| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscimol HBr targets the GABAA receptor, a ligand-gated ion channel that mediates fast inhibitory neurotransmission in the central nervous system. GABA is the primary inhibitory neurotransmitter in the mammalian brain. Muscimol acts as a potent and selective agonist, binding to the same site as GABA and activating the receptor. This leads to an influx of chloride ions into the neuron, causing hyperpolarization and reducing neuronal excitability.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，蝇蕈醇氢溴酸盐（muscimol HBr）是一种用于研究GABAA受体功能的标准激动剂。它用于受体结合试验，以确定其他化合物对GABAA受体的亲和力。在电生理学研究中，蝇蕈醇用于激活GABAA受体并测量氯离子电流。其作用可被竞争性拮抗剂（如比库啉）阻断。与GABA本身相比，蝇蕈醇具有更高的效力和选择性，是一种更优越的研究工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氢溴酸蝇蕈醇产生的效应与增强GABA能抑制作用相符。全身给药或直接注射入脑内后，可引起镇静、肌肉松弛、体温过低和共济失调。高剂量时，可导致严重的中枢神经系统抑制。这些效应均源于其对GABAA受体的强效激活。蝇蕈醇常用于研究GABA能传递在各种行为和神经系统疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验采用脑组织或表达GABAA受体的细胞膜制备物进行，以检测蝇蕈醇氢溴酸盐（muscimol HBr）的结合情况。放射性标记的激动剂，例如[³H]-蝇蕈醇本身，用作示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的未标记蝇蕈醇孵育。测量结合的放射性配体的量，并确定化合物的亲和力（Ki）。采用膜片钳等电生理方法检测GABAA受体的功能激活情况。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将表达GABAA受体的神经元或细胞培养于标准培养基中。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的氢溴酸蝇蕈醇处理。通过使用荧光染料检测细胞内氯离子水平的变化或测量膜电位来评估GABAA受体的激活情况。这些作用可被比库啉等拮抗剂阻断。所有实验均包含适当的溶剂对照。
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| 动物实验 |
利用动物模型进行体内研究，以研究蝇蕈醇氢溴酸盐（muscimol HBr）在GABA能神经传递中的作用。该化合物通常通过脑室内（ICV）注射或直接注射到特定脑区给药，以避免外周效应。行为学测试，例如旷场实验、高架十字迷宫实验和转棒实验，用于评估其对焦虑、运动和运动协调性的影响。所有操作必须符合机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
蝇蕈醇氢溴酸盐是一种小型两性离子分子，不易穿过血脑屏障。因此，在体内研究中，通常将其直接注射到大脑中。其药代动力学特性已在文献中得到充分描述。它通常以粉末形式储存在-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
吗昔洛韦是一种强效的GABAA受体激动剂，可激活GABA受体，GABA是大脑的主要抑制性神经递质。与其他GABA能药物（如巴比妥类药物和苯二氮卓类药物）结合于不同调节位点不同，吗昔洛韦与GABA本身结合于GABAA受体复合物上的同一结合位点。GABAA受体广泛分布于整个大脑；因此，服用吗昔洛韦后，它会改变多个区域的神经元活动，包括大脑皮层、海马和小脑。然而，尽管吗昔洛韦通常被认为是选择性GABAA受体激动剂，但它也是GABAC受体的强效部分激动剂，因此其作用是两个靶点共同作用的结果。 (L1142) 毒性数据 LD50：3.8 mg/kg（皮下注射，小鼠）(L1142) LD50：2.5 mg/kg（腹腔注射，小鼠）(L1142) LD50：4.5 mg/kg（静脉注射，大鼠）(L1142) LD50：45 mg/kg（口服，大鼠）(L1142) 蝇蕈醇是一种强效神经毒素。过量服用可导致严重的中枢神经系统抑制、呼吸衰竭和死亡。本品仅供研究使用，不得用于人体。处理本化合物时必须采取适当的安全预防措施。 |
| 其他信息 |
蝇蕈素（也称法氏菌素或豹纹拮抗剂）是多种毒蝇伞属蘑菇中发现的主要精神活性生物碱。与色氨酸类物质裸盖菇素不同，法氏菌素是GABAA受体的强效选择性激动剂。毒蝇伞含有两种主要活性成分：异戊烯酸及其衍生物法氏菌素。法氏菌素是异戊烯酸脱羧或干燥的产物，据信其效力比异戊烯酸高出十倍。(L1142)
氢溴酸蝇蕈素是一种研究级化学探针，主要用于研究GABA能神经传递。它是GABAA受体的强效选择性激动剂。该化合物并非获批药物，不用于治疗。它仅供研究用途，可从各种化学品供应商处购买。它的应用对于我们理解大脑中的抑制性信号传导至关重要。 |
| 分子式 |
C4H7BRN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
195.01
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| 精确质量 |
193.969
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| 元素分析 |
C, 24.64; H, 3.62; Br, 40.97; N, 14.36; O, 16.41
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| CAS号 |
18174-72-6
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| 相关CAS号 |
3579-03-1 (HCl); 2763-96-4; 18174-72-6 (HBr)
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| PubChem CID |
205536
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.291 g/cm3
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| 沸点 |
325ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
172ºC
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| 闪点 |
150.4ºC
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| 蒸汽压 |
0.0463mmHg at 25°C
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| LogP |
1.497
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| tPSA |
72.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
141
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Br.NCC1ONC(=O)C=1
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| InChi Key |
OPZOJWHOZRKYQX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6N2O2.BrH/c5-2-3-1-4(7)6-8-3;/h1H,2,5H2,(H,6,7);1H
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| 化学名 |
5-(aminomethyl)-1,2-oxazol-3-one;hydrobromide
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| 别名 |
Agarin hydrobromide; Muscimol HBr; Muscimol hydrobromide; NSC-304080; NSC-304,080; Agarin hydrobromide; Agarin HBr; NSC304080; NSC 304080; 18174-72-6; 5-(Aminomethyl)-3(2H)-isoxazolone hydrobromide; 3(2H)-Isoxazolone, 5-(aminomethyl)-, monohydrobromide; 5-(Aminomethyl)-3-isoxazolol monohydrobromide; Muscimol Hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1279 mL | 25.6397 mL | 51.2794 mL | |
| 5 mM | 1.0256 mL | 5.1279 mL | 10.2559 mL | |
| 10 mM | 0.5128 mL | 2.5640 mL | 5.1279 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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