| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Lophenol targets multiple biological pathways. It acts as a sterol intermediate in the Kandutsch-Russell cholesterol biosynthesis pathway . The compound has been shown to modulate cancer cell differentiation through cholesterol metabolism pathways, specifically via the enzyme FAXDC2; suppression of FAXDC2 leads to lophenol accumulation, which maintains cancer cells in an undifferentiated stem cell-like state . In hepatoprotection, lophenol exhibits antioxidant activity against acetaminophen-induced oxidative stress .
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lophenol具有抗癌活性。研究已证实它对人类癌细胞系（包括肝癌、鼻咽癌和结肠癌细胞）具有强效抑制活性。该化合物还影响细胞分化通路：当FAXDC2酶被抑制时，lophenol水平升高，阻止细胞分化并使癌细胞维持在干细胞样状态。这些未分化的癌干细胞可快速增殖、抵抗抗癌治疗并促进肿瘤更快进展。据报道，Lophenol还能刺激人真皮成纤维细胞，促进胶原蛋白和透明质酸的生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lophenol在对乙酰氨基酚诱导的肝毒性小鼠模型中进行了肝脏保护作用评估。以25 μg/kg体重和50 μg/kg体重的剂量（口服给药，每日一次，连续7天）接受Lophenol治疗的小鼠，肝功能指标显著恢复，与仅接受APAP的对照组相比，ALT、AST、ALP、LDH和直接胆红素水平均降低。Lophenol治疗还恢复了抗氧化酶（过氧化氢酶、超氧化物歧化酶和还原型谷胱甘肽）的浓度，这些酶在APAP给药后显著耗竭。组织学分析证实，lophenol治疗动物的肝组织结构显著改善。肝脏保护作用与参考药物水飞蓟素（100 mg/kg）相当。
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| 酶活实验 |
肝功能参数作为肝脏保护的生化标志物进行了测定。Lophenol治疗显著降低了血清中乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶和直接胆红素的水平。该化合物还恢复了肝组织匀浆中抗氧化酶（过氧化氢酶、超氧化物歧化酶和还原型谷胱甘肽）的活性。这些酶使用标准生化检测试剂盒进行测定。检测在APAP给药（400 mg/kg腹腔注射）后20小时采集的样本上进行。
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| 细胞实验 |
据报道该化合物对人类肝癌、鼻咽癌和结肠癌细胞等人类癌细胞系具有强效抑制活性。此外，研究表明由于FAXDC2抑制导致lophenol积累时，可阻止细胞分化并使癌细胞保持在干细胞样状态，提示其对癌干细胞群可能具有潜在影响。Lophenol还被证明可刺激人真皮成纤维细胞，在与芦荟甾醇共培养实验中增加胶原蛋白和透明质酸的生成。
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| 动物实验 |
肝脏保护研究中描述了以下体内实验方案：将雌雄小鼠（每组n=5）分为七组：溶剂对照组（0.1% DMSO，7天）、APAP对照组（第7天单次给药）、水飞蓟素组（100 mg/kg，7天）、Lop 25组（25 μg/kg体重lophenol，每日一次，7天）、Lop 50组（50 μg/kg体重lophenol，每日一次，7天）、Lat 25组和Lat 50组。第7天，除溶剂对照组外，所有动物禁食18小时，然后接受APAP（400 mg/kg体重，腹腔注射）。APAP给药20小时后，动物用轻氯仿麻醉，通过颈椎脱臼处死。收集血清和肝组织样本进行生化和组织病理学分析。对收集的样本进行肝功能指标（ALT、AST、ALP、LDH、直接胆红素）和抗氧化酶活性（CAT、SOD、GSH）测定。肝组织也进行了组织学检查以评估损伤和恢复情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物需要进一步评估其药代动力学/药效学特征，表明这类数据尚不可得。基本理化性质包括：分子量400.7 g/mol，logP为7.6-8.7（高度亲脂性），氢键供体数1，氢键受体数1，可旋转键数5，熔点149-151°C。Lophenol可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道植物甾醇类化合物总体耐受性良好，无严重不良事件报告。Lophenol已从芦荟等食用来源中分离得到，并存在于烟叶中，表明其在可消费产品中有一定的天然存在。商业供应商明确标示该化合物“仅供研究使用，不适用于人类或兽医用途”。
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| 参考文献 |
[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/160482
【2】。 [Steroidal alkaloids 98. Chemical constitution of the seeds of Holarrhena floribunda (G. Don) Dur. and Schiz: cycloartenol, nor-31 lanosterol, dehydro-24 lophenol, desmosterol and steroidal alkaloids: conessine, isoconessimine, conamine and conarrhimine]. Ann Pharm Fr. 1970 Nov;28(11):649-60. |
| 其他信息 |
4α-甲基-5α-胆甾-7-烯-3β-醇是一种3β-羟基甾类化合物，来源于5α-胆甾-7-烯的氢化物。
据报道，马铃薯（Solanum tuberosum）、燕麦（Avena sativa）和其他一些有相关数据的生物体中含有洛芬诺。 Lophenol（4α-甲基-5α-胆甾-7-烯-3β-醇）是一种四环三萜类化合物，是哺乳动物胆固醇生物合成两条主要途径之一——Kandutsch-Russell途径的关键中间体。该途径的特征是羊毛甾醇C24-C25双键的早期还原。Lophenol已从多种天然来源中分离得到，包括Commiphora kua树脂、芦荟凝胶粉和烟叶。在癌症研究中，lophenol已被鉴定为一种化合物，当因FAXDC2酶抑制而积累时，可阻止细胞分化并使癌细胞保持在干细胞样状态。这些未分化的癌干细胞可快速增殖、抵抗抗癌治疗并促进肿瘤更快进展，提示靶向FAXDC2调节胆固醇合成途径可能代表癌症治疗的新途径。在皮肤科领域，包括lophenol在内的芦荟甾醇已被证明可刺激人真皮成纤维细胞，增加胶原蛋白和透明质酸的生成；一项使用含芦荟甾醇的芦荟凝胶粉的临床研究表明，40岁及以上女性面部皱纹显著减少。该化合物还已在APAP诱导的肝毒性小鼠模型中显示出肝脏保护作用，其效果与水飞蓟素相当，提示其作为肝脏保护剂的进一步开发潜力。IUPAC名称为(3S,4S,5S,9R,10S,13R,14R,17R)-4,10,13-三甲基-17-[(2R)-6-甲基庚-2-基]-2,3,4,5,6,9,11,12,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3-醇。该化合物的CAS登记号为481-25-4，UNII为X4BL075LYS。对于研究应用，化合物应干燥、避光保存，短期储存于0-4°C，长期储存于-20°C。 |
| 分子式 |
C28H48O
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|---|---|
| 分子量 |
400.68012
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| 精确质量 |
400.371
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| 元素分析 |
C, 83.93; H, 12.08; O, 3.99
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| CAS号 |
481-25-4
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| PubChem CID |
160482
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 蒸汽压 |
1.51E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
7.634
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
620
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC1C(CCC2(C1CC=C3C2CCC4(C3CCC4C(C)CCCC(C)C)C)C)O
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| InChi Key |
LMYZQUNLYGJIHI-SPONXPENSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H48O/c1-18(2)8-7-9-19(3)22-12-13-24-21-10-11-23-20(4)26(29)15-17-28(23,6)25(21)14-16-27(22,24)5/h10,18-20,22-26,29H,7-9,11-17H2,1-6H3/t19-,20+,22-,23+,24+,25+,26+,27-,28+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,4S,5S,9R,10S,13R,14R,17R)-4,10,13-trimethyl-17-((R)-6-methylheptan-2-yl)-2,3,4,5,6,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
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| 别名 |
Lophenol; 481-25-4; 4alpha-Methyl-5alpha-cholest-7-en-3beta-ol; X4BL075LYS; CHEBI:18378; Methostenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4958 mL | 12.4788 mL | 24.9576 mL | |
| 5 mM | 0.4992 mL | 2.4958 mL | 4.9915 mL | |
| 10 mM | 0.2496 mL | 1.2479 mL | 2.4958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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