| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MW 2474 specifically targets Lysine Acetyltransferase KAT6A (KAT6A). KAT6A is a histone acetyltransferase that acetylates histone H3 at lysine 9 (H3K9) and lysine 23 (H3K23), thereby regulating the transcription of genes involved in cell cycle progression, differentiation, and senescence. By inhibiting the enzymatic activity of KAT6A, MW 2474 prevents the acetylation of these histone marks, leading to the activation of senescence-associated pathways and the suppression of cancer cell proliferation. The compound shows potent inhibition of KAT6A and is a valuable tool for studying the biological functions of this acetyltransferase in both normal and malignant cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，MW 2474 是一种强效的 KAT6A 抑制剂，能有效阻断其组蛋白乙酰转移酶活性。作为一种衰老诱导剂，MW 2474 已被证实可通过诱导衰老表型来抑制多种癌细胞系的增殖。这种活性归因于其对 KAT6A 介导的组蛋白乙酰化的抑制，从而导致与细胞周期阻滞和衰老相关的基因转录重编程。MW 2474 的高效性和特异性使其成为一种有价值的化学探针，可用于体外研究，以解析 KAT6A 调控的分子通路及其在肿瘤发生中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于 MW 2474 主要用作研究工具，其体内数据有限。然而，作为一种具有诱导细胞衰老特性的强效 KAT6A 抑制剂，它被认为在动物模型中具有显著的抗肿瘤活性。KAT6A 抑制剂的体内研究表明，靶向该酶可通过诱导细胞衰老和改变肿瘤微环境来抑制肿瘤生长。MW 2474 可用于研究，以评估其在临床前模型中的药代动力学特性和抗癌疗效。需要开展进一步的研究来全面表征其体内活性、安全性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
MW 2474 的非细胞酶/受体结合试验通常包括测定其对纯化重组 KAT6A 酶的抑制活性。这些试验使用组蛋白底物（例如，源自组蛋白 H3 的肽段）和放射性标记或荧光标记的乙酰辅酶 A 作为乙酰基供体。通过测定乙酰基掺入底物的量，并测定半数抑制浓度 (IC50) 来评估 MW 2474 的抑制作用。这些试验对于确认化合物对 KAT6A 的直接抑制作用以及表征其对其他乙酰转移酶的效力和选择性至关重要。
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| 细胞实验 |
MW 2474 的体外细胞实验采用癌细胞系进行，以评估其细胞效应。将细胞培养后，用不同浓度的 MW 2474 处理。主要检测指标通常是细胞衰老的诱导，可通过评估衰老相关β-半乳糖苷酶 (SA-β-gal) 的活性来衡量。其他检测方法包括测量细胞增殖（例如，通过 MTT 或细胞计数）、通过流式细胞术进行细胞周期分析，以及通过蛋白质印迹或 qPCR 检测衰老和细胞周期相关标志物的表达。这些实验有助于确认 MW 2474 的靶向活性，并了解其在细胞环境中的作用机制。
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| 动物实验 |
MW 2474 的体内动物研究预计将在小鼠癌症模型（例如异种移植模型）中进行。通常，荷瘤小鼠将通过腹腔注射 (ip) 或口服 (po) 途径给予不同剂量的 MW 2474。该研究将监测肿瘤体积、体重和整体健康状况，以评估其疗效和毒性。研究结束时，将收集肿瘤进行组织病理学和生化分析，以确认靶点调控（例如 KAT6A 活性、衰老标志物）并评估该化合物的抗癌机制。然而，目前已发表的关于 MW 2474 的具体体内数据有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MW 2474 的分子式为 C18H15FN4O3S，分子量为 386.4 g/mol。它是一种小分子，LogP 值为 2.1。该化合物可溶于 DMSO。建议以粉末形式在 -20°C 下保存长达三年，或以溶液形式在 -80°C 下保存长达一年。公开资料中尚未广泛报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度。作为一种研究化合物，其用于体内研究的制剂通常包含 DMSO、PEG300、Tween 80 和生理盐水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 MW 2474 是一种研究用化合物，并非用于人体，因此其毒理学数据有限。初步的体外癌细胞系研究表明，在特定浓度下，MW 2474 可以诱导细胞衰老并抑制细胞增殖，而不会立即引起广泛的细胞毒性。然而，包括动物模型中的急性和慢性毒性研究在内的全面毒理学分析数据尚未公开。与所有研究用化合物一样，处理 MW 2474 时应遵循标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
MW 2474 是一种新型高效的赖氨酸乙酰转移酶 KAT6A 抑制剂，目前正被开发为一种诱导细胞衰老的抗癌药物。其分子式为 C18H15FN4O3S，CAS 编号为 2414591-05-0。该化合物是研究 KAT6A 在癌症生物学中的作用以及评估诱导细胞衰老治疗潜力的重要工具。作为一种研究用化学品，MW 2474 尚未获准用于临床，仅供实验室研究之用。
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| 分子式 |
C18H15FN4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
386.0849
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| 精确质量 |
386.08
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| 元素分析 |
C, 55.95; H, 3.91; F, 4.92; N, 14.50; O, 12.42; S, 8.30
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| CAS号 |
2414591-05-0
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| PubChem CID |
154729583
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
109
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
606
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RKYRWQBKSRLNLX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15FN4O3S/c1-12-9-14(13-7-8-20-21-11-13)10-16(17(12)19)18(24)22-23-27(25,26)15-5-3-2-4-6-15/h2-11,23H,1H3,(H,22,24)
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| 化学名 |
N'-(benzenesulfonyl)-2-fluoro-3-methyl-5-pyridazin-4-ylbenzohydrazide
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| 别名 |
MW-2474; MW 2474; MW2474;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5901 mL | 12.9507 mL | 25.9014 mL | |
| 5 mM | 0.5180 mL | 2.5901 mL | 5.1803 mL | |
| 10 mM | 0.2590 mL | 1.2951 mL | 2.5901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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