规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
转染人 GluR4 的 HEK293 细胞对 LY-404187 (3-10 nM) 表现出增强的谷氨酸诱发内向电流 [2]。在急性分离的锥体神经元中,LY-404187 (0.03-10 µM) 选择性增加通过 AMPA 受体/通道的谷氨酸诱发电流,具有显着的效力 (EC50=1.3±0.3 µM) 和功效(Emax = 45.3±8.0 倍增加)[3 ]。剂量为 10 µM 时,LY-404187 对前额皮质 (PFC) 锥体神经元全细胞 K+ 或 Na+ 电流的幅度或时间过程没有影响 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
皮下暴露于 0.5 mg/kg LY-404187 11 天的小鼠可免受 MPTP 诱导的神经毒性 [4]。当以 0.5 mg/kg 的剂量皮下注射 28 天时,LY-404187 显着防止酪氨酸羟化酶阳性黑质细胞体的损失,并减少阿扑吗啡诱导的反向旋转[4]。 LY-404187(0.1 或 0.5 mg/kg;皮下注射 14 天)可对注射 6-羟基多巴胺的大鼠黑质进行功能、神经化学和组织学保护[4]。延迟治疗后皮下注射 LY-404187 (0.5 mg/kg) 14 天,观察到功能和组织学的改善。这表明细胞死亡后给予该药物可能会产生营养影响[4]。当以 0.1 和 0.5 mg/kg 皮下给药 14 天时,LY-404187 以剂量依赖性方式提高纹状体中的 GAP-43 免疫反应性 [4]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6J mice (20-25 g) were challenged with MPTP on day 8 [4]
Doses: 0.5 mg/kg Route of Administration: Sc; twice (two times) daily on weekdays and one time/day on weekends for 11 days Experimental Results: Attenuated loss of tyrosine hydroxylase immunoreactivity in the substantia nigra. There were no significant changes in dorsal and ventral striatal tyrosine hydroxylase immunoreactivity. |
参考文献 |
[1]. Quirk JC, et, al. LY404187: a novel positive allosteric modulator of AMPA receptors. CNS Drug Rev. Fall 2002; 8(3): 255-82.
[2]. Miu P, et, al. Novel AMPA receptor potentiators LY392098 and LY404187: effects on recombinant human AMPA receptors in vitro. Neuropharmacology. 2001 Jun; 40(8): 976-83. [3]. Baumbarger PJ, et, al. Positive modulation of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) receptors in prefrontal cortical pyramidal neurons by a novel allosteric potentiator. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul; 298(1): 86-102. [4]. O'Neill MJ, et, al. Neurotrophic actions of the novel AMPA receptor potentiator, LY404187, in rodent models of Parkinson's disease. Eur J Pharmacol. 2004 Feb 20; 486(2): 163-74. |
分子式 |
C19H22N2O2S
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分子量 |
342.46
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精确质量 |
342.1402
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CAS号 |
211311-95-4
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相关CAS号 |
211311-95-4;
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SMILES |
CC(S(=O)(NCC(C1=CC=C(C2=CC=C(C#N)C=C2)C=C1)C)=O)C References
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InChi Key |
HOQAVGZLYRYHSO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2O2S/c1-14(2)24(22,23)21-13-15(3)17-8-10-19(11-9-17)18-6-4-16(12-20)5-7-18/h4-11,14-15,21H,13H2,1-3H3
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化学名 |
2-Propanesulfonamide, N-(2-(4'-cyano(1,1'-biphenyl)-4-yl)propyl)-
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别名 |
LY-404187 LY 404187 LY404187.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~292.00 mM)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9200 mL | 14.6002 mL | 29.2005 mL | |
5 mM | 0.5840 mL | 2.9200 mL | 5.8401 mL | |
10 mM | 0.2920 mL | 1.4600 mL | 2.9200 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。