 天（95% CI，41-62 天，范围 16-133+ 天）。 PSA 进展的中位时间为 169 天。[3]
细胞实验	Western Blot 分析 [1] 细胞类型： LNCaP 细胞测试浓度： 0.1 nM [1]、1 nM、10 nM 孵育时间： 48 小时实验结果：导致 Pim-1 蛋白和 mRNA 的表达呈剂量依赖性下降。
动物实验	动物/疾病模型：雄性 BNX nu/nu（裸鼠）（8 周龄）注射 LNCaP 细胞 [1] 剂量： 1.3 mg/kg 给药途径：腹腔注射；1.3 mg/kg；腹腔注射）和 18.3 分钟（小鼠）[1]。每周 3 次；持续 42 天实验结果：抑制体内雄激素反应性前列腺癌的生长。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	剂量限制性毒性 (DLT) 为 3 级高钙血症。4 例接受 8,000 μg/天伊诺骨化醇治疗的患者中，有 2 例在治疗 1 周和 2 周后出现 DLT。停用伊诺骨化醇后，血钙水平在几天内恢复正常。最大耐受剂量 (MTD) 为每日 4,000 μg。高钙血症：31.5% (17/54) 的患者出现 1 级高钙血症（大多略高于正常值上限，持续时间短，1-2 天）；2 级和 3 级高钙血症各发生于 3 例患者 (5.6%)，且仅在两个最高剂量水平（每日一次 4,000 μg 和每日两次 4,000 μg）下出现。2 级事件无需纠正治疗即可迅速恢复正常； 3级中性粒细胞减少症在停用伊诺卡西醇2天后恢复正常。 80%的患者出现3-4级中性粒细胞减少症。其他3-4级不良事件包括：一般健康状况恶化（6%）、肺栓塞（6%）、贫血（4%）、乏力（4%）、脱水（4%）、呼吸困难（4%）、晕厥（4%）和疼痛（4%）。因治疗相关毒性而退出研究的比例为11.1%（其中3.7%由伊诺卡西醇引起）。在推荐剂量（4000 μg qd）下，伊诺卡西醇的计划剂量为99%，多西他赛的计划剂量为100%。平均PTH水平略有下降；在推荐剂量下，整个治疗期间PTH水平均低于正常值下限。骨钙素和交联C端肽的平均值随时间推移而降低。对25(OH)维生素D3或磷水平无影响。[3]
参考文献	[1]. Inecalcitol, an analog of 1α,25(OH)(2) D(3) , induces growth arrest of androgen-dependent prostate cancer cells. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2464-73. [2]. Interaction of two novel 14-epivitamin D3 analogs with vitamin D3 receptor-retinoid X receptor heterodimers on vitamin D3 responsive elements. J Bone Miner Res. 2001 Apr;16(4):625-38. [3]. Phase I safety and pharmacodynamic of inecalcitol, a novel VDR agonist with docetaxel in metastatic castration-resistant prostate cancer patients. Clin Cancer Res. 2014 Sep 1;20(17):4471-7. [4]. Inecalcitol, an analog of 1,25D3, displays enhanced antitumor activity through the induction of apoptosis in a squamous cell carcinoma model system. Cell Cycle. 2013 Mar 1;12(5):743-52.
其他信息	伊诺卡西醇是骨化三醇的类似物，也是一种维生素D3受体（VDR）激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，伊诺卡西醇靶向并结合VDR，激活VDR及其介导的信号通路。这可以调节某些基因（包括癌基因）的VDR介导表达，增强细胞分化，诱导肿瘤细胞凋亡，并抑制肿瘤细胞生长。VDR在钙稳态和某些癌细胞的生长中起着核心作用。药物适应症：伊诺卡西醇已被研究用于治疗前列腺癌、银屑病和甲状旁腺功能亢进症。作用机制：伊诺卡西醇是骨化三醇的类似物，骨化三醇是维生素D的天然活性代谢物。骨化三醇及其类似物可激活维生素D受体（VDR）。维生素D在调节肠道钙吸收、骨骼矿物质储存和肾脏排泄方面起着至关重要的作用，并且能有效预防婴儿佝偻病。高剂量或频繁服用维生素D和骨化三醇可导致高钙血症；高钙血症可导致钙微晶积聚，引起肾毒性，并可通过损害收缩功能导致心脏和肌肉功能障碍。[Hybrigenics网站] 其作用机制目前尚不明确，但一些研究表明，骨化三醇通过增强维生素D受体（VDR）与辅激活剂的结合发挥其超激动剂作用。伊诺骨化醇是一种新型口服合成维生素D受体激动剂，与骨化三醇相比，具有更高的抗增殖和分化作用，且高钙血症作用显著降低（高钙血症活性降低约100倍）。其专有的化学结构具有14位碳原子的独特构象（14-差向异构化结构）。这种构象导致其与维生素D受体（VDR）反应元件的结合亲和力与骨化三醇不同，并导致不同的基因上调/下调谱。这项I期研究在未经化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中进行。伊诺骨化醇联合多西他赛和泼尼松显示出令人鼓舞的PSA反应率。未来的研发将基于分子谱（VDR和共调节因子表达水平）来筛选有效患者。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H40O3
分子量	400.59400844574
精确质量	400.297
CAS号	163217-09-2
PubChem CID	6915835
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	568.6±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	244.6±24.7 °C
蒸汽压	0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率	1.627
LogP	5.05
tPSA	60.69
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	707
定义原子立体中心数目	6
SMILES	C[C@H](CC#CC(C)(C)O)[C@H]1CC[C@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C3C[C@H](C[C@@H](C3)O)O)C
InChi Key	HHGRMHMXKPQNGF-WNSNRMDMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H40O3/c1-18(7-5-13-25(2,3)29)23-11-12-24-20(8-6-14-26(23,24)4)10-9-19-15-21(27)17-22(28)16-19/h9-10,18,21-24,27-29H,6-8,11-12,14-17H2,1-4H3/b20-10+/t18-,21-,22-,23-,24-,26-/m1/s1
化学名	(1R,3R)-5-[(2E)-2-[(1R,3aR,7aR)-1-[(2R)-6-Hydroxy-6-methylhept-4-yn-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]cyclohexane-1,3-diol
别名	TX522 TX 522 TX-522
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~249.63 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~249.63 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4963 mL	12.4816 mL	24.9632 mL
	5 mM	0.4993 mL	2.4963 mL	4.9926 mL
	10 mM	0.2496 mL	1.2482 mL	2.4963 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02949570	UNKNOWN STATUS	Drug: Inecalcitol	CML, Chronic Phase	Hybrigenics Corporation	2014-02	Phase 2
NCT02802267	UNKNOWN STATUS	Drug: Inecalcitol Drug: Placebo Oral Tablet	Acute Myelogenous Leukemia	Hybrigenics Corporation	2016-06	Phase 2

生物数据图片

Chemical structures of vitamin D3 compounds and their effect on proliferation of cancer cells (Aa) Chemical structures of vitamin D3 compounds. (Ab) Dose–response effects of vitamin D3 compounds on proliferation of cancer cell lines. SRB assay measuring proliferation of LNCaP, PC-3 and DU145 (prostate) cell lines at 120 h. (Ac) Clonal proliferation of either LNCaP or HL-60 (leukemia) cells treated with varying doses of either 1,25(OH)2D3 or inecalcitol for 10–14 days. ED50s are listed in Supplemental Table 2. **, p<0.01; ***, p<0.001; ■, 1,25(OH)2D3; ▲, Inecalcitol.[1]. Ryoko Okamoto, et al. Inecalcitol, an analog of 1α,25(OH)(2) D(3) , induces growth arrest of androgen-dependent prostate cancer cells. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2464-73.

Effects of vitamin D3 compounds on gene expression (A) Treatment with vitamin D3 compounds inhibits levels of Pim-1. LNCaP cells were treated with 10−10 to 10−8 M of either 1,25(OH)2D3 or inecalcitol for 48 h. (Aa) Pim-1 protein levels were analyzed by Western blot. (Ab) Pim-1 mRNA levels were measured by qRT-PCR, and the expression levels were normalized with β-actin. (B) Treatment with vitamin D3 compounds modulates genes expression in a dose-dependent manner. LNCaP cells were treated with 10−10 to 10−8 M of either 1,25(OH)2D3 or inecalcitol for 48 h. The mRNA expression levels of (Ba) ETV1 and (Bb) human Cyp24 (hCyp24) were measured by qRT-PCR, and the levels were normalized with β-actin. (C) Comparison of gene expression pattern in LNCaP, PC-3 and DU145 cell lines. The cells were treated with 10−8 M of either 1,25(OH)2D3 or inecalcitol for 48 h and mRNA expression of (Ca) Pim-1, (Cb) ETV1 and (Cc) hCyp24, as well as, β-actin were quantitated by qRT-PCR. The results are normalized to β-actin levels, and displayed as means and SDs of triplicates. *, p<0.05; **, p<0.01; NS, no significant difference; 0, Control; D3, 1,25(OH)2D3; I, inecalcitol treatment.[1]. Ryoko Okamoto, et al. Inecalcitol, an analog of 1α,25(OH)(2) D(3) , induces growth arrest of androgen-dependent prostate cancer cells. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2464-73.

In vivo administration of inecalcitol: serum calcium, body weights, plasma half-life and Cyp24 levels (A) C57BL/6J mice received 20 – 40 μg of inecalcitol three times per week by i.p. for 6 weeks, and serum calcium levels were measured once a week and presented as means and SDs. (Aa) Overall serum calcium levels and (Ab) body weights of the treated mice. ●, vehicle control; ▲, 20;■, 30; ◆, 35; *, 40 μg/mouse of inecalcitol. The MTD (normal calcemic) of inecalcitol by i.p. was 30 μg/mouse (1,300 μg/kg). (B) Pharmacokinetics of inecalcitol in mice (N=3). (Ba) Plots of plasma concentration of inecalcitol and (Bb) mouse Cyp24 (mCyp24) mRNAlevels in liver were measured at indicated time points after injection of inecalcitol (1,300 μg/kg/mouse, i.p.). The results are presented as means (N=3). Plasma calcium levels were in normal range (data not shown) throughout the experiments. Pharmacokinetic studies showed that plasma half-life of inecalcitol was 18.3 minutes. Other pharmacokinetic data are listed in Supplemental Table 3.[1]. Ryoko Okamoto, et al. Inecalcitol, an analog of 1α,25(OH)(2) D(3) , induces growth arrest of androgen-dependent prostate cancer cells. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2464-73.