| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Molindone targets dopamine receptors, particularly D2 receptors, as well as 5-HT2A and H1 receptors. It is an antagonist of 5-HT2A and H1 receptors. It has much lower affinity for D2 receptors than most antipsychotic agents. It has a relatively low affinity for D1 receptors. Its pharmacological profile in laboratory animals predominantly resembles that of major tranquilizers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，莫林酮是一种多巴胺受体拮抗剂，对5-HT2A和H1受体均有活性。研究已证实，莫林酮能够抑制条件反射，并拮抗苯丙胺诱发的怪异刻板行为和多动症。
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| 体内研究 (In Vivo) |
莫林酮在体内对精神分裂症和其他精神病有效。它可能对治疗攻击型社交障碍有效。它用于控制精神病性障碍的症状。
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| 酶活实验 |
莫林酮的活性可通过受体结合试验进行评估。将脑组织制备的膜与放射性标记的多巴胺D2、5-HT2A或H1受体配体以及不同浓度的莫林酮一起孵育。通过测量放射性配体的置换情况来确定莫林酮对这些受体的亲和力。
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| 细胞实验 |
为了评估莫林酮的细胞效应，研究人员用该化合物处理表达多巴胺、血清素或组胺受体的细胞，并测量受体介导的信号传导的抑制情况。该化合物对神经元活动的影响可以通过电生理学方法进行评估。
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| 动物实验 |
莫林酮的体内研究通常包括通过口服途径给动物或人体给药。在精神病动物模型中，评估该化合物对行为和神经递质系统的影响。在临床研究中，评估其治疗精神分裂症和其他精神病的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，诺林达可迅速从胃肠道吸收。人体代谢研究表明，口服后诺林达可迅速吸收和代谢。目前已知有36种代谢物，未代谢的诺林达仅有不到2-3%经尿液和粪便排出。口服后1小时内即可达到血浆峰浓度。代谢/代谢物：主要在肝脏代谢。已鉴定出36种代谢物，其中一些可能具有活性。 诺林酮的分子式为C16H24N2O2，分子量为276.37。其CAS号为7416-34-4。该化合物为二氢吲哚酮类化合物。可溶于有机溶剂。纯度通常>98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
少数长期服用诺丽果的患者报告出现肝功能异常，但肝功能指标升高超过正常上限三倍的情况并不常见。转氨酶异常通常较轻、无症状且短暂，继续服用后可恢复正常。虽然有诺丽果引起具有临床意义的急性肝损伤的报道，但这极其罕见。损伤通常在用药后 4 至 8 周内出现，血清酶升高通常表现为肝细胞型。黄疸不常见，大多数病例症状轻微，可自行消退。免疫超敏反应和自身抗体形成并不典型。 概率评分：D（可能引起具有临床意义的肝损伤，但罕见）。 妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用诺林达的已发表经验，建议优先考虑其他抗精神病药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 有报道称诺林达可引起溢乳。高催乳素血症似乎是其原因。高催乳素血症是由于该药物阻断了结节漏斗通路中多巴胺的作用而引起的。对于已经建立泌乳的母亲，其催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 诺林达可能引起副作用，包括锥体外系症状，但由于其对D2受体的亲和力较低，与其他抗精神病药物相比，其发生这些副作用的风险较低。服用莫林酮后曾有溢乳的报道。与所有抗精神病药物一样，应在医生的指导下使用。 |
| 其他信息 |
莫利诺酮属于吲哚类药物。它是一种吲哚衍生物，对精神分裂症和其他精神病有效，也可能对攻击性社交障碍有效。莫利诺酮对D2受体的亲和力远低于大多数抗精神病药物，对D1受体的亲和力也相对较低。它对胆碱能受体和α-肾上腺素能受体的亲和力仅为低至中等。一些动物电生理数据表明，莫利诺酮具有与氯氮平相似的某些特性。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第283页）莫利诺酮是一种典型的抗精神病药物。莫利诺酮是一种传统的抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。莫利诺酮治疗通常会导致血清转氨酶轻微升高，但很少引起具有临床意义的急性肝损伤。莫利诺酮是一种吲哚衍生物，对精神分裂症和其他精神病有效，也可能对攻击性社交障碍有效。与大多数抗精神病药物相比，莫利农对D2受体的亲和力要低得多，对D1受体的亲和力也相对较低。它对胆碱能受体和α-肾上腺素能受体的亲和力仅为低至中等。一些动物电生理数据表明，莫利农具有与氯氮平相似的某些特性。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第283页）
另见：盐酸莫利农（盐形式）。 药物适应症 莫利农用于治疗精神病性障碍的症状。 作用机制 其确切的作用机制尚未完全阐明，但根据脑电图（EEG）研究，莫利农被认为是通过占据（拮抗）大脑网状边缘系统中的多巴胺（D2）受体位点来发挥作用，从而降低多巴胺活性。多巴胺活性降低会导致生理效应减弱，而这种生理效应通常是由多巴胺过度刺激引起的，例如精神病性障碍的典型表现。 目前的信息不足以确定莫林酮的具体作用…… 这种抗精神病药物是二氢吲哚衍生物。它的化学结构与吩噻嗪类、丁酰苯类或硫黄酸盐类药物无关，但其药理作用与哌嗪类和吩噻嗪类药物相似。 莫林酮是一种用于治疗精神病性障碍的抗精神病药物。它对精神分裂症和其他精神病有效。它具有独特的药理学特性，与大多数抗精神病药物相比，其对D2受体的亲和力较低。在现代临床实践中，它并非常用药物。 |
| 分子量 |
276.37396
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|---|---|
| 精确质量 |
276.184
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| CAS号 |
7416-34-4
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| 相关CAS号 |
Molindone hydrochloride;15622-65-8;Molindone-d8;1189805-13-7
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| PubChem CID |
23897
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| 外观&性状 |
CRYSTALS
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| 密度 |
1.14 g/cm3
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| 沸点 |
462.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
180 - 181ºC
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| 闪点 |
233.7ºC
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
45.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(CN2CCOCC2)CCc2c1c(CC)c(C)[nH]2
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| InChi Key |
KLPWJLBORRMFGK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2O2/c1-3-13-11(2)17-14-5-4-12(16(19)15(13)14)10-18-6-8-20-9-7-18/h12,17H,3-10H2,1-2H3
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| 化学名 |
3-ethyl-2-methyl-5-(morpholin-4-ylmethyl)-1,5,6,7-tetrahydroindol-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6183 mL | 18.0917 mL | 36.1834 mL | |
| 5 mM | 0.7237 mL | 3.6183 mL | 7.2367 mL | |
| 10 mM | 0.3618 mL | 1.8092 mL | 3.6183 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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