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Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-Bradykinin

目录号: V34931 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Mca-(ala7,lys(dnp)9)-bradykinin 是一种敏感的 ECE-1 (内皮素转换酶-1) 荧光底物。
Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-Bradykinin CAS号: 323577-36-2
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
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产品描述
Mca-(ala7,lys(dnp)9)-缓激肽是一种敏感的ECE-1（内皮素转化酶-1）荧光底物。添加(7-甲氧基香豆素-4-基)乙酰基(Mca)荧光团和2,4-二硝基苯(Dnp)猝灭基团后，底物裂解时荧光强度显著增强。
Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽（CAS号：323577-36-2）是一种荧光标记的缓激肽类似物，用作激肽酶的底物。它在N端含有Mca（7-甲氧基香豆素-4-乙酰基）荧光团，在第9位含有Lys(Dnp)（二硝基苯基赖氨酸）猝灭基团。这种内部猝灭的荧光底物用于测定血管紧张素转化酶（ACE）和其他肽酶等激肽降解酶的活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-Bradykinin targets kinin-degrading enzymes, specifically angiotensin-converting enzyme (ACE) and other peptidases that cleave bradykinin. ACE is a key enzyme in the renin-angiotensin system that degrades bradykinin and converts angiotensin I to angiotensin II. This substrate is used to measure ACE activity in vitro by monitoring the increase in fluorescence upon enzymatic cleavage of the peptide bond between the fluorophore and quencher.
体外研究 (In Vitro)
脑啡肽酶也以 Mca-(ala7,lys(dnp)9)-缓激肽为底物，但 ECE-1 水解它的效率要高十倍，因此该底物是 ECE-1 特有的 [1]。
在体外，Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽可用作荧光底物来测定激肽酶和血管紧张素转换酶（ACE）的活性。完整的肽段由于Mca荧光团与Dnp猝灭剂之间的分子内猝灭作用而呈现低荧光。当被ACE或其他肽酶切割后，猝灭剂与荧光团分离，导致荧光增强。该检测方法可用于筛选ACE抑制剂，并在生物化学和药理学研究中用于研究酶动力学。
体内研究 (In Vivo)
在体内，Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽可用于研究激肽酶活性和血管紧张素转换酶（ACE）功能。然而，作为一种荧光底物，它主要用于体外实验而非体内实验。该底物可用于测定血浆或组织匀浆等生物样本中的ACE活性。它是研究肾素-血管紧张素系统以及筛选潜在ACE抑制剂用于治疗的有效工具。
酶活实验
体外酶活性测定中，Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽的测定方法是将荧光底物与纯化的ACE或其他激肽酶在合适的缓冲体系中孵育。使用荧光计或微孔板读数仪连续监测荧光强度（激发波长约320 nm，发射波长约400 nm）随时间的变化。酶活性根据荧光强度的初始增加速率计算。抑制剂的活性评估通过测量酶活性的降低来实现。米氏动力学参数（Km、Vmax）可由底物浓度曲线确定。
细胞实验
使用 Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽的体外细胞检测方法并不常见，因为该底物主要用作酶活性测定的生化底物。然而，该底物可用于测定细胞培养上清液或细胞裂解液中的 ACE 活性。培养表达 ACE 的细胞（例如内皮细胞），并将该底物添加到培养基中。通过测量荧光强度的增加来评估分泌的或存在于细胞表面的 ACE 活性。ACE 抑制剂可用于检测其阻断细胞 ACE 活性的能力。
动物实验
由于Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽是一种主要用于体外实验的荧光底物，因此其在体内动物研究中的应用受到限制。该底物可能用于测量动物模型血浆或组织样本中的ACE活性。例如，可以将经治疗动物的血浆与该底物孵育，以评估ACE活性作为药效学标志物。然而，通常不会将该底物直接用于动物体内成像。
药代性质 (ADME/PK)
由于Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽是用作体外酶活性测定的试剂，而非治疗或显像剂，因此其药代动力学特性与本底物无关。该底物在推荐的储存条件下稳定，通常溶解于合适的缓冲液中进行酶活性测定。在测定血浆或组织匀浆中的ACE活性时，应考虑生物样品的稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽是一种用于生化分析的研究试剂，因此其毒性数据有限。该化合物不适用于人类治疗用途。处理荧光化合物和肽类化合物时，应遵守标准的实验室安全预防措施。Dnp基团是一种潜在的致敏剂；应使用适当的个人防护装备。该底物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Development of an internally quenched fluorescent substrate selective for endothelin-converting enzyme-1. Anal Biochem. 2000 Nov 1;286(1):112-8.
其他信息
Mca-(Ala7,Lys(Dnp)9)-缓激肽是一种用于测定激肽酶和血管紧张素转换酶 (ACE) 活性的荧光肽底物。它包含一个 Mca 荧光团和一个 Dnp 猝灭团；ACE 对其的切割会导致荧光增强。该底物广泛用于筛选 ACE 抑制剂和研究肾素-血管紧张素系统中的酶动力学。它仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C66H81N15O19
分子量
1388.43844
精确质量
1387.58
CAS号
323577-36-2
PubChem CID
137241787
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5.217
tPSA
506.86
氢键供体(HBD)数目
12
氢键受体(HBA)数目
21
可旋转键数目(RBC)
34
重原子数目
100
分子复杂度/Complexity
2950
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CCCCNC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-])C(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CC6=CC(=O)OC7=C6C=CC(=C7)OC
InChi Key
FDQLQIBWKJMUSI-HGGPOPJMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C66H81N15O19/c1-38(58(86)76-49(31-40-16-7-4-8-17-40)60(88)75-47(65(93)94)18-9-10-26-69-45-25-22-42(80(95)96)34-53(45)81(97)98)72-61(89)50(37-82)77-59(87)48(30-39-14-5-3-6-15-39)74-56(84)36-71-62(90)51-20-12-28-78(51)64(92)52-21-13-29-79(52)63(91)46(19-11-27-70-66(67)68)73-55(83)32-41-33-57(85)100-54-35-43(99-2)23-24-44(41)54/h3-8,14-17,22-25,33-35,38,46-52,69,82H,9-13,18-21,26-32,36-37H2,1-2H3,(H,71,90)(H,72,89)(H,73,83)(H,74,84)(H,75,88)(H,76,86)(H,77,87)(H,93,94)(H4,67,68,70)/t38-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-(7-methoxy-2-oxochromen-4-yl)acetyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-6-(2,4-dinitroanilino)hexanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~72.02 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7202 mL 3.6012 mL 7.2023 mL
5 mM 0.1440 mL 0.7202 mL 1.4405 mL
10 mM 0.0720 mL 0.3601 mL 0.7202 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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