规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:MM-102 作为 MLL1 模拟物,对 WDR5 显示出高结合亲和力,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 < 1 nM。在 MLL1-AF9 转导的小鼠细胞中,MM-102 特异性降低两个关键 MLL1 靶基因(HoxA9 和 Meis-1)的表达,这两个基因是 MLL1 介导的白血病发生所必需的。此外,MM-102 可有效、选择性地抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的细胞生长并诱导细胞凋亡。 激酶测定:HMT 测定在 50 mM HEPES pH 7.8、100 mM NaCl、1.0 mM EDTA 和 5% 甘油中进行。 22℃。每个反应含有 1.5 μCi 的辅助因子 3H-S-腺苷甲硫氨酸。 H3 10 残基肽用作 50 μM 的底物。添加浓度范围为 0.125 至 128 μM 的化合物,并与预组装的 WDR5/RbBP5/ASH2L 复合物一起孵育,每种蛋白质的终浓度为 0.5 μM 2-5 分钟。通过添加最终浓度为 0.5 μM 的 MLL1 蛋白来启动反应,并在准备闪烁计数之前进行 30 分钟。为了对样品进行计数,将反应物点在不同的 P81 滤纸方块上,并通过浸没在新鲜制备的 50 mM 碳酸氢钠缓冲液(pH 9.0)中进行沉淀。清洗和干燥后,将样品在 Ultima Gold 闪烁液中涡旋并计数。作为阴性对照,使用与非相互作用突变体 WDR5D107A 组装的 0.5 μM MLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L 复合物进行测定。细胞分析:MM-102 显着抑制 HoxA9 和 Meis-1 的表达,这是 MLL1 融合蛋白介导的白血病发生中的两个关键 MLL1 靶基因。 MM-102 (6.25、25、50 μM) 还特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的细胞生长并诱导细胞凋亡。 MV4;11、KOPN8 和 K562 细胞在补充有 10% 胎牛血清和 100 U/L 青霉素-链霉素的 RPMI 1640 培养基 (ATCC) 中培养,并在 5% CO2 下于 37°C 孵育。将细胞以每孔 5 × 105 个 (1 mL) 的密度接种到 12 孔板中进行悬浮,并用载体对照(DMSO,0.2%)或 MM-102 处理 7 天。每 2 天更换一次培养基,并重新供应化合物。 CellTiter-Glo 发光细胞活力测定试剂盒按照制造商的说明使用。首先,每孔加入 100 μL 检测试剂,在定轨摇床上混合 2 分钟以诱导细胞裂解。室温孵育 10 分钟后,在酶标仪上读取发光值
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动物实验 |
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参考文献 |
J Am Chem Soc.2013 Jan 16;135(2):669-82.
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分子式 |
C35H49F2N7O4
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分子量 |
669.8
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CAS号 |
1417329-24-8
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相关CAS号 |
MM-102 TFA;1883545-52-5
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SMILES |
O=C(C1(NC([C@@H](NC(C(NC(C(C)C)=O)(CC)CC)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCC1)NC(C2=CC=C(F)C=C2)C3=CC=C(F)C=C3
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InChi Key |
RZKSQRIPRKWVBU-MHZLTWQESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C35H49F2N7O4/c1-5-34(6-2,43-29(45)22(3)4)31(47)41-27(10-9-21-40-33(38)39)30(46)44-35(19-7-8-20-35)32(48)42-28(23-11-15-25(36)16-12-23)24-13-17-26(37)18-14-24/h11-18,22,27-28H,5-10,19-21H2,1-4H3,(H,41,47)(H,42,48)(H,43,45)(H,44,46)(H4,38,39,40)/t27-/m0/s1
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化学名 |
N-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-ethyl-2-(2-methylpropanoylamino)butanoyl]amino]pentanoyl]amino]cyclopentane-1-carboxamide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4930 mL | 7.4649 mL | 14.9298 mL | |
5 mM | 0.2986 mL | 1.4930 mL | 2.9860 mL | |
10 mM | 0.1493 mL | 0.7465 mL | 1.4930 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01997840 | Active, not recruiting | Drug: ACY-1215 (Ricolinostat) in combination with pomalidomide and dexamethasone |
Multiple Myeloma | Celgene | March 1, 2014 | Phase 1 Phase 2 |
NCT02426723 | Completed | Drug: Phase 1a: CWP232291
Drug: Phase 1b: CWP232291, Lenalidomide, Dexamethasone |
Multiple Myeloma |
JW Pharmaceutical | October 19, 2015 | Phase 1 |
NCT00985959 | Completed Has Results | Drug: JNJ-26866138 0.7 mg/m2 Drug: JNJ-26866138 1.0 mg/m2 |
Multiple Myeloma |
Janssen Pharmaceutical K.K. | July 2008 | Phase 1 |