规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
ML204 盐酸盐对毒蕈碱受体偶联的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的选择性,并抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca2+ 增加,IC50 值为 0.96 μM(HEK293 细胞)[1]。 ML204 盐酸盐抑制 TRPC4β 活性,该活性由内源性 M3 样毒蕈碱受体触发,通过 μ-阿片类药物、5HT1A 血清素和 M2 毒蕈碱受体刺激 Gq/11 或 Gi/o 激活[1]。 LPS 诱导的 TRPC5 通道活性被 ML204 盐酸盐抑制[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在注射 LPS 的小鼠中,ML204 盐酸盐(1 mg/kg;皮下注射;每天两次;持续 5 天)会减少腹膜白细胞计数和细胞因子,并导致与体温过低恶化相关的死亡[4]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Nonfasted male C57BL/6 (2 -3 months)[4]
Doses: 1 mg/kg Route of Administration: subcutaneous (sc) injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection) Experimental Results: Induces mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response. |
参考文献 |
[1]. Miller M, et al. Identification of ML204, a novel potent antagonist that selectively modulates native TRPC4/C5 ion channels. J Biol Chem. 2011 Sep 23;286(38):33436-46.
[2]. Miller MR, et al. Novel Chemical Inhibitor of TRPC4 Channels. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. [3]. Thomas Schaldecker, et al. Inhibition of the TRPC5 ion channel protects the kidney filter. J Clin Invest. 2013 Dec 2; 123(12): 5298–5309. [4]. Domingos M S Pereira, et al. Transient Receptor Potential Canonical Channels 4 and 5 Mediate Escherichia coli-Derived Thioredoxin Effects in Lipopolysaccharide-Injected Mice. Oxid Med Cell Longev. 2018 Jun 10;2018:4904696. |
分子式 |
C15H19CLN2
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分子量 |
262.78
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CAS号 |
2070015-10-8
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SMILES |
CC1=CC(N2CCCCC2)=NC3=CC=CC=C13.[H]Cl
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化学名 |
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.8055 mL | 19.0273 mL | 38.0546 mL | |
5 mM | 0.7611 mL | 3.8055 mL | 7.6109 mL | |
10 mM | 0.3805 mL | 1.9027 mL | 3.8055 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fluorescent assay for TRPC4β channels used to identify and characterize ML204.J Biol Chem.2011 Sep 23;286(38):33436-46. td> |
Activation of heterologously expressed TRPC4 channels and its inhibition by ML204.J Biol Chem.2011 Sep 23;286(38):33436-46. td> |
ML204 blocks TRPC4 current elicited by different activation mechanisms. td> |