L-LEUCINE-13C6

别名: L-LEUCINE-13C6
目录号: V2271 纯度: ≥98%
L-Leucine-13C6 是 13C(碳 13)标记的 L-亮氨酸。
L-LEUCINE-13C6 CAS号: 201740-84-3
产品类别: mTOR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
100mg
250mg
Other Sizes

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  • L-亮氨酸
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产品描述
L-亮氨酸-13C6 是经 13C(碳 13)标记的 L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸 (BCAA),能够激活/激动 mTOR 信号通路。
L-亮氨酸-13C6 是必需支链氨基酸 L-亮氨酸的稳定同位素标记形式,其中六个碳原子被 13C 同位素取代。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸 (BCAA),能够激活 mTOR 信号通路。13C 标记形式可用作药物研发过程中的示踪剂,以及用于定量蛋白质组学的 SILAC(细胞培养中氨基酸稳定同位素标记)实验。该化合物的 13C 同位素富集度为 99 原子%。
生物活性&实验参考方法
靶点
mTOR signaling pathway (activation)
体外研究 (In Vitro)
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[1]。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),能够激活mTOR信号通路。作为一种稳定同位素标记化合物,L-亮氨酸-13C6与未标记的L-亮氨酸具有相同的生物活性,但可通过质谱法进行区分。13C标记可以精确定量亮氨酸掺入蛋白质的情况,并可用于代谢示踪研究。该化合物激活mTOR的能力使其可用于研究营养感知和蛋白质合成。
体内研究 (In Vivo)
L-亮氨酸-13C6 用于 SILAC 实验,这是一种基于质谱的定量蛋白质组学技术。标记的亮氨酸在细胞培养过程中掺入蛋白质中,从而可以对不同实验条件下蛋白质的表达进行相对定量。该化合物还可用作内标,用于基于质谱的生物样品中亮氨酸及其代谢物的定量分析。
酶活实验
L-亮氨酸-13C6 的特征是 99 原子% 的 13C 同位素富集。该化合物通过质谱分析来确认其同位素纯度和富集度。13C 标记的化合物可通过质量偏移与未标记的 L-亮氨酸区分开来,从而实现对生物样品的精确定量。
细胞实验
在用于定量蛋白质组学的SILAC实验中,L-亮氨酸-13C6被掺入细胞。细胞在含有标记氨基酸的培养基中培养,并通过质谱分析确认其掺入。标记的亮氨酸通过代谢掺入蛋白质,从而可以通过质谱分析鉴定和定量蛋白质。
动物实验
L-亮氨酸-13C6 的体内应用包括代谢示踪研究,即将标记的氨基酸注射到动物体内,并通过质谱法追踪其在蛋白质和代谢物中的掺入情况。该化合物用于研究体内蛋白质周转、氨基酸代谢和营养感知。稳定的重同位素被掺入药物分子中,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。
药代性质 (ADME/PK)
L-亮氨酸-13C6 在药物研发过程中用作定量示踪剂。稳定的同位素标记使其能够通过质谱法进行精确定量。该化合物的分子式为 13C6H13NO2,分子量为 137.13。13C 同位素富集度为 99 原子%。该化合物性质稳定,可在标准条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
L-亮氨酸-13C6 的毒理学数据来源于 L-亮氨酸(一种必需氨基酸,也是膳食的正常成分)已知的安全性。预计 13C 标记的 L-亮氨酸不会比未标记的 L-亮氨酸具有额外的毒性。操作过程中应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

[2]. Stimulation of mTORC1 with L-leucine rescues defects associated with Roberts syndrome. PLoS Genet. 2013;9(10):e1003857.

[3]. Synergistic effects of leucine and resveratrol on insulin sensitivity and fat metabolism in adipocytes and mice. Nutr Metab (Lond). 2012 Aug 229(1):77.

[4]. L-leucine alters pancreatic β-cell differentiation and function via the mTor signaling pathway. Diabetes. 2012 Feb61(2):409-17.

其他信息
L-亮氨酸-13C6 是一种经13C修饰的化合物。
L-亮氨酸-13C6 是一种稳定同位素标记的氨基酸,主要用作定量蛋白质组学(SILAC)和代谢示踪研究的工具。该化合物也可用作基于质谱的定量分析的内标。稳定的重碳同位素已被引入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量分析的示踪剂。该化合物的13C同位素富集度为99原子%。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H13NO2
分子量
137.1289
精确质量
137.114
CAS号
201740-84-3
相关CAS号
L-Leucine;61-90-5
PubChem CID
71309640
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.0±0.1 g/cm3
折射率
1.463
LogP
-1.5
tPSA
63.3
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
9
分子复杂度/Complexity
101
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O[13C]([13C@H]([13CH2][13CH]([13CH3])[13CH3])N)=O
InChi Key
ROHFNLRQFUQHCH-IQUPZBQQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H13NO2/c1-4(2)3-5(7)6(8)9/h4-5H,3,7H2,1-2H3,(H,8,9)/t5-/m0/s1/i1+1,2+1,3+1,4+1,5+1,6+1
化学名
(2S)-2-amino-4-(113C)methyl(1,2,3,4,5-13C5)pentanoic acid
别名
L-LEUCINE-13C6
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.2924 mL 36.4618 mL 72.9235 mL
5 mM 1.4585 mL 7.2924 mL 14.5847 mL
10 mM 0.7292 mL 3.6462 mL 7.2924 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Status Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03938870 Active
Recruiting
Other: L-Leucine 13C6 Dementia
Tauopathies
Washington University
School of Medicine
August 2015
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