ML204 HCl

别名: ML204 HCl; ML-204; ML 204
目录号: V4005 纯度: ≥98%
ML204 HCl 是一种新型、有效、选择性的 TRPC4(瞬时受体电位规范)通道抑制剂,通过高通量荧光筛选分子库小分子存储库的 305,000 种化合物来鉴定,用于阻止细胞内 Ca(2+) 因刺激而升高的抑制剂μ-阿片受体对小鼠 TRPC4β 的影响。
ML204 HCl CAS号: 2070015-10-8
产品类别: TRP Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • ML204
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纯度: ≥98%

产品描述
ML204 HCl 是一种新型、有效、选择性的 TRPC4(瞬时受体电位规范)通道抑制剂,通过高通量荧光筛选分子库小分子存储库的 305,000 种化合物来鉴定,用于阻断细胞内 Ca(2+) 响应上升的抑制剂μ-阿片受体刺激小鼠 TRPC4β。 ML204 抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca(2+) 升高,IC(50) 值为 0.96 μm,并对毒蕈碱受体偶联的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的选择性。在全细胞膜片钳记录中,ML204 阻断通过 μ-阿片受体刺激或鸟苷 5'-3-O-(硫代)三磷酸 (GTPγS) 细胞内透析激活的 TRPC4β 电流,表明 ML204 与 TRPC4 通道直接相互作用比对信号转导途径的任何干扰。选择性研究表明,10-20 μm ML204 对小鼠背根神经节神经元中的 TRPV1、TRPV3、TRPA1 和 TRPM8,以及 KCNQ2 和天然电压门控钠、钾和钙通道没有明显的阻断。在离体豚鼠回肠肌细胞中,ML204 阻断了通过卡巴胆碱浴或细胞内输注 GTPγS 激活的毒蕈碱阳离子电流,证明了其对天然 TRPC4 电流的有效性。因此,ML204代表了一种用于研究TRPC4通道功能的优秀新工具,并可能促进针对TRPC4的疗法的开发。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
ML204 盐酸盐对毒蕈碱受体偶联的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的选择性,并抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca2+ 增加,IC50 值为 0.96 μM(HEK293 细胞)[1]。 ML204 盐酸盐抑制 TRPC4β 活性,该活性由内源性 M3 样毒蕈碱受体触发,通过 μ-阿片类药物、5HT1A 血清素和 M2 毒蕈碱受体刺激 Gq/11 或 Gi/o 激活[1]。 LPS 诱导的 TRPC5 通道活性被 ML204 盐酸盐抑制[3]。
体内研究 (In Vivo)
在注射 LPS 的小鼠中,ML204 盐酸盐(1 mg/kg;皮下注射;每天两次;持续 5 天)会减少腹膜白细胞计数和细胞因子,并导致与体温过低恶化相关的死亡[4]。
动物实验
Animal/Disease Models: Nonfasted male C57BL/6 (2 -3 months)[4]
Doses: 1 mg/kg
Route of Administration: subcutaneous (sc) injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
Experimental Results: Induces mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
参考文献
[1]. Miller M, et al. Identification of ML204, a novel potent antagonist that selectively modulates native TRPC4/C5 ion channels. J Biol Chem. 2011 Sep 23;286(38):33436-46.
[2]. Miller MR, et al. Novel Chemical Inhibitor of TRPC4 Channels. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program.
[3]. Thomas Schaldecker, et al. Inhibition of the TRPC5 ion channel protects the kidney filter. J Clin Invest. 2013 Dec 2; 123(12): 5298–5309.
[4]. Domingos M S Pereira, et al. Transient Receptor Potential Canonical Channels 4 and 5 Mediate Escherichia coli-Derived Thioredoxin Effects in Lipopolysaccharide-Injected Mice. Oxid Med Cell Longev. 2018 Jun 10;2018:4904696.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H19CLN2
分子量
262.78
CAS号
2070015-10-8
SMILES
CC1=CC(N2CCCCC2)=NC3=CC=CC=C13.[H]Cl
化学名
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)quinolinehydrochloride
别名
ML204 HCl; ML-204; ML 204
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:≥ 30mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8055 mL 19.0273 mL 38.0546 mL
5 mM 0.7611 mL 3.8055 mL 7.6109 mL
10 mM 0.3805 mL 1.9027 mL 3.8055 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • ML204 HCl

    Fluorescent assay for TRPC4β channels used to identify and characterize ML204.2011 Sep 23;286(38):33436-46.

  • ML204 HCl

    Activation of heterologously expressed TRPC4 channels and its inhibition by ML204.2011 Sep 23;286(38):33436-46.

  • ML204 HCl

    ML204 blocks TRPC4 current elicited by different activation mechanisms.

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