Mecoprop targets plant growth by acting as a synthetic auxin, mimicking the natural plant hormone indole-3-acetic acid (IAA). It disrupts normal plant growth and development, leading to uncontrolled cell division and growth, ultimately causing plant death. The compound is selective for broadleaf weeds and is used in combination with other herbicides for broader spectrum control.

甲氯丙酸（6.25 和 62.5 μM）可提高卵母细胞主要心肌细胞中雌二醇（6.25 μM）和酮体（62.5 μM）的浓度[1]。甲氯丙酸的除草活性特征在于其能够干扰易感植物中生长素介导的生长过程。体外研究表明，它对植物组织中的细胞伸长、分裂和分化有影响。该化合物对阔叶杂草的选择性高于禾本科杂草，是由于不同植物类型之间生长素运输和代谢的差异所致。

甲草胺用于农作物和草坪，以控制阔叶杂草。它通常与其他除草剂（如2,4-D和麦草畏）混合使用，以达到更广谱的杂草控制效果。该化合物的有效性已在众多田间试验中得到证实，并广泛应用于农业和园艺领域。

通常采用生长箱或温室中的全株生物测定法来评估麦草畏的除草活性。将敏感杂草（例如阔叶杂草）和耐受杂草（例如禾本科杂草）用不同浓度的麦草畏进行处理。在施药后的不同时间点评估植物生长、生物量和外观损伤情况。绘制剂量-反应曲线以确定杂草控制的有效浓度。

利用植物细胞或组织，在细胞培养或组织培养系统中评估麦草畏的除草活性。测定该化合物对细胞伸长、分裂和分化的影响。也可利用转基因植物或植物细胞中的报告基因检测来评估生长素响应基因的表达。利用不同植物物种的细胞系，研究该化合物对阔叶杂草的选择性。

在田间或温室试验中，甲草胺通常以叶面喷施的方式施用。该化合物以不同的剂量施用于含有目标杂草和作物的试验地块。在施药后的不同时间点，通过目测、生物量测量和/或杂草密度计数来评估杂草控制效果。同时，通过监测作物损伤、生长和产量来评估作物安全性。

吸收、分布和排泄
雄性和雌性Wistar大鼠经口给予(14)C-Mecoprop-P（放射化学纯度：99.5%，纯度：98.6%；比活度：138.8 μCi/mg）。每组5只雄性和5只雌性大鼠分别给予5 mg/kg（A、B和D组）或100 mg/kg（C和E组）。B组大鼠在接受放射性标记物质前，连续14天给予未标记的Mecoprop-P（纯度：99.8%），剂量为5 mg/kg/天。此外，F组12只雄性和12只雌性大鼠给予5 mg/kg。连续7天收集A、B和C组大鼠的尿液和粪便。从C组两只雄性大鼠收集呼出气体。连续7天从D组和E组大鼠采集血样。F组在给药后0.5、3和6小时分别处死雌雄各4只动物。给药剂量的吸收率在82.92%至100.47%之间，重复给药和高剂量组吸收率略有下降（雄性：A组100.47%，B组94.58%，C组92.34%；雌性：A组94.62%，B组92.07%，C组82.92%）。药物主要经尿液排泄，尿液和笼内冲洗液中回收的药物总量占总剂量的79.74%至100.06%。 A组中，给药后24小时内，雄性和雌性分别从尿液和笼子冲洗液中收集到95.29%和92.29%的给药剂量。重复给药后，给药后24小时内从尿液和笼子冲洗液中收集到的放射性物质含量分别降至雄性的88.97%和雌性的86.46%。同样，在100 mg/kg的剂量水平下，给药后24小时内从尿液和笼子冲洗液中收集到的放射性物质含量分别降至雄性的61.18%和雌性的56.78%。粪便中回收的放射性标记物质总量占给药剂量的3.56%至12.52%。由于标记位于苯环上，因此在呼出气体中未检测到放射性标记物质。给药7天后，组织和器官中的放射性标记物质主要存在于脂肪组织中，其次是皮肤、肾上腺、肾脏和肝脏。从各种组织和器官中回收的放射性物质在给药后3小时内达到峰值（F组）。血浆药代动力学分析显示，D组雄性和雌性大鼠的Tmax值分别为1.8小时和2.7小时，E组为4.2小时。D组雄性和雌性大鼠的消除半衰期分别为6.35小时和4.23小时，E组分别为7.89小时和7.79小时。五只雄性Wistar大鼠被随机分为两组，分别口服5 mg/kg的(14)C-Mecoprop-P-EHE（放射化学纯度：99.6%，比活度：145.37 μCi/mg）（A组和C组）或(14)C-Mecoprop-P-DMA（二甲胺盐）（放射化学纯度（酸基）：99.8%，比活度：114.79 μCi/mg）（B组和D组）。连续7天采集A组和B组的血液样本（用于血浆药代动力学研究）。连续7天采集C组和D组的尿液和粪便样本。并收集48小时的呼出气体样本。血浆药代动力学分析显示，A组的达峰时间（Tmax）为3.6小时，B组为2小时。A组的消除半衰期为8.36小时，B组为6.61小时。C组和D组的给药剂量吸收率分别至少为83.26%和97.11%（未测定组织中放射性标记物质的总残留量）。药物主要经尿液排泄，尿液中回收的给药剂量分别占总剂量的83.26%和97.11%。C组和D组给药后24小时内，尿液和笼具清洁液中回收的给药剂量（由审阅者计算）分别占给药剂量的79.73%和93.52%。C组和D组粪便中回收的放射性标记物质总量分别占给药剂量的3.29%和4.68%。由于放射性标记位于苯环上，因此未从呼出气体中检测到放射性标记物质。给药7天后，组织和器官中的放射性标记物质主要存在于皮肤和脂肪组织中。本研究中鉴定的唯一代谢物是羟甲基甲氧基丙酸-P。总体而言，给药后48小时内回收的放射性标记物质中，96%为未改变的受试物质及其羟基化代谢物。在C组和D组中，母体物质分别占给药剂量的72.91%和70.68%，而代谢物分别占给药剂量的23.13%和25.26%。

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代谢物/代谢物
将 MCPP-p-DMAS (14)C-MCPP-p DMAS 与大鼠血浆、胃内容物、胃肠道 (GIT) 或线粒体-肝脏组分 (S9) 在体外孵育 30 分钟。所有孵育提取物均采用高效液相色谱法 (HPLC) 进行分析。结果表明，血浆、胃内容物、胃肠道和肝脏 (S9) 中所有给药的 (14)C-MCPP-p DMAS 均以 (14)C-MCPP-p 的离子化形式存在。
雄性和雌性 Wistar 大鼠口服 (14)C-Mecoprop-P（放射化学纯度：99.5%，纯度：98.6%；比活度：138.8 μCi/mg）。每组5只雄性大鼠和5只雌性大鼠分别接受5 mg/kg（A、B和D组）或100 mg/kg（C和E组）的给药。B组大鼠在接受放射性标记物质前，每日14次接受未标记的Mecoprop-P（纯度：99.8%），剂量为5 mg/kg。此外，每组12只雄性大鼠和12只雌性大鼠接受5 mg/kg的给药（F组）。……本研究中鉴定出的唯一代谢物是羟甲基-Mecoprop-P。雄性大鼠尿液中该代谢物的比例较高。总体而言，给药后48小时内，尿液中回收的放射性标记物质有92.29%至95.34%为未改变的受试物质及其羟基化代谢物。对于男性，母体物质占给药剂量的 52.17% 至 67.08%，代谢物占 28.26% 至 41.39%。对于女性，母体化合物的这些数值范围为 84.31% 至 90.03%，代谢物的这些数值范围为 5.16% 至 10.25%。/Mecoprop-p/
在各种体外生物测定系统中研究了 Mecoprop-p-DMA 盐解离为 Mecoprop-p 酸和二甲胺的过程。(14)C-Mecoprop-p-DMA 的制备方法是将 (14)C-Mecoprop-p 酸（放射化学纯度：99.5%，化学纯度：98.6%，比活度：138.92 μCi/mg）与二甲胺溶液混合。将受试物质分别与雄性Wistar大鼠的血浆（I）、胃内容物（II）、胃肠道组织（III）和肝脏S9组分（IV）进行孵育。孵育液中受试物质的浓度分别为0.1 (I)、5 (II)、0.35 (III)和0.1 (IV) mg/mL。样品在37℃下孵育30分钟。结果表明，受试物质大部分解离为甲氧丙酸和二甲基苯甲酰（DMA）。但这些结果尚不清楚该解离是完全的还是部分由酶促介导的。在植物中，侧链降解为2-甲基-4-氯苯酚，并发生环羟基化和开环反应。氯二苯并二恶英（CDDs）可通过口服、吸入和皮肤接触吸收。 CDDs主要由脂质和脂蛋白携带于血浆中，并主要分布于肝脏和脂肪组织。CDDs在微粒体单加氧酶系统中代谢缓慢，产生可与葡萄糖醛酸和谷胱甘肽结合的极性代谢物。它们可通过诱导I相和II相酶来提高自身的代谢速率。CDDs的主要排泄途径是胆汁和粪便，少量也通过尿液和乳汁排出。 （L177）

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生物半衰期
五只雄性Wistar大鼠被分为四组，分别口服5 mg/kg的(14)C-Mecoprop-P-EHE（放射化学纯度：99.6%，比活度：145.37 uCi/mg）（A组和C组）或(14)C-Mecoprop-P-DMA（放射化学纯度（酸基）：99.8%，比活度：114.79 uCi/mg）（B组和D组）。……A组和B组的消除半衰期分别为8.36小时和6.61小时。……在两例严重的苯氧基除草剂（MCPP）中毒病例中……血浆半衰期约为17小时。 MCPP的血浆消除可能遵循一级动力学。

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甲氧丙酸的分子量为214.65，分子式为C10H11ClO3（游离酸）。其CAS名称为2-(4-氯-2-甲基苯氧基)丙酸。该化合物为无色晶体，熔点为88-90℃，沸点为308.11℃，易溶于水。甲氧丙酸是一种苯氧基芳氧基烷酸衍生物，用作除草剂。它也被称为MCPP。

毒性概述
识别和用途：甲氧基丙酸 (MCPP) 是一种用作除草剂的固体。人体研究：在两例严重的 MCPP 中毒病例中，两名患者均出现中枢神经系统受累、意识丧失和呼吸衰竭。两名患者还出现肌肉痉挛、横纹肌溶解和肾功能衰竭。入院后不久，两名患者的动脉血压均急剧下降（从 160/80 mmHg 降至 80/45 mmHg）。其中一名患者的血压下降被证实是由于外周血管阻力降低所致。另一名患者在摄入 500 mL MCPP 后，于入院 36 小时后因低血压和呼吸衰竭死亡。另有两例 MCPP 摄入病例的临床过程相似，包括迅速失去意识、肌肉痉挛和低血压。实验室检查异常包括血小板和血红蛋白水平降低，以及肌酸磷酸激酶和肌红蛋白水平升高。一名患者因横纹肌溶解症继发急性肾功能衰竭，需要进行血液透析。存活患者未报告长期后遗症。在细胞毒性剂量为 2500 μg/mL 时，雄性外周血淋巴细胞的染色体畸变增加。动物研究：在大鼠中，MCPP 引起脾脏和胸腺的结构改变，以及血液淋巴细胞和粒细胞数量的改变。在小鼠致癌性研究中，雄性小鼠分别通过饮食给予 4、40 和 592 mg/kg/天的 MCPP，雌性小鼠分别给予 4、46 和 732 mg/kg/天的 MCPP。雌性小鼠慢性肾脏病的发生率增加，肾脏绝对重量和相对重量均增加。本研究中，与对照组相比，治疗组未观察到肿瘤发生率增加。在妊娠第6-15天，小鼠经口给予MCPP。MCPP在剂量≥300 mg/kg时表现出胚胎毒性；在剂量≥400 mg/kg时导致骨骼畸形。在激活或未激活的情况下，将鼠伤寒沙门氏菌TA98、TA100、TA1535和TA1537菌株暴露于浓度为0、50、150、500、1500和5000 μg/平板的MCPP中3天，并重复实验。未观察到逆转频率的增加。生态毒性研究表明，MCPP会损害海洋软体动物太平洋牡蛎（Crassostrea gigas）两个幼虫期的贝壳形成，并在不同浓度的MCPP处理后导致贝壳畸形率增加。然而，其毒性浓度比环境浓度高几个数量级。 MCPP对蜜蜂无毒。CDDs通过与芳烃受体结合发挥毒性作用，从而改变某些基因的转录。对芳烃受体的亲和力取决于特定CDD的结构。基因表达的改变可能是由于芳烃受体与其异二聚体形成伙伴——芳烃受体核转座子——以及基因调控元件之间的直接相互作用，也可能是由于磷酸化/去磷酸化级联反应的启动，该级联反应激活其他转录因子。受影响的基因包括多种癌基因、生长因子、受体、激素和药物代谢酶。这些基因转录/翻译的改变被认为是CDDs毒性的主要原因。这包括2,3,7,8-四氯二苯并-对-氧毒素的致癌性，这被认为是由于它们能够通过诱导CYP1A1和CYP1A2依赖性药物代谢酶来改变外源性和内源性物质损伤DNA的能力。(L177)

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相互作用
/作者/研究了一种商业除草剂配方对小鼠的发育毒性，该配方含有2,4-二氯苯氧乙酸、甲氧基丙酸、麦草畏和一种惰性成分的混合物。怀孕小鼠分别在胚胎着床前和器官形成期或仅在器官形成期暴露于溶于饮用水中的四种不同剂量的除草剂混合物。出生时测量窝仔数、出生体重和头臀长。用二氧化碳窒息法处死母鼠，并通过硫化铵染色法确定着床位点的数量。尽管数据受季节影响显著，但结果显示，减少产仔数的剂量反应曲线呈倒U型，最低剂量（相当于2,4-D的参考剂量）导致着床数和出生数下降幅度最大。除草剂处理组新生仔鼠体重和头臀长的下降表明胎儿毒性无显著差异。

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非人类毒性值
兔皮肤LD50：900 mg/kg
小鼠口服LD50：369 mg/kg
大鼠腹腔注射LD50：402 mg/kg
大鼠口服LD50：650 mg/kg
有关甲氧基丙酸（6项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。

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甲氧丙酸可引起眼睛和皮肤刺激。它对金属有腐蚀性。操作该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。甲氧丙酸对水生生物有毒，在水体附近使用时应格外小心。该化合物被列为危险物质，应按照当地法规进行储存和处置。

[1]. Orton F, et al. Endocrine disrupting effects of herbicides and pentachlorophenol: in vitro and in vivo evidence. Environ Sci Technol. 2009 Mar 15;43(6):2144-50.

甲基氯丙酸是一种无色结晶固体，对金属有腐蚀性，用作除草剂。2-(4-氯-2-甲基苯氧基)丙酸是一种单羧酸，其结构是将乳酸中的羟基氢替换为4-氯-2-甲基苯基。它是一种芳香醚，属于单羧酸，属于一氯苯类化合物。其作用类似于外消旋乳酸。甲基氯丙酸，也称为甲基氯苯氧基丙酸（MCPP），是一种常见的通用除草剂，存在于许多家用除草剂和草坪肥料中。它主要用于防治阔叶杂草。它通常与其他化学结构相关的除草剂（例如2,4-D、麦草畏和MCPA）混合使用。美国环境保护署将甲基氯丙酸归类为III类——微毒。麦草畏是两种立体异构体的混合物，其中 (R)-(+)-对映异构体（“麦草畏-P”、“杜普罗桑KV”）具有除草活性。另见：麦草畏-P（注：已移至此处）。

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甲草胺（CAS号：93-65-2）是一种苯氧基芳氧基烷酸衍生物，用作除草剂。它呈无色晶体状，无气味。甲草胺对金属有腐蚀性，易溶于水。该化合物也称为MCPP。它通过作为一种合成生长素干扰植物生长，用于农业和园艺中的杂草控制。甲草胺属于苯氧基类除草剂。

C10H11CLO3

214.64

214.039

93-65-2

Mecoprop-d3;352431-15-3

7153

Colorless crystals
Solid

1.3±0.1 g/cm3

331.9±27.0 °C at 760 mmHg

88-90ºC

154.5±23.7 °C

0.0±0.8 mmHg at 25°C

1.542

2.84

46.53

1

3

3

14

208

0

O=C(C(C)OC1C(C)=CC(Cl)=CC=1)O

WNTGYJSOUMFZEP-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C10H11ClO3/c1-6-5-8(11)3-4-9(6)14-7(2)10(12)13/h3-5,7H,1-2H3,(H,12,13)

2-(4-chloro-2-methylphenoxy)propanoic acid

Mecprop; Mecoturf; Mecoprop

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。