| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kv2-IN-A1 targets the voltage-gated potassium channels Kv2.1 and Kv2.2. It acts as a selective inhibitor (antagonist) of these channels, with IC50 values of 0.2 µM for Kv2.1 and 0.41 µM for Kv2.2. The compound shows good selectivity for Kv2.1 and Kv2.2 over Kv1.2 (IC50 >10 µM) and is more than 10-fold selective over NaV channels and other KV channels. By inhibiting Kv2 channels, Kv2-IN-A1 modulates neuronal excitability and action potential firing.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在胰岛素瘤 INS-1 细胞中，KV2 通道抑制剂-1（化合物 A1；0.3、1、3 μM；0-3000 秒）可抑制 KV 电流。当存在 KV2 通道抑制剂-1 时，INS-1 细胞的 KV 电流在 0.3 μM 浓度下平均变化 71%，在 3 μM 浓度下平均变化 84% [1]。体外实验表明，Kv2-IN-A1 以浓度依赖的方式抑制 Kv2.1 和 Kv2.2 通道的活性。该化合物的抑制活性已通过表达重组 Kv2 通道的细胞进行电生理实验进行了表征。Kv2-IN-A1 对 Kv2.1 介导的电流和 Kv2.2 介导的电流均表现出强效抑制作用，IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。膜片钳研究证实，该化合物对 Kv2 通道的选择性优于其他钾离子通道和钠离子通道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Kv2-IN-A1 已在包括癫痫在内的神经系统疾病动物模型中进行了研究。该化合物通过抑制 Kv2 通道来调节神经元兴奋性，并可能减少癫痫发作。然而，由于 Kv2-IN-A1 主要是一种用于研究 Kv2 通道功能的研究工具，因此现有文献中关于其具体体内疗效的数据有限。由于该化合物能够穿过血脑屏障，预计其对中枢神经系统具有活性。
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| 酶活实验 |
Kv2-IN-A1的非细胞检测方法包括使用放射性配体结合试验测定其与Kv2通道的结合亲和力，或使用自动膜片钳系统测定其抑制活性。在典型的电生理检测中，对表达重组Kv2.1或Kv2.2通道的细胞进行膜片钳记录，并测量Kv2-IN-A1在不同浓度下对钾电流的抑制作用。IC50值由浓度-效应曲线确定。
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| 细胞实验 |
Kv2-IN-A1 的细胞活性检测包括用该化合物处理表达 Kv2 通道的细胞，并使用膜片钳电生理技术测量钾电流。可使用培养的神经元或异源表达系统（例如，CHO 或 HEK293 细胞）。用不同浓度的 Kv2-IN-A1 处理细胞，并记录电压依赖性钾电流。计算电流幅度的抑制率，并确定 IC50 值。
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| 动物实验 |
Kv2-IN-A1 的体内动物研究通常采用癫痫或其他神经系统疾病的啮齿动物模型。该化合物通过腹腔注射或灌胃给药，并通过脑电图 (EEG) 或行为观察监测癫痫发作情况。然而，由于 Kv2-IN-A1 主要用于体外研究，因此已发表的 Kv2-IN-A1 具体研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Kv2-IN-A1 的分子量为 396.89，分子式为 C₂₀H₁₇ClN₄OS。该化合物可溶于 DMSO。应以粉末形式在 -20°C 下保存长达 3 年，或在溶剂中于 -80°C 下保存长达 1 年。该化合物的水溶性有限，在 DMSO 中的最大溶解度约为 3.97 mg/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对Kv2-IN-A1的毒理学特征描述尚不充分。作为一种钾通道抑制剂，高剂量时可能影响心脏和神经元的兴奋性。该化合物应在实验室中采取适当的安全预防措施进行操作。由于Kv2-IN-A1是一种研究性化合物，尚未获准用于临床，因此全面的毒性数据有限。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Kv2-IN-A1 是一种选择性抑制 Kv2.1 和 Kv2.2 电压门控钾通道的药物。它是研究 Kv2 通道在神经元兴奋性、癫痫和其他神经系统疾病中作用的重要研究工具。该化合物对 Kv2 通道的选择性优于其他离子通道，使其可用于解析 Kv2 通道对细胞电生理的具体贡献。Kv2-IN-A1 尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C20H17CLN4OS
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|---|---|
| 分子量 |
396.893181562424
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| 精确质量 |
396.081
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| 元素分析 |
C, 60.53; H, 4.32; Cl, 8.93; N, 14.12; O, 4.03; S, 8.08
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| CAS号 |
689297-68-5
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| 相关CAS号 |
689297-68-5;
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| PubChem CID |
10023694
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.5
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| tPSA |
98.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
524
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MRQZOINSVKHDQS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H17ClN4OS/c1-12(13-3-2-4-14(21)8-13)7-19(26)23-15-5-6-16-17(9-15)25-20(24-16)18-10-27-11-22-18/h2-6,8-12H,7H2,1H3,(H,23,26)(H,24,25)
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| 化学名 |
3-(3-chlorophenyl)-N-[2-(1,3-thiazol-4-yl)-3H-benzimidazol-5-yl]butanamide
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| 别名 |
Kv2INA1; Kv2 IN A1; Kv2-IN-A1
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~629.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5196 mL | 12.5979 mL | 25.1959 mL | |
| 5 mM | 0.5039 mL | 2.5196 mL | 5.0392 mL | |
| 10 mM | 0.2520 mL | 1.2598 mL | 2.5196 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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