| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
1. 改善HUVEC细胞内皮胰岛素抵抗：卡克来德（0.1-10 μM）逆转高糖（25 mM）或TNF-α（10 ng/mL）诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）胰岛素抵抗。Western blot显示，10 μM时可恢复胰岛素刺激的Akt（p-AKT）Ser473磷酸化（恢复60%）和内皮型一氧化氮合酶（eNOS）Ser1177磷酸化（恢复55%）。DAF-FM DA荧光法检测显示，10 μM时一氧化氮（NO）生成增加40%[1]
2. 抑制活性氧（ROS）生成：卡克来德（1-10 μM）剂量依赖性降低高糖或TNF-α处理的HUVECs内ROS水平。DCFH-DA荧光染色显示，5 μM时ROS减少35%，10 μM时减少50%[1] 3. 抑制炎症信号通路：卡克来德（10 μM）抑制TNF-α诱导的HUVECs核因子-κB（NF-κB）激活。表现为NF-κB p65亚基核转位减少（免疫荧光），促炎基因（IL-6、MCP-1）mRNA表达降低（qPCR检测减少40%-60%）[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
1. 改善高脂饮食（HFD）诱导的肥胖小鼠胰岛素抵抗：C57BL/6小鼠喂食HFD 12周后，卡克来德（50 mg/kg/天）灌胃4周。处理组葡萄糖耐量（糖耐量试验AUC降低25%）和胰岛素敏感性（胰岛素耐量试验AUC降低30%）显著改善。血浆胰岛素水平降低20%，丙酮酸耐量试验显示肝糖输出抑制30%[1]
2. 改善HFD小鼠内皮功能障碍：卡克来德恢复HFD小鼠离体主动脉环的内皮依赖性舒张功能。乙酰胆碱诱导的舒张率从对照组的35%提升至60%，伴随主动脉eNOS磷酸化增加（p-eNOS/eNOS比值升高45%）和超氧化物生成减少（DHE染色）[1] 3. 体内抗炎作用：卡克来德（50 mg/kg/天）使HFD小鼠血浆促炎细胞因子（IL-6、TNF-α）水平降低30%-40%。肝脏和脂肪组织切片显示巨噬细胞浸润减少（F4/80免疫组化），NF-κB靶基因表达下调[1] |
| 酶活实验 |
1. DCFH-DA染色检测ROS：HUVECs负载10 μM DCFH-DA 30分钟，经卡克来德（1-10 μM）和TNF-α（10 ng/mL）处理后，微孔板读取器检测荧光强度（激发485 nm，发射530 nm），结果以MTT法测定的细胞活力归一化[1]
2. DAF-FM DA检测一氧化氮（NO）：HUVECs孵育5 μM DAF-FM DA 30分钟，处理后检测荧光强度（激发495 nm，发射515 nm），以硝普钠为阳性对照计算NO生成量[1] |
| 细胞实验 |
1. Western blot分析胰岛素信号通路：HUVECs血清饥饿过夜，卡克来德（0.1-10 μM）预处理1小时后，胰岛素（100 nM）刺激10分钟。制备细胞裂解液，Western blot检测p-AKT、AKT、p-eNOS、eNOS及β-肌动蛋白，条带密度定量分析[1]
2. NF-κB核转位检测：HUVECs经卡克来德（10 μM）预处理1小时后，TNF-α（10 ng/mL）刺激。细胞固定、透化后，抗NF-κB p65抗体染色，共聚焦显微镜观察核荧光，ImageJ软件定量[1] 3. 炎症基因qPCR检测：TRIzol提取HUVECs总RNA，反转录为cDNA后，SYBR Green PCR扩增IL-6、MCP-1及GAPDH（内参）。采用2^-ΔΔCT法计算相对基因表达[1] |
| 动物实验 |
1. 高脂饮食诱导肥胖模型（参考文献[1]）：将8周龄的C57BL/6小鼠喂食高脂饮食（HFD，60%的能量来自脂肪）12周以诱导肥胖。将卡卡利德（50 mg/kg）溶于0.5%羧甲基纤维素（CMC）溶液中，每日一次口服给药，持续4周。对照组小鼠给予溶剂（0.5% CMC）。每周监测小鼠的体重、食物摄入量和血糖水平[1]。
2. 葡萄糖和胰岛素耐量试验（参考文献[1]）：小鼠禁食12小时后，腹腔注射葡萄糖（2 g/kg）或胰岛素（0.75 U/kg）。使用血糖仪分别在0、15、30、60、90和120分钟时测量血糖水平。采用梯形法则计算曲线下面积 (AUC) [1] 3. 主动脉环内皮功能测定（参考文献 [1]）：从小鼠中分离出主动脉，去除结缔组织，并切成 2-3 mm 的环状组织。将环状组织置于含有 Krebs-Henseleit 缓冲液（37°C，95% O2/5% CO2）的器官浴槽中。记录等长张力。用去氧肾上腺素 (1 μM) 预收缩后，加入累积浓度的乙酰胆碱 (10^-9 至 10^-5 M) 以评估内皮依赖性舒张 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称，卡卡利德存在于堇菜（Viola hondoensis）和葛根（Pueraria montana var. lobata）中，并有相关数据报道。
1. 来源和化学结构：卡卡利德是一种从鸡骨草（Abrus precatorius，印度甘草）种子中分离得到的黄酮类糖苷[1] 2. 作用机制：卡卡利德通过以下途径改善内皮胰岛素抵抗：(1)抑制活性氧（ROS）的生成，可能通过抑制NADPH氧化酶；(2)抑制NF-κB介导的炎症；(3)通过增强Akt/eNOS磷酸化来恢复胰岛素信号传导[1] 3. 治疗潜力：卡卡利德有望成为治疗与肥胖和2型糖尿病相关的内皮功能障碍和胰岛素抵抗的有效药物[1] |
| 分子式 |
C28H32O15
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|---|---|
| 分子量 |
608.5447
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| 精确质量 |
608.174
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| CAS号 |
58274-56-9
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| PubChem CID |
5490351
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
902.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
296.9±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
1.62
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| tPSA |
227.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
972
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C2=COC3=CC(=C(C(=C3C2=O)O)OC)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H](CO5)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
QTVAYNGFFDZGDR-CIJVEFAYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H32O15/c1-37-12-5-3-11(4-6-12)13-8-39-15-7-16(26(38-2)22(33)18(15)19(13)30)42-28-25(36)23(34)21(32)17(43-28)10-41-27-24(35)20(31)14(29)9-40-27/h3-8,14,17,20-21,23-25,27-29,31-36H,9-10H2,1-2H3/t14-,17-,20+,21-,23+,24-,25-,27+,28-/m1/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-6-methoxy-3-(4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~82.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6433 mL | 8.2164 mL | 16.4328 mL | |
| 5 mM | 0.3287 mL | 1.6433 mL | 3.2866 mL | |
| 10 mM | 0.1643 mL | 0.8216 mL | 1.6433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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