| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Melanotan (MT)-II 是一种强效、非选择性黑皮质素受体激动剂，对调节多种生理系统的受体亚型（包括 MC1、MC3、MC4 和 MC5）具有高亲和力。免疫系统、炎症、性功能、能量平衡、色素系统和心血管系统就是几个例子[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Melanotan (MT)-II 启动勃起事件并缩短第一次勃起事件的潜伏期，从而对勃起发挥剂量依赖性诱导剂活性。静脉注射黑色素（MT）-II（1 mg/kg）后，海绵体神经刺激引起的勃起反应得到改善，从而促进勃起[2]。在大鼠中，黑素 (MT)-II 具有神经保护作用并刺激周围神经再生。每 48 小时皮下注射 20 μg/kg 的剂量时，melanotan (MT)-II 显着改善大鼠坐骨神经挤压损伤后感觉功能的恢复，但剂量为 2 或 50 μg/kg 时则无效果[3]。患有勃起功能障碍的男性可以使用黑素 (MT)-II 有效启动阴茎勃起 [4]。在小鼠模型中，黑素 (MT)-II 会减少食物摄入量、体重，并引发生热反应 [5]。
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| 动物实验 |
动物：使用2-3月龄的雄性Ptp1bloxP POMC-Cre (KO)小鼠和Ptp1bloxP (WT)同窝对照小鼠。小鼠单独饲养于12:12小时光暗循环（20:00开灯）下，自由摄取饲料和水。[4]
第四脑室（4th icv）插管：在氯胺酮麻醉（90 mg/kg，肌注）下，将慢性留置插管植入小鼠体内，目标为第四脑室（坐标：前囟-6.0 mm，与中线齐平，深度2.5 mm，注射器超出导向器1.5 mm）。插管用牙科丙烯酸树脂和珠宝螺丝固定。7天恢复期后，注射50 μg 5-硫代-D-葡萄糖验证插管位置；本研究使用了血糖升高超过基线值100%以上的动物。[4] 遥测转发器植入：在同一手术中，腹腔内植入微型遥测转发器，用于记录核心温度（Tc）和自发性身体活动（SPA）。[4] MTII给药：采用平衡的受试者内设计，通过第四脑室注射（200 nL）使用微量注射泵，分别给予Melanotan II（0.1和0.2 nmol）或载体（人工脑脊液）。注射时间在黑暗周期开始前（用于测量食物摄入量/体重/SPA），或在光照初期（用于测量Tc，注射前禁食1小时）。两次给药间隔48小时。[4] 测量：分别在注射后6小时和24小时测量食物摄入量。每24小时测量一次体重。 SPA 和 Tc 每隔 5 分钟连续记录一次。对于 Tc 实验，小鼠在注射前禁食 1 小时，并从注射前 1 小时至注射后 6 小时监测 Tc。[4] MC4R mRNA 表达：在另一组自由采食的成年雌性小鼠（8 月龄）中，收集整个下丘脑和富含背侧迷走神经复合体 (DVC) 的后脑组织。使用 TRIzol 和 RNeasy 试剂盒提取总 RNA。以 1 μg 总 RNA 为模板合成 cDNA。使用 TaqMan 基因表达分析试剂盒 (Mm00457483_s1) 和小鼠 β-肌动蛋白作为内参，通过 qRT-PCR 定量 MC4R mRNA。使用比较阈值循环 (Ct) 法计算相对表达量。[4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Melanotan II 是一种有机分子实体。
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| 分子式 |
C50H69N15O9
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|---|---|
| 分子量 |
1024.1780
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| 精确质量 |
1023.54
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| CAS号 |
121062-08-6
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| 相关CAS号 |
Melanotan II acetate; 121062-08-6;
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| PubChem CID |
92432
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.683
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| LogP |
-1.27
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| tPSA |
382.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
74
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| 分子复杂度/Complexity |
1950
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
O=C1[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C2=C([H])N=C([H])N2[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C2=C([H])N([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C23)N1[H])=O)=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
JDKLPDJLXHXHNV-MFVUMRCOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H69N15O9/c1-3-4-16-36(59-29(2)66)44(69)65-41-25-42(67)55-20-11-10-18-35(43(51)68)60-47(72)39(23-31-26-57-34-17-9-8-15-33(31)34)63-45(70)37(19-12-21-56-50(52)53)61-46(71)38(22-30-13-6-5-7-14-30)62-48(73)40(64-49(41)74)24-32-27-54-28-58-32/h5-9,13-15,17,26-28,35-41,57H,3-4,10-12,16,18-25H2,1-2H3,(H2,51,68)(H,54,58)(H,55,67)(H,59,66)(H,60,72)(H,61,71)(H,62,73)(H,63,70)(H,64,74)(H,65,69)(H4,52,53,56)/t35-,36-,37-,38+,39-,40-,41-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,6S,9R,12S,15S,23S)-15-[[(2S)-2-acetamidohexanoyl]amino]-9-benzyl-6-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-12-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-1,4,7,10,13,18-hexazacyclotricosane-23-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6.67 mg/mL (~6.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9764 mL | 4.8820 mL | 9.7639 mL | |
| 5 mM | 0.1953 mL | 0.9764 mL | 1.9528 mL | |
| 10 mM | 0.0976 mL | 0.4882 mL | 0.9764 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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