| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 25mg |
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| 靶点 |
Levolansoprazole targets the H+/K+-stimulated ATPase enzyme system, commonly known as the gastric proton pump, located in the parietal cells of the stomach. This enzyme is the final common step in the pathway of gastric acid secretion. Levolansoprazole binds irreversibly to the proton pump, forming a covalent disulfide bond with cysteine residues on the enzyme. This irreversible inhibition results in a prolonged suppression of gastric acid production that lasts beyond the compound's presence in the plasma. The compound's mechanism is specific to the parietal cell proton pump, making it a highly effective anti-secretory agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IC50 为 0.76 μM 表明，兰索拉唑在浓度约为 0.3 至 3 μM 时以浓度依赖的方式抑制胃酸生成 [4]。兰索拉唑（30–300 μM）可引起浓度依赖性、可逆且可重复的动脉缺血[5]。
左兰索拉唑通过不可逆地抑制壁细胞中 H+/K+ 刺激的 ATPase 泵，表现出强效的体外活性，IC50 为 5.2 μM。它还能抑制分离的犬壁细胞中的胃酸生成，IC50 为 82 μM。这种体外活性证实了其对胃质子泵的直接抑制作用。此外，左兰索拉唑已被证明能抑制 SARS-CoV-2 诱导的多种细胞系的细胞毒性，提示其可能具有其他非 PPI 相关的活性，这些活性可能对抗病毒研究具有重要意义。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
兰索拉唑（20–40 mg/kg）治疗已被证实能显著减轻链脲佐菌素（STZ）和高脂饮食（HFD）引起的记忆障碍以及生化和组织学改变[3]。兰索拉唑（20 mg/kg 和 40 mg/kg，隔夜给药）可显著抑制STZ和HFD引起的乙酰胆碱酯酶（AChE）活性升高[3]。兰索拉唑（20 mg/kg 和 40 mg/kg，面给药）可显著降低STZ和HFD引起的脑髓过氧化物酶（MPO）水平升高[3]。此外，与对照组动物相比，接受兰索拉唑（20 mg/kg 和 40 mg/kg，面给药）治疗的HFD小鼠体重显著下降[3]。
左兰索拉唑是一种口服有效的质子泵抑制剂，用于体内抑制胃酸分泌。它通过不可逆地抑制胃质子泵，有效降低基础和刺激性胃酸分泌。其体内活性已在治疗胃食管反流病（GERD）和消化性溃疡等酸相关疾病方面得到充分证实。(S)-对映体有望提供与兰索拉唑相同的治疗益处，但可能具有不同的药代动力学或药效学特性。 |
| 酶活实验 |
左旋索拉唑的体外酶活性测定通常包括测定胃膜制剂中H+/K+-ATP酶的活性。将该酶与ATP和质子梯度发生系统一起孵育。加入不同浓度的左旋索拉唑，并通过比色法或偶联酶法测定ATP水解产生的无机磷酸盐。定量分析化合物抑制ATP酶活性的能力，并根据剂量-反应曲线确定IC50值。
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| 细胞实验 |
左旋索拉唑的体外细胞活性测定采用分离的犬壁细胞，这是一种研究胃酸分泌的成熟模型。将细胞培养后，用不同浓度的左旋索拉唑处理。用组胺等促分泌剂刺激胃酸生成，并通过弱碱14C-氨基比林的积累来测定胃酸生成量。定量分析化合物抑制胃酸生成的能力，并确定IC50值。
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| 动物实验 |
左索拉唑等质子泵抑制剂（PPI）的体内动物模型通常使用大鼠或犬。给动物口服给药，刺激胃酸分泌。收集胃内容物并进行滴定以测量胃酸分泌量。化合物的疗效通过其与对照组相比降低胃酸分泌的能力来确定。这些研究用于确定化合物的体内效力、作用持续时间和剂量-反应关系。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
左兰索拉唑的分子量为369.362 g/mol，分子式为C16H14F3N3O2S。它是一种口服活性化合物，易于从胃肠道吸收。作为一种质子泵抑制剂（PPI），它是一种前药，需要在酸性环境下转化为活性形式，然后与质子泵共价结合。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），纯度≥95%。短期储存通常置于室温干燥避光处，长期储存则需置于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种质子泵抑制剂，左兰索拉唑通常耐受性良好。然而，与其他质子泵抑制剂一样，长期使用可能会增加某些不良反应的风险，包括维生素B12缺乏、骨质疏松性骨折以及胃肠道感染风险增加。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。搜索结果中未提供详细的毒理学数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：兰索拉唑（注：已移至此处）。
左兰索拉唑是兰索拉唑的(S)-对映异构体，兰索拉唑是一种口服有效的质子泵抑制剂。它是一种质子泵抑制剂，可不可逆地抑制壁细胞中H+/K+刺激的ATPase泵。该化合物还显示出对SARS-CoV-2诱导的细胞毒性的活性，提示其具有更广泛的生物活性。它也被称为S-兰索拉唑，用于研究胃酸分泌和PPI的药理学。 |
| 分子式 |
C16H14F3N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
369.36
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| 精确质量 |
369.075
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| CAS号 |
138530-95-7
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| 相关CAS号 |
Lansoprazole;103577-45-3;(R)-Lansoprazole;138530-94-6;Lansoprazole-d4;934294-22-1
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| PubChem CID |
9578006
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
555.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
289.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
2.76
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| tPSA |
87.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
480
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C(C=CN=C1C[S@](=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F
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| InChi Key |
MJIHNNLFOKEZEW-VWLOTQADSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14F3N3O2S/c1-10-13(20-7-6-14(10)24-9-16(17,18)19)8-25(23)15-21-11-4-2-3-5-12(11)22-15/h2-7H,8-9H2,1H3,(H,21,22)/t25-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(S)-[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
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| 别名 |
(-)-Lansoprazole (S)-Lansoprazole Levolansoprazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7074 mL | 13.5369 mL | 27.0739 mL | |
| 5 mM | 0.5415 mL | 2.7074 mL | 5.4148 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3537 mL | 2.7074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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