| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
WC5-2 targets Cytochrome P450 1A1 (CYP1A1), an enzyme belonging to the cytochrome P450 superfamily. CYP1A1 is a monooxygenase that plays a crucial role in the metabolism of various endogenous and exogenous compounds, including polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) and drugs. As a substrate for CYP1A1, WC5-2 is metabolized by the enzyme, resulting in a fluorescent product that can be quantitatively measured. Its high specificity for CYP1A1 makes it an excellent probe for monitoring the enzyme's activity in biological samples.
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| 体外研究 (In Vitro) |
WC5-2 的体外活性可通过其作为 CYP1A1 的荧光底物来证实。在活性 CYP1A1 存在的情况下,该化合物会转化为其荧光代谢物试卤灵。使用 480-530 nm 的激发波长,可在 560-630 nm 的发射波长下定量测量荧光强度。该活性与样品中 CYP1A1 的活性成正比。由于其高度特异性,WC5-2 与其他 CYP 同工酶的交叉反应极低,因此是体外特异性测定 CYP1A1 活性的可靠探针。
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| 体内研究 (In Vivo) |
WC5-2 的体内应用并不普遍,它主要是一种用于体外检测的研究工具。然而,鉴于其作为 CYP1A1 探针的作用,理论上可用于动物模型组织样本的离体分析,以评估实验干预后 CYP1A1 的活性。目前尚无 WC5-2 作为体内治疗剂的报道,其应用严格限于实验室研究,用于研究酶活性。
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| 酶活实验 |
WC5-2非细胞酶活性测定用于测量不同酶源中CYP1A1的活性。在这些测定中,将WC5-2与含有CYP1A1的样品(例如人或动物组织制剂或重组表达酶)一起孵育。反应通常在生理pH和温度下的缓冲体系中进行。然后使用荧光检测器测量WC5-2酶促转化为其荧光产物的过程。通过将荧光信号与标准曲线进行比较,可以定量确定样品中CYP1A1的比活性。
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| 细胞实验 |
利用WC5-2进行体外细胞检测,以测定培养细胞中CYP1A1的活性。将细胞培养后,用可能调节CYP1A1表达或活性的测试化合物或条件进行处理。然后向细胞培养基中加入WC5-2,并随时间推移测量其转化为荧光产物的过程。荧光信号通常使用酶标仪进行测量。该检测方法能够在细胞环境中评估CYP1A1的活性,从而深入了解各种刺激和潜在候选药物对该酶的调控作用。
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| 动物实验 |
WC5-2 通常不进行体内动物实验,因为它是一种用于体外酶活性测定的研究工具。该化合物并非设计用于动物模型中的治疗。然而,它可用于离体分析,即收集动物模型的组织样本,并用 WC5-2 进行体外测定,以测量 CYP1A1 的活性。这种方法可用于研究各种治疗方法对不同组织中 CYP1A1 表达和活性的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
WC5-2 的分子式为 C15H9NO3,分子量为 251.24 g/mol,LogP 值为 1.6。该化合物为固体粉末,可溶于 DMSO。长期储存应置于干燥、避光处,温度为 -20°C;短期储存应置于 0-4°C。由于该化合物并非全身用药,因此不适用半衰期、分布容积和生物利用度等详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
WC5-2 是一种研究级化学品,不适用于人体或治疗用途。其安全性尚未在系统毒理学研究中得到充分表征。作为一种荧光探针,其毒性主要体现在基于细胞的检测中,此时其使用浓度对所研究的细胞无毒。与所有研究用化学品一样,处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 其他信息 |
WC5-2 (NUN22847) 是一种试卤灵衍生物,可用作高特异性荧光探针,用于定量检测细胞色素 P450 1A1 (CYP1A1) 的活性。其分子式为 C15H9NO3,CAS 编号为 922722-84-7。该探针可用于体外实验,以测定各种生物样品(包括组织制备物和细胞裂解液)中的 CYP1A1 活性。WC5-2 是研究 CYP1A1 在药物代谢和疾病中作用的重要工具。它并非药物,仅供实验室使用。
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| 分子式 |
C15H9NO3
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|---|---|
| 分子量 |
251.2369
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| 精确质量 |
251.058
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| 元素分析 |
C, 71.71; H, 3.61; N, 5.58; O, 19.10
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| CAS号 |
922722-84-7
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| PubChem CID |
154706824
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
1.6
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| tPSA |
47.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
535
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2=C([H])C(C([H])=C([H])C2=NC2C([H])=C([H])C(=C([H])C1=2)OC([H])([H])C#C[H])=O
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| InChi Key |
NNMUOZROAZHXPY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H9NO3/c1-2-7-18-11-4-6-13-15(9-11)19-14-8-10(17)3-5-12(14)16-13/h1,3-6,8-9H,7H2
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| 化学名 |
7-prop-2-ynoxyphenoxazin-3-one
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| 别名 |
WC5-2; WC-5-2; WC 5-2; WC52; WC-52; WC 52; NUN22847; NUN-22847; NUN 22847;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9803 mL | 19.9013 mL | 39.8026 mL | |
| 5 mM | 0.7961 mL | 3.9803 mL | 7.9605 mL | |
| 10 mM | 0.3980 mL | 1.9901 mL | 3.9803 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。