| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
益母草生物碱可减少脂质堆积、提高细胞胆固醇含量(包括总胆固醇 (TC)、游离胆固醇 (FC) 和胆固醇酯 (CE) 以及 apoA-I 或 HDL 介导的胆固醇流出)(0, 5、10、20、40 和 80 µM)24 小时后给药。在人 THP-1 细胞中,麦角尿碱还可以剂量依赖性地显着增强 ABCA1 和 ABCG1 的 mRNA 和蛋白表达,这一作用与 PPARγ 相关[1]. 当棕榈酸 (PA) 作为游离脂肪酸 (FFA) 添加到 HepG2 和 HL-7702 细胞一整天时,盐酸益母草碱 (LH) 可以保护细胞的存活。通过触发 AMPK/SREBP1 通路、益母草碱HCl(125、250和500μM)可增强HepG2和HL-7702细胞中的细胞脂质积累[2]。在人软骨细胞中,益母草碱(5、10、20μM)可减少iNOS、COX-2、PGE2、 IL-1β 引起的 NO、TNF-α 和 IL-6。它还抑制人 OA 软骨细胞中细胞外基质 (ECM) 的分解。此外,以剂量依赖性方式阻断 IL-1β 会导致 PI3K 和 Akt 激活。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠血清中,益母草(10 mg/kg/d)显着增加PPARγ、LXRα、ABCA1和ABCG1的表达,同时降低TG和TC的水平[1]。通过刺激 AMPK/SREBP1 通路,盐酸益母草(50、100 或 200 mg/kg)可降低小鼠肝脏过氧化脂质,增加抗氧化水平,并改善小鼠细胞内脂质积累 [2]。在 DMM 骨科小鼠模型中,益母草 (20 mg/kg) 可改善骨关节炎的发展 [3]。
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| 动物实验 |
动物模型和处理:** 8周龄雄性apoE⁻/⁻小鼠饲喂标准饲料2周。随后随机分为对照组和处理组(每组n=15)。利奥尿素组小鼠每日灌胃给予利奥尿素(10 mg/kg/天),持续8周。对照组灌胃给予等体积的磷酸盐缓冲液(PBS)。[1]
**样本采集和组织制备:** 小鼠16周龄时处死,采集血液和组织样本。解剖心脏和近端主动脉,用福尔马林固定,并包埋于OCT包埋剂中。切取主动脉窦连续切片(8 µm厚)用于组织学分析。 [1] **动脉粥样硬化病变和胶原含量评估:** 主动脉窦切片经油红O染色以识别动脉粥样硬化病变区域,并经马松三色染色(MT)以识别胶原含量。使用图像分析软件对病变大小和胶原含量进行定量分析。[1] **血脂分析:** 使用商业试剂盒通过酶法测定血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
益母草碱是一种三羟基苯甲酸。
据报道,益母草碱存在于西伯利亚益母草和狮耳草中,并有相关数据可供参考。 |
| 分子式 |
C14H21N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
311.33
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| 精确质量 |
311.148
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| CAS号 |
24697-74-3
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| 相关CAS号 |
Leonurine hydrochloride;24735-18-0
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| PubChem CID |
161464
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
496.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
191-193ºC
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| 闪点 |
254.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
0.22
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| tPSA |
126.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
360
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WNGSUWLDMZFYNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H21N3O5/c1-20-10-7-9(8-11(21-2)12(10)18)13(19)22-6-4-3-5-17-14(15)16/h7-8,18H,3-6H2,1-2H3,(H4,15,16,17)
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| 化学名 |
4-(diaminomethylideneamino)butyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~107.06 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~3.21 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2120 mL | 16.0601 mL | 32.1203 mL | |
| 5 mM | 0.6424 mL | 3.2120 mL | 6.4241 mL | |
| 10 mM | 0.3212 mL | 1.6060 mL | 3.2120 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。