在对金黄色葡萄球菌 Xen 菌株的最低抑制浓度 (MIC) 为 0.5 μg 时，用萘普西林（100 mg/kg；皮下注射）治疗的小鼠对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均表现出杀菌活性（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）[3]。

吸收、分布和排泄
静脉注射500mg萘夫西林后，平均血浆浓度约为30µg/mL。注射后5分钟即可达到该浓度。
萘夫西林主要通过非肾脏途径清除，即肝脏失活和经胆汁排泄。
据报道，萘夫西林广泛分布于各种体液中，包括胆汁、胸腔积液、羊水和滑液。
……口服后的吸收不规则……无论……是否与食物同服或空腹服用。肠外给药后，萘夫西林的血浆浓度低于……等效剂量的苯唑西林。
这与萘夫西林表观分布容积增大有关，这是由于其选择性地在肝脏及其他组织中被隔离所致。萘夫西林与血浆蛋白结合率约为90%，口服剂量中仅有约10%可从尿液中回收。丙磺舒进一步减少了尿液排泄。主要排泄途径是胆汁，单次静脉注射剂量的约90%通过胆汁排泄。部分药物可从小肠重吸收。
胆汁中萘夫西林的峰值浓度远高于血浆中的浓度。
口服1克萘夫西林钠后，1小时内血药浓度达到0.7毫克/分升；肌注0.5克后，1小时内血药浓度达到0.6毫克/分升。口服剂量的17%经尿液排出；肌注剂量的36%经尿液排出。 /萘西林钠/
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代谢/代谢物
大多数青霉素的生物转化中，肝脏代谢占比不到30%。
……青霉素的质子催化水解生成青霉酸已有充分的文献记载……该过程由细菌β-内酰胺酶和哺乳动物酶催化。/青霉素/
萘西林在芽孢杆菌中生成2-乙氧基-1-萘酰胺基青霉酸。 /表格数据/
约60%的萘夫西林剂量在肝脏代谢为无活性代谢物。

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生物半衰期
三项独立研究测得，静脉注射萘夫西林的血清半衰期为33至61分钟。
萘夫西林的正常半衰期为0.5小时。/表格数据/
肾功能和肝功能正常的成年人，萘夫西林的血清半衰期平均为0.5-1.5小时。在一项针对健康成年人的研究中，萘夫西林的分布半衰期为 0.17 小时，消除半衰期为 1.02 小时。
据报道，在肌酐清除率为 3-59 ml/min/1.73 m² 的患者中，萘夫西林的血清半衰期为 1.2-1.9 小时；在肌酐清除率低于 3 ml/min/1.73 m² 的患者中，血清半衰期为 1.8-2.8 小时。
在一项针对肝硬化或肝外胆道梗阻患者的研究中，萘夫西林的 t1/2α 平均值分别为 0.26 小时和 0.29 小时，t1/2β 平均值分别为 1.2 小时和 1.7 小时。这些患者的药物血清清除率低于肾功能和肝功能正常的患者，肝硬化患者的平均清除率为 291.5 ml/min，肝外梗阻患者的平均清除率为 163.4 ml/min。
在 1 个月至 14 岁的儿童中，萘夫西林的血清半衰期为 0.75-1.9 小时。新生儿的萘夫西林血清浓度通常高于较大儿童，血清半衰期也更长。一项研究显示，3 周龄及以下新生儿的萘夫西林血清半衰期为 2.2-5.5 小时，4-9 周龄新生儿的血清半衰期为 1.2-2.3 小时。

肝毒性
使用大剂量静脉注射苯唑西林治疗期间出现的血清转氨酶升高似乎不会发生在大剂量萘夫西林治疗期间。对于使用大剂量苯唑西林治疗期间出现血清转氨酶升高的患者，可以安全地换用静脉注射萘夫西林或其他青霉素类抗生素。仅有极少数临床上明显的肝毒性病例与使用萘夫西林有关。通常，这种损伤表现为胆汁淤积性肝炎，在开始使用萘夫西林后 1 至 6 周出现，病程可能较长，但最终会消退。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症并不常见，但也可能发生（病例 1）。这种损伤与氟氯西林和氯唑西林引起的损伤类似，但萘夫西林引起的损伤要少得多。自身抗体并不常见。
可能性评分：C（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
虽然目前尚无关于哺乳期使用萘夫西林的信息，但通常认为青霉素类药物不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。萘夫西林可用于哺乳期妇女。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白质结合
萘夫西林与血清蛋白的结合率为 89.9 ± 1.5%，主要与白蛋白结合。

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相互作用
萘夫西林与阿司匹林同时服用时，其血清结合率降低。
氯霉素可能拮抗青霉素的作用。青霉素类药物
理论上，所有青霉素类药物和红霉素类药物可能表现出协同抗菌活性。青霉素类药物
四环素类药物可能拮抗青霉素的杀菌作用。所有青霉素类药物之间可能存在拮抗作用。青霉素类药物
有关萘啶酸（共14种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Identification of the site of covalent attachment of nafcillin, a reversible suicide inhibitor of beta-lactamase. Biochem J, 1992. 281 ( Pt 1): p. 191-6.

[2]. Bacterial wound colonization after broad-spectrum versus narrow-spectrum antibiotics. Ann Thorac Surg, 1995. 59(3): p. 626-31.

[3]. Rapid Bactericidal Activity of Daptomycin against Methicillin-Resistant and Methicillin-Susceptible Staphylococcus aureus Peritonitis in Mice as Measured with Bioluminescent Bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2007 May; 51(5): 1787-1794.

[4]. Nafcillin enhances innate immune-mediated killing of methicillin-resistant Staphylococcus aureus. J Mol Med (Berl). 2014 Feb;92(2):139-49.

萘夫西林是一种青霉素，其青霉素环6位上的取代基为(2-乙氧基-1-萘甲酰基)氨基。它是一种抗菌药物。它既是青霉素，也是青霉素过敏原。它是萘夫西林(1-)的共轭酸。
萘夫西林是一种与青霉素相关的半合成抗生素，属于窄谱β-内酰胺类抗生素。它是一种耐β-内酰胺酶的青霉素，适用于治疗由对其他青霉素耐药的菌株（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌[MRSA]除外）引起的葡萄球菌感染。它可作为甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌感染的一线治疗药物。
萘夫西林是一种青霉素类抗菌药物。
萘夫西林是一种注射用的第二代耐青霉素酶青霉素类抗生素，主要用于治疗中度至重度葡萄球菌感染。萘夫西林与罕见的临床表现明显的特异性肝损伤有关。
萘夫西林是一种半合成的萘和β-内酰胺类抗生素，具有抗菌活性。萘夫西林通过与青霉素类似的机制抑制细菌细胞壁合成。耐青霉素酶的萘夫西林用于治疗由耐青霉素葡萄球菌菌株引起的感染。 (NCI04)
一种与青霉素相关的半合成抗生素。
另见：萘夫西林钠（有盐形式）。

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适应症
用于治疗对本药敏感的产青霉素酶葡萄球菌引起的感染。
FDA标签

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作用机制
与其他青霉素类药物一样，萘夫西林在细菌细胞壁合成的活跃增殖期对青霉素敏感微生物发挥杀菌作用。它通过与在最终转肽过程中起关键作用的青霉素结合蛋白形成共价键来抑制细菌细胞壁的生物合成。与青霉素结合蛋白的结合会抑制这些蛋白赋予的转肽酶和羧肽酶活性，从而阻止交联的形成。
萘西林钠和甲氧西林是利用空间位阻抑制β-内酰胺水解的结构设计的典型例子。/萘西林钠/
青霉素及其代谢物是强效免疫原，因为它们能够与蛋白质结合，并作为半抗原引发急性抗体介导的反应。青霉素过敏最常见（约占95%）或“主要”的决定因素是青霉素酰基决定簇，它是通过打开青霉素的β-内酰胺环产生的。这使得青霉素能够通过酰胺基团与蛋白质连接。 “次要”决定因素（出现频率较低）是指其他代谢产物，包括天然青霉素和青霉素酸。/青霉素/
杀菌剂；抑制细菌细胞壁合成。其作用取决于青霉素能否到达并结合位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。青霉素结合蛋白（包括转肽酶、羧肽酶和内肽酶）是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在细菌生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。青霉素与青霉素结合蛋白结合并使其失活，导致细菌细胞壁脆弱并最终裂解。 /青霉素/

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治疗用途
青霉素
萘西林对产生青霉素酶的耐青霉素G金黄色葡萄球菌的效力与苯唑西林相似，但对后者敏感的葡萄球菌的活性不如青霉素G。萘菲林在胃内容物的酸性环境中会不同程度地失活。
虽然……对不产生青霉素酶的链球菌、肺炎球菌和淋球菌也有效，但通常不用于治疗由这些细菌引起的感染，除非它们与耐青霉素G的葡萄球菌混合感染。/萘菲林钠/
萘菲林……抑制大肠杆菌和某些其他引起尿路感染的微生物的生长，并且……有时用于治疗此类感染；然而，口服给药后，特别是尿液中药物浓度通常低于其他青霉素类药物，或波动较大，因此建议采用其他青霉素类药物的肠外给药方式。
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药物警告
3名接受100-180 mg/kg/天萘菲林治疗的儿科患者出现中性粒细胞减少症。建议当绝对中性粒细胞计数低于1000/ml时，应更换为非青霉素类抗生素。接受静脉注射青霉素的儿童应每周进行 2-3 次白细胞计数及分类分析。
萘夫西林引起药物反应的发生率异常高。
由于青霉素会分泌到乳汁中，哺乳期妇女应谨慎使用萘夫西林。
青霉素会分泌到乳汁中，部分浓度较低。虽然尚未有关于人类出现严重问题的记录，但哺乳期妇女使用青霉素可能会导致婴儿出现过敏、腹泻、念珠菌病和皮疹。 /青霉素类/
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药效学
萘夫西林是一种半合成抗生素，由6-氨基青霉烷酸衍生而来。此类药物对葡萄球菌青霉素酶的灭活作用具有高度抵抗力，并且对产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌菌株均有效。

C21H22N2O5S

414.47478

414.124

147-52-4

Nafcillin sodium monohydrate;7177-50-6;Nafcillin sodium;985-16-0

8982

Typically exists as solid at room temperature

1.4±0.1 g/cm3

714.1±60.0 °C at 760 mmHg

385.7±32.9 °C

0.0±2.4 mmHg at 25°C

1.686

3.52

121.24

2

6

5

29

699

3

CCOC1=C(C(N[C@@H]2C(N3[C@H](C(C)(S[C@H]23)C)C(O)=O)=O)=O)C4=CC=CC=C4C=C1

GPXLMGHLHQJAGZ-JTDSTZFVSA-N

InChI=1S/C21H22N2O5S/c1-4-28-13-10-9-11-7-5-6-8-12(11)14(13)17(24)22-15-18(25)23-16(20(26)27)21(2,3)29-19(15)23/h5-10,15-16,19H,4H2,1-3H3,(H,22,24)(H,26,27)/t15-,16+,19-/m1/s1

(2S,5R,6R)-6-[(2-ethoxynaphthalene-1-carbonyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。