| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 histamine receptor; mycobacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸美地嗪（浓度约为 0–20 μg/mL，作用 18 小时）对多种分枝杆菌的抑制作用范围为 5 μg/mL 至 15 μg/mL[1]。
美地嗪是一种选择性 H1 组胺受体拮抗剂，可通过抑制组胺介导的反应有效减轻过敏反应。它具有抗组胺活性。该化合物在体外和体内均能抑制多种分枝杆菌的活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 为 5-15 µg/mL。它能有效缓解荨麻疹症状，也曾用于治疗偏头痛。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在感染H37Rv的小鼠中，盐酸美地拉嗪（10 μg/g体重/天，腹腔注射）对分枝杆菌具有拮抗作用[1]。感染结核分枝杆菌（Mtb）H37Rv的小鼠，若接受盐酸美地拉嗪（10 mg/kg/天，持续28天）治疗，其存活率可能更高[2]。
盐酸美地拉嗪具有口服生物活性，可有效缓解体内荨麻疹症状。该化合物曾用于治疗偏头痛。它在体内可抑制多种分枝杆菌的活性。临床上，美地拉嗪用于治疗各种皮肤病，以缓解瘙痒。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定美地拉嗪与H1组胺受体的亲和力。将表达重组人H1受体的细胞膜制备物与放射性标记的组胺或选择性H1拮抗剂（例如[3H]美吡拉敏）以及不同浓度的美地拉嗪（通常为0.1 nM至100 µM）孵育。通过竞争性结合曲线计算Ki值。选择性则通过与其他组胺受体亚型的比较进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验 [1]
细胞类型： M. smegmatis 798/1546, M., fortuitum 1529, M. scrofulaceum 1323, M. gordonae 1324, M. rnarinum 50, M., flavescens 1541, M. terrae 1450, M. terrae 1450，M. terrae 1450。结核病，H37Ra 16，H37Rv 16，K1，K2，红十字国际委员会杆菌，“皮肤芽孢杆菌”。 测试浓度：约 0-20 μg/mL 孵育时间：18 小时 实验结果：对分枝杆菌的抑制作用，MIC 值范围为 5 μg/mL 至 15 μg/mL。 体外细胞试验采用组胺反应性细胞系（例如，表达 H1 受体的 HeLa 细胞）或原代细胞进行。细胞预先与浓度范围为 0.01-100 µM 的甲地拉嗪孵育 30-60 分钟，然后用组胺刺激。使用荧光染料测量细胞内钙动员。对于抗分枝杆菌活性，用甲地拉嗪处理分枝杆菌培养物，并通过肉汤微量稀释法测定 MIC。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： H37Rv 感染小鼠 [1]
剂量： 10 μg/gm 体重/天，6 周 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 证实对分枝杆菌具有抗分枝杆菌活性。 动物/疾病模型：感染结核分枝杆菌 (Mtb) H37Rv [2] 的瑞士白化雄性小鼠 剂量： 10 mg/kg/天，持续28天 给药途径： 口服 实验结果： 生存期延长至28天，无疾病迹象，存活率为71.42%。 体内疗效在过敏（例如，组胺诱导的风团形成）或分枝杆菌感染的动物模型中进行评估。甲地拉嗪以1-20 mg/kg的剂量口服或肠外给药。在过敏模型中测量风团大小。对于抗分枝杆菌活性，治疗感染动物并评估组织中的细菌载量。在适当的模型中评估瘙痒缓解情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收良好。/抗组胺药，吩噻嗪类衍生物/ H1受体拮抗剂可从胃肠道良好吸收。口服后2至3小时内达到血浆峰浓度，作用通常持续4至6小时；然而，某些药物的作用持续时间更长……/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ ……H1受体拮抗剂在儿童体内的清除速度比成人快，而在严重肝病患者体内的清除速度较慢。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 代谢/代谢物 代谢转化的主要场所是肝脏。/抗组胺药/ H1受体阻滞剂是许多可诱导肝微粒体酶的药物之一，这些酶可能促进其自身的代谢。组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂 盐酸甲地拉嗪的分子量为332.89 g/mol。CAS号：1229-35-2。口服具有生物活性。室温下以粉末形式储存。可溶于水和DMSO。用于体内时，需配制于生理盐水或合适的溶剂中。该化合物在正常储存条件下稳定。纯度通常≥98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
盐酸美托拉嗪（3 mg/kg，腹腔注射）可增强戊巴比妥诱导的大鼠催眠作用。与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用可能增强这些药物或抗组胺药的中枢神经系统抑制作用；此外，与马普替林或三环类抗抑郁药合用可能增强这些药物的抗组胺或抗胆碱能作用。（抗组胺药，吩噻嗪类衍生物）与苯丙胺合用可能降低苯丙胺的兴奋作用，因为吩噻嗪类衍生物可阻断α-肾上腺素能受体。/吩噻嗪类抗组胺药/当抗胆碱能药物或其他具有抗胆碱能活性的药物与抗组胺药合用时，抗胆碱能作用可能增强；应告知患者及时报告胃肠道问题，因为同时使用可能导致麻痹性肠梗阻。/吩噻嗪类抗组胺药/ 有关盐酸美托拉嗪（共21种）药物相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 美托拉嗪在治疗剂量下通常耐受性良好。副作用可能包括镇静、嗜睡、抗胆碱能作用（口干、视力模糊）和胃肠道紊乱。作为一种吩噻嗪衍生物，高剂量时可能引起锥体外系症状。禁忌症包括对吩噻嗪类药物过敏。该化合物仅供研究使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸美地拉嗪是一种白色微晶粉末，略带气味。其1%水溶液的pH值为4.8-6。(NTP, 1992)
盐酸美地拉嗪是美地拉嗪的盐酸盐，含有美地拉嗪。 另见：美地拉嗪（含活性成分）。 作用机制 用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。它们可以预防（但不能逆转）仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大多数药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。此外，大多数抗组胺药的抗胆碱能作用会导致鼻腔和口腔黏膜干燥。 /抗组胺药，吩噻嗪类衍生物/ H1受体拮抗剂可抑制组胺引起的大部分平滑肌反应。H1受体拮抗剂对组胺引起呼吸道平滑肌收缩的拮抗作用已在体内和体外实验中得到证实。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ H1受体拮抗剂可强效阻断组胺的作用，从而抑制血管通透性增加以及水肿和风团的形成。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 在血管系统中，H1受体拮抗剂既可抑制组胺的血管收缩作用，也可在一定程度上抑制内皮细胞上H1受体介导的更快速的血管舒张作用。残余血管舒张反映了平滑肌上H2受体的参与，且只能通过同时使用H2受体拮抗剂来抑制。组胺拮抗剂对组胺诱导的全身血压变化的影响与这些血管效应平行。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 许多H1受体拮抗剂倾向于抑制毒蕈碱受体介导的乙酰胆碱反应。某些药物的这些阿托品样活性非常显著，以至于可以在临床应用中观察到……/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 治疗用途 组胺H1受体拮抗剂 一种吩噻嗪类抗组胺药，可有效缓解荨麻疹症状。它还曾用于治疗偏头痛。 抗组胺药适用于治疗由吸入性过敏原和食物引起的常年性和季节性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎和过敏性结膜炎。/抗组胺药，吩噻嗪类衍生物；包含在美国产品标签中/ 抗组胺药适用于治疗与过敏反应相关的瘙痒以及轻度、非复杂性过敏性皮肤表现的症状，例如荨麻疹和血管性水肿、皮肤划痕症和输血相关性荨麻疹。甲托拉嗪还适用于治疗与玫瑰糠疹相关的瘙痒。/抗组胺药，吩噻嗪类衍生物；包含在美国产品标签中/ 有关盐酸甲托拉嗪（7种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 本品不应与其他吩噻嗪类药物、抗组胺药或单胺氧化酶抑制剂同时服用。 本品禁用于患有哮喘、闭角型青光眼的儿童和新生儿；也禁用于患有急性疾病或脱水的儿童，因为这些儿童与吩噻嗪类药物合用时更容易出现肌张力障碍。 据报道，孕妇服用吩噻嗪类药物可能导致婴儿出现黄疸和锥体外系症状。/吩噻嗪类 抗组胺药/ 少量抗组胺药可能进入母乳；因此，由于可能对婴儿产生不良影响，例如异常兴奋或易怒，不建议哺乳期妇女使用。抗组胺药可能因其抗胆碱能作用而抑制泌乳。 /吩噻嗪类抗组胺药/ 有关盐酸美托拉嗪（共18条）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 盐酸美托拉嗪是一种吩噻嗪类抗组胺药，用于缓解各种皮肤病引起的瘙痒。它也被称为盐酸他卡瑞尔和Dilosyn。该化合物具有抗分枝杆菌活性。它以高纯度研究化合物的形式供应，应在室温下储存。美托拉嗪是研究组胺受体药理学和抗分枝杆菌活性的重要工具。 |
| 分子式 |
C18H20N2S.HCL
|
|---|---|
| 分子量 |
332.89074
|
| 精确质量 |
332.111
|
| CAS号 |
1229-35-2
|
| 相关CAS号 |
Methdilazine;1982-37-2
|
| PubChem CID |
14676
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
430.4ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
187.5-189ºC
|
| 闪点 |
214.1ºC
|
| 蒸汽压 |
1.3E-07mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.642
|
| LogP |
5.045
|
| tPSA |
31.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
339
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IEISBKIVLDXSMZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20N2S.ClH/c1-19-11-10-14(12-19)13-20-15-6-2-4-8-17(15)21-18-9-5-3-7-16(18)20;/h2-9,14H,10-13H2,1H3;1H
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| 化学名 |
10-[(1-methylpyrrolidin-3-yl)methyl]phenothiazine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0040 mL | 15.0200 mL | 30.0400 mL | |
| 5 mM | 0.6008 mL | 3.0040 mL | 6.0080 mL | |
| 10 mM | 0.3004 mL | 1.5020 mL | 3.0040 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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