| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Miconazole Nitrate targets the fungal enzyme lanosterol 14α-demethylase (CYP51), which is involved in the biosynthesis of ergosterol. By inhibiting this enzyme, it prevents the conversion of lanosterol to ergosterol, leading to the accumulation of toxic 14α-methyl sterols and depletion of ergosterol. This disrupts the fungal cell membrane, inhibiting fungal growth and leading to cell death. Miconazole has broad-spectrum activity against dermatophytes, yeasts, and other fungi.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，硝酸咪康唑对多种真菌病原体具有强效的抗真菌活性，包括念珠菌属、皮肤癣菌和马拉色菌属。它以浓度依赖的方式抑制真菌生长。该化合物的活性通过测定其对不同真菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评估。咪康唑对酵母菌和霉菌均有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硝酸咪康唑用于局部治疗皮肤和黏膜真菌感染。它对癣（体癣）、念珠菌病（鹅口疮）和花斑癣有效。每日涂抹患处一至两次，持续2-4周。该化合物可缓解症状并消除真菌感染。它不易被皮肤吸收，从而最大限度地减少全身副作用。
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| 酶活实验 |
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法进行硝酸咪康唑的体外抗真菌药物敏感性试验。将各种真菌菌株培养于合适的培养基中，并暴露于不同浓度的硝酸咪康唑。在35-37℃下孵育24-48小时后测定最低抑菌浓度（MIC）。将该化合物的活性与标准抗真菌药物进行比较，以进行质量控制。
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| 细胞实验 |
咪康唑硝酸盐的体外细胞活性测定采用哺乳动物细胞系（例如角质形成细胞或成纤维细胞）进行，以评估其细胞毒性。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的咪康唑硝酸盐处理。采用 MTT 或中性红摄取法测定细胞活力。通过比较化合物的细胞毒性浓度和抗真菌浓度来计算其选择性指数。
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| 动物实验 |
咪康唑硝酸盐的体内动物研究是在真菌感染模型中进行的。动物感染真菌病原体（例如白色念珠菌），然后局部或全身应用咪康唑硝酸盐进行治疗。通过对感染组织进行菌落计数来评估真菌负荷的降低情况。疗效与未治疗的对照组和标准抗真菌药物进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硝酸咪康唑经皮肤和黏膜吸收极少。局部应用时，全身吸收率低，主要停留在用药部位。它在肝脏代谢，经粪便和尿液排泄。该化合物的药代动力学特征支持其作为局部抗真菌药物的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝酸咪康唑外用通常耐受性良好。局部副作用可能包括用药部位的刺激、灼烧感或瘙痒。由于吸收极少，全身毒性罕见。已知对咪康唑或其他咪唑类抗真菌药物过敏的患者禁用。本品不可用于全身治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硝酸咪康唑是一种广谱抗真菌药物，用于治疗多种真菌感染。它通过靶向羊毛甾醇14α-脱甲基酶来抑制麦角甾醇的合成。咪康唑对皮肤癣菌、酵母菌和其他真菌均有效。它有用于治疗皮肤和黏膜感染的外用制剂。本产品仅供研究和外用。
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| 分子式 |
C18H14N2OCL4.HNO3
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|---|---|
| 分子量 |
479.1414
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| CAS号 |
228321-87-7
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| 相关CAS号 |
22916-47-8 (free); 22832-87-7 (nitrate)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
178-184 °C
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| SMILES |
[N+]([O-])(O)=O.ClC1C=C(Cl)C=CC=1COC(C1C=CC(Cl)=CC=1Cl)CN1C=CN=C1
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| InChi Key |
BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14Cl4N2O/c19-13-2-1-12(16(21)7-13)10-25-18(9-24-6-5-23-11-24)15-4-3-14(20)8-17(15)22/h1-8,11,18H,9-10H2
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| 化学名 |
1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazole
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| 别名 |
R-18134; R 18134; R18134Desenex, Monistat, Zeasorb-AF, Brentan, Dactarin, R-14,889
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0871 mL | 10.4354 mL | 20.8707 mL | |
| 5 mM | 0.4174 mL | 2.0871 mL | 4.1741 mL | |
| 10 mM | 0.2087 mL | 1.0435 mL | 2.0871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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