| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后可迅速从胃肠道吸收。 人体代谢研究表明,口服莫林酮后可迅速吸收和代谢。目前已知的代谢产物有36种,未代谢的莫林酮仅有不到2-3%经尿液和粪便排出。 口服后1小时内即可达到血药浓度峰值。 代谢/代谢产物 主要在肝脏代谢。已发现36种代谢产物,其中一些可能具有活性。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
据报道,少数长期服用莫林酮的患者会出现肝功能异常,但肝功能指标升高超过正常值上限3倍的情况并不常见。转氨酶异常通常较轻、无症状且短暂,即使继续用药也能恢复正常。虽然已有莫林酮引起临床表现明显的急性肝损伤的报道,但这种情况非常罕见。损伤通常在用药后4至8周内出现,血清酶升高模式通常为肝细胞性。黄疸并不常见,且大多数病例可自行缓解,症状轻微。免疫过敏特征和自身抗体形成并不典型。 可能性评分:D(可能,但罕见,是临床上明显的肝损伤的原因)。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于尚无关于哺乳期使用莫林酮的已发表经验,因此建议优先选择其他抗精神病药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 已有莫林酮引起溢乳的报道。高催乳素血症似乎是溢乳的原因。高催乳素血症是由该药物在结节漏斗通路中阻断多巴胺的作用引起的。对于已建立泌乳的母亲,其催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 |
| 其他信息 |
莫林酮属于吲哚类药物。
它是一种吲哚衍生物,对精神分裂症和其他精神病有效,也可能对攻击型社交障碍有效。莫林酮对D2受体的亲和力远低于大多数抗精神病药物,对D1受体的亲和力也相对较低。它对胆碱能受体和α-肾上腺素能受体的亲和力仅为低至中等。一些动物电生理数据表明,莫林酮具有与氯氮平相似的某些特性。(摘自《美国医学会药物评价年鉴》,1994年,第283页) 莫林酮是一种典型的抗精神病药物。 莫林酮是一种用于治疗精神分裂症的传统抗精神病药物。莫林酮治疗通常会导致轻微的血清转氨酶升高,但极少与临床上明显的急性肝损伤病例相关。 莫林酮是一种吲哚衍生物,对精神分裂症和其他精神病有效,也可能对攻击型社交障碍有效。与大多数抗精神病药物相比,莫林酮对D2受体的亲和力要低得多,对D1受体的亲和力也相对较低。它对胆碱能受体和α-肾上腺素能受体的亲和力仅为低至中等。一些动物电生理数据表明,莫林酮具有与氯氮平相似的某些特性。 (摘自《美国医学会药物评价年鉴》,1994年,第283页) 另见:盐酸莫林酮(有盐形式)。 药物适应症 莫林酮用于治疗精神病性障碍的症状。 作用机制 确切的作用机制尚未明确,但根据脑电图(EEG)研究,莫林酮被认为是通过占据(拮抗)大脑网状边缘系统中的多巴胺(D2)受体位点而发挥作用,从而降低多巴胺活性。多巴胺活性降低会导致通常由过多的多巴胺刺激引起的生理效应减弱,例如精神病性障碍的典型表现。 目前信息不足以确定莫林酮的具体作用…… 这种抗精神病药物是二氢吲哚酮衍生物。它与吩噻嗪类、丁酰苯类或噻吨类化合物在化学结构上无关,但其药理作用与哌嗪类吩噻嗪类药物相似。 |
| 分子量 |
276.37396
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|---|---|
| 精确质量 |
276.184
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| CAS号 |
7416-34-4
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| 相关CAS号 |
Molindone hydrochloride;15622-65-8;Molindone-d8;1189805-13-7
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| PubChem CID |
23897
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| 外观&性状 |
CRYSTALS
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| 密度 |
1.14 g/cm3
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| 沸点 |
462.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
180 - 181ºC
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| 闪点 |
233.7ºC
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
45.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(CN2CCOCC2)CCc2c1c(CC)c(C)[nH]2
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| InChi Key |
KLPWJLBORRMFGK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2O2/c1-3-13-11(2)17-14-5-4-12(16(19)15(13)14)10-18-6-8-20-9-7-18/h12,17H,3-10H2,1-2H3
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| 化学名 |
3-ethyl-2-methyl-5-(morpholin-4-ylmethyl)-1,5,6,7-tetrahydroindol-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6183 mL | 18.0917 mL | 36.1834 mL | |
| 5 mM | 0.7237 mL | 3.6183 mL | 7.2367 mL | |
| 10 mM | 0.3618 mL | 1.8092 mL | 3.6183 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。