| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LHW090-A7 targets neutral endopeptidase (NEP), a membrane-bound zinc metallopeptidase. NEP is responsible for the cleavage and inactivation of a wide range of peptide hormones, including enkephalins, substance P, and atrial natriuretic peptides (ANP). By inhibiting NEP, LHW090-A7 prevents the degradation of these peptides, leading to an increase in their active concentrations. For ANP, this results in natriuretic and diuretic effects, making NEP inhibitors a target for the treatment of hypertension and heart failure.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,LHW090-A7 的活性是通过其抑制中性内肽酶酶活性的能力来测定的。将该酶与底物(例如荧光肽)在缓冲体系中孵育。加入不同浓度的 LHW090-A7,并通过荧光信号的释放来测定酶活性。化合物的 IC50 值(抑制 50% 酶活性所需的浓度)由剂量-反应曲线确定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,LHW090-A7有望通过抑制NEP发挥利钠和利尿作用。这会导致血浆中内源性心房利钠肽水平升高,从而促进钠和水的排泄。这些作用使得LHW090-A7等NEP抑制剂成为治疗高血压、心力衰竭和其他心血管疾病的潜在候选药物。
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| 酶活实验 |
用于检测 LHW090-A7 的非细胞酶活性测定通常采用纯化的 NEP 酶。将该酶与荧光底物(例如 Mca-RPPGFSAFK(Dnp)-OH)在缓冲体系中孵育。加入不同浓度的 LHW090-A7,并随时间测量荧光强度的增加(荧光强度与酶活性成正比)。通过剂量反应曲线确定化合物的 IC50 值。
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| 细胞实验 |
所提供的搜索结果并未详细描述LHW090-A7的细胞活性检测方法。然而,可以使用表达NEP的细胞(例如肾上皮细胞)进行此类检测。将细胞用该化合物处理后,测量肽底物(例如ANP)的降解情况。然后量化该化合物抑制肽降解的能力。
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| 动物实验 |
用于研究 LHW090-A7 等 NEP 抑制剂的体内动物模型通常采用正常血压或高血压大鼠。该化合物通过口服或静脉注射给药,并测量其对尿钠排泄、尿量和血压的影响。这些研究对于确定该化合物的体内疗效和剂量反应关系至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LHW090-A7 的分子量为 375.85 g/mol,分子式为 C20H22ClNO4。它是一种小分子,可能具有良好的口服生物利用度。所提供的搜索结果并未提供详细的药代动力学参数,例如半衰期、Cmax 和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供LHW090-A7的详细毒理学数据。作为一种酶抑制剂,其安全性是需要重点考虑的因素。对其他肽酶的脱靶效应可能导致毒性。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。
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| 其他信息 |
LHW090-A7 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。它通过抑制 NEP 来提高血浆中心房利钠肽的水平,从而产生利钠和利尿作用。其分子量为 375.85 g/mol,分子式为 C20H22ClNO4。其 CAS 编号为 1308256-94-1,目前作为潜在的心血管疾病治疗药物,仅供研究用途。
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| 分子式 |
C20H22CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
375.849
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| 精确质量 |
375.123
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| CAS号 |
1308256-94-1
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| 相关CAS号 |
1308256-94-1;
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| PubChem CID |
58280516
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
528.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
273.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
5.18
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| tPSA |
75.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
465
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
ClC1=CC=CC(=C1)C1C=CC(=CC=1)C[C@@H](C(=O)O)NC(C(=O)OCC)C
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| InChi Key |
PWYAUIUPDMSWJH-UGSOOPFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22ClNO4/c1-3-26-20(25)13(2)22-18(19(23)24)11-14-7-9-15(10-8-14)16-5-4-6-17(21)12-16/h4-10,12-13,18,22H,3,11H2,1-2H3,(H,23,24)/t13-,18-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-3-[4-(3-Chlorophenyl)phenyl]-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopropan-2-yl]amino]propanoic acid
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| 别名 |
LHW090-A7 LHW090 A7 LHW090A7 LHW090 Analog 7
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6606 mL | 13.3032 mL | 26.6064 mL | |
| 5 mM | 0.5321 mL | 2.6606 mL | 5.3213 mL | |
| 10 mM | 0.2661 mL | 1.3303 mL | 2.6606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。