| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CD1d; NKT cells; TCR
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| 体外研究 (In Vitro) |
经 α-半乳糖神经酰胺脉冲处理的单核细胞衍生树突状细胞 (Mo-DC) 处理的活化 Vα24+ NKT 细胞培养物的上清液显示出针对黑色素瘤细胞的抗增殖作用。这种影响的主要原因是 IL-12 的释放，以及较小程度的 IFN-γ 的释放。还有其他细胞因子的释放，例如IL-4和IL-10，但它们的抗增殖作用不那么强。可溶性介质的抗增殖作用使 Vα24+ NKT 细胞在 α-半乳糖神经酰胺脉冲 Mo-DC 的驱动下能够表现出针对人类黑色素瘤的抗肿瘤活性 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用 α-半乳糖神经酰胺治疗的小鼠在接触致癌物或癌基因时不会自行形成原发性肿瘤。选择性诱导 IFN-γ 合成的 α-半乳糖神经酰胺的 C-糖苷类似物在抑制 B16 黑色素瘤转移方面比 α-半乳糖神经酰胺更有效，这与 IFN-γ 在 NKT 细胞介导的肿瘤反应中的关键作用一致。酰胺的功能更好[1]。 α-半乳糖神经酰胺被认为是一种生物反应调节剂和非特异性异性免疫刺激剂[4]。
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| 细胞实验 |
α-半乳糖神经酰胺（KRN 7000，α-GalCer）在小鼠体内显示出强大的抗肿瘤活性，包括抗黑色素瘤和诱导人Vα24+NKT细胞增殖和激活的高度特异性作用。我们假设α-GalCer激活的人类Vα24+NKT细胞可能对人类黑色素瘤具有抗肿瘤活性。为了研究这一点，在用α-GalCer脉冲单核细胞衍生的树突状细胞（Mo-DCs）刺激后，从黑色素瘤患者的外周血中产生Vα24+NKT细胞。Vα24+NKT细胞对所测试的原代自体或异基因黑色素瘤细胞系没有表现出细胞溶解活性。然而，与活化的Vα24+NKT细胞共培养显著抑制了黑色素瘤细胞系的增殖（平均增殖抑制率为63.9±1.3%）。用α-GalCer脉冲的Mo-DCs刺激的活化Vα24+NKT细胞培养物的培养上清液对黑色素瘤细胞表现出类似的抗增殖活性，表明大多数抑制作用是由于可溶性介质而不是直接的细胞间相互作用。这种作用主要是由于IFN-γ的释放，在较小程度上是由于IL-12的释放。其他细胞因子，包括IL-4和IL-10，也被释放，但这些细胞因子的抗增殖作用较小。这些体外结果表明，由α-GalCer脉冲的Mo-DCs刺激的Vα24+NKT细胞通过可溶性介质发挥的抗增殖作用而不是对其他一些肿瘤观察到的细胞溶解作用，对人类黑色素瘤具有抗肿瘤活性。活化的Vα24+NKT细胞诱导局部细胞因子释放可能有助于α-GalCer的临床抗肿瘤作用[3]。
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| 动物实验 |
Agelasphin-9b, (2S,3S,4R)-1-O-(alpha-D-galactopyranosyl)-16-methyl-2- [N-((R)-2- hydroxytetracosanoyl)-amino]- 1,3,4-heptadecanetriol, is a potent antitumor agent isolated from the marine sponge Agelas mauritianus. Various analogues of agelasphin-9b (a lead compound) were synthesized, and the relationship between their structures and biological activities was examined using several assay systems. From the results, KRN7000, (2S,3S,4R)-1-O-(alpha-D- galactopyranosyl)-2-(N-hexacosanoylamino)-1,3,4-octadecanetriol , was selected as a candidate for clinical application, as it has activity against B16-bearing mice.
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-O-(alpha-D-galactosyl)-N-hexacosanoylphytosphingosine is a glycophytoceramide having an alpha-D-galactosyl residue at the O-1 position and a hexacosanoyl group attached to the nitrogen. It has a role as an antineoplastic agent, an epitope, an antigen, an immunological adjuvant and an allergen. It is a glycophytoceramide and a N-acyl-beta-D-galactosylphytosphingosine. It is functionally related to an alpha-D-galactose.
KRN7000 has been used in trials studying the treatment of Lung Cancer, Chronic Hepatitis C, Hepatitis B, Chronic, Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific, and Prevention of GvHD in Patients With Hematological Malignancies Undergoing AHSCT. alpha-GalCer has been reported in Bacteroides fragilis with data available. Alpha Galactosylceramide is a potent alpha galactosylceramide modified from marine-sponge that stimulates the immune system to exhibit antitumor activity. |
| 分子式 |
C50H99NO9
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|---|---|
| 分子量 |
858.32236
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| 精确质量 |
857.731
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| 元素分析 |
C, 69.97; H, 11.63; N, 1.63; O, 16.78
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| CAS号 |
158021-47-7
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| PubChem CID |
2826713
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
939.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
190 °C
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| 闪点 |
522.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.512
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| LogP |
15.96
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| tPSA |
168.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
44
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| 重原子数目 |
60
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| 分子复杂度/Complexity |
928
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](CO[C@@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O1)CO)O)O)O)[C@@H]([C@@H](CCCCCCCCCCCCCC)O)O
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| InChi Key |
VQFKFAKEUMHBLV-BYSUZVQFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H99NO9/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-18-19-20-21-22-23-24-25-26-27-29-31-33-35-37-39-45(54)51-42(41-59-50-49(58)48(57)47(56)44(40-52)60-50)46(55)43(53)38-36-34-32-30-28-16-14-12-10-8-6-4-2/h42-44,46-50,52-53,55-58H,3-41H2,1-2H3,(H,51,54)/t42-,43+,44+,46-,47-,48-,49+,50-/m0/s1
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| 化学名 |
N-((2S,3S,4R)-3,4-dihydroxy-1-(((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)octadecan-2-yl)hexacosanamide
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| 别名 |
KRN-7000; KRN 7000; KRN7000; 158021-47-7; alpha-GalCer; Krn 7000; Krn-7000; alpha-Galactosylceramide; .alpha.-galcer; CCRIS 8968; KRN7000; α-Galactosylceramide.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~0.5 mg/mL (~0.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1651 mL | 5.8253 mL | 11.6507 mL | |
| 5 mM | 0.2330 mL | 1.1651 mL | 2.3301 mL | |
| 10 mM | 0.1165 mL | 0.5825 mL | 1.1651 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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