| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H+/K+-ATPase (Proton Pump). Lansoprazole D4 is a substituted benzimidazole that acts as an irreversible (covalent) inhibitor of the gastric proton pump (H+/K+-ATPase) located on the luminal surface of gastric parietal cells. It binds covalently to cysteine residues on the enzyme's alpha-subunit, inhibiting the final step of gastric acid secretion (exchange of H+ and K+ ions), leading to complete and prolonged suppression of acid output regardless of the stimulus (histamine, acetylcholine, gastrin).
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| 体外研究 (In Vitro) |
兰索拉唑（未标记）以浓度依赖的方式抑制胃微粒体中的H+/K+-ATP酶活性，对H+和K+积累的IC50值分别约为6.3-7 uM。在酶活性测定中，当浓度为10 uM时，兰索拉唑可抑制H+/K+-ATP酶活性约60%。D4标记的类似物用作内标，未进行体外活性评估；其结合亲和力被认为与母体化合物相同。
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| 体内研究 (In Vivo) |
兰索拉唑（口服1-100 mg/kg）可剂量依赖性地抑制幽门结扎大鼠（Shay大鼠模型）的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的半数有效剂量（ED50）约为3-10 mg/kg。它能提高胃内pH值，并促进慢性动物模型胃溃疡和十二指肠溃疡的快速愈合。在幽门螺杆菌感染的动物模型中，兰索拉唑（与抗生素联用）可通过改变胃内环境降低细菌载量并提高治愈率。D4版本是这些研究的内标。
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| 酶活实验 |
不适用（并非酶活性测定化合物；它是分析内标）。母体药物兰索拉唑是一种前药，需经酸激活。无细胞H+/K+-ATP酶抑制活性的测定方法为：制备猪或兔胃微粒体（囊泡）。将微粒体（20-50 ug蛋白）与不同浓度的兰索拉唑（0.1-100 uM）在含有20 mM PIPES/Tris缓冲液（pH 7.0）、2 mM MgCl2和2 mM ATP的反应混合物中于37℃孵育30分钟。H+/K+-ATP酶活性通过K+依赖性ATP水解测定：通过比色法（孔雀绿法）测定ATP释放的无机磷酸盐（Pi）的量。计算IC50值。
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| 细胞实验 |
不适用（没有针对内标的直接细胞检测）。母体药物兰索拉唑在离体兔或大鼠胃腺中进行评估。将胃腺与含有[14C]-氨基比林（一种用作酸积累标记物的弱碱）和不同浓度兰索拉唑（0.1-100 μM）的缓冲液孵育，并分别加入或不加入组胺（10⁻⁵ M）或二丁酰环磷酸腺苷（dibutyryl cAMP）刺激。30-60分钟后，通过过滤分离胃腺，并计算胃腺中[14C]-氨基比林积累量与培养基中[14C]-氨基比林积累量的比值，以此作为酸生成的指标。计算抑制刺激性酸积累的IC50值。
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| 动物实验 |
采用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g，禁食24 h）进行幽门结扎术。在异氟烷麻醉下，切开腹部，结扎幽门。结扎后立即经口或十二指肠内给予兰索拉唑（3-100 mg/kg）或溶剂对照。4-6 h后处死动物，灌胃收集胃内容物。测量胃液量，并用0.01 N NaOH溶液滴定胃内容物至pH 7.0，测定总酸输出量（TAO）。计算ED50（抑制50%胃酸分泌的剂量）。采集血样，以兰索拉唑D4为内标，采用LC-MS/MS分析兰索拉唑及其代谢物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
兰索拉唑D4用作液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析的内标。母体药物兰索拉唑以肠溶制剂给药，以防止胃酸降解。它吸收良好（口服生物利用度约为80-90%），蛋白结合率高（>95%），在人体内的终末半衰期约为1-2小时。它在肝脏中主要通过CYP3A4和CYP2C19代谢为无活性的砜类和5-羟基类代谢物。标记物具有几乎相同的理化性质，可用于准确的生物分析。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标有维生素D4的版本仅供研究使用，不得用于人体。母体药物兰索拉唑通常耐受性良好。常见不良反应包括头痛、腹泻、便秘、恶心和腹痛。长期使用可能增加维生素B12缺乏症、低镁血症、艰难梭菌相关性腹泻和骨折（髋部、腕部、脊柱）的风险。罕见但严重的不良反应包括急性间质性肾炎（AIN）和红斑狼疮。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
兰索拉唑（Prevacid®）于1995年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病（GERD）、糜烂性食管炎，以及作为根除幽门螺杆菌联合疗法的一部分。兰索拉唑D4是一种用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）生物分析的研究内标，用于支持药代动力学研究、生物等效性试验和药物相互作用评估（特别是与CYP2C19和CYP3A4的相互作用）。它也用于法医毒理学和临床药物监测。
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| 分子式 |
C16H10D4F3N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
373.3861
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| 精确质量 |
369.076
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| CAS号 |
934294-22-1
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| 相关CAS号 |
Lansoprazole;103577-45-3;(S)-Lansoprazole;138530-95-7
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| PubChem CID |
45039648
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.38
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| tPSA |
87.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
480
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C2C(=C1[2H])NC(=N2)S(=O)CC3=NC=CC(=C3C)OCC(F)(F)F)[2H])[2H]
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| InChi Key |
MJIHNNLFOKEZEW-QFFDRWTDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14F3N3O2S/c1-10-13(20-7-6-14(10)24-9-16(17,18)19)8-25(23)15-21-11-4-2-3-5-12(11)22-15/h2-7H,8-9H2,1H3,(H,21,22)/i2D,3D,4D,5D
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| 化学名 |
4,5,6,7-tetradeuterio-2-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6782 mL | 13.3908 mL | 26.7816 mL | |
| 5 mM | 0.5356 mL | 2.6782 mL | 5.3563 mL | |
| 10 mM | 0.2678 mL | 1.3391 mL | 2.6782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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