| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Opioid receptors (μ, δ, κ) [1][3][4]
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：纳洛酮显着减少 LPS 诱导的中脑神经元变性。纳洛酮失活立体异构体 (+)-纳洛酮以同等效力保护多巴胺能神经元。纳洛酮抑制 LPS 诱导的小胶质细胞活化和促炎因子释放，抑制小胶质细胞超氧自由基的产生与纳洛酮异构体的神经保护作用最相关。纳洛酮被发现可以部分抑制 [(3)H]LPS 与细胞膜的结合，但它无法防止过氧亚硝酸盐（一氧化氮和超氧化物的产物）对多巴胺能神经元的损害。当水作为唯一液体来源时，纳洛酮 (18.0 mg/kg) 会抑制水的摄入。当大鼠在乙醇溶液和水之间自由选择时，纳洛酮会产生剂量依赖性的乙醇消耗减少，而不改变水的摄入量。激酶测定： 细胞测定：
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，纳洛酮（2.0 mg/kg，连续输注 1.7 mg/kg/h）显着改善神经行为结果，并且这种效果在损伤后可持续长达 4 周。纳洛酮的施用会导致平均动脉血压（MAP）轻微且不显着的升高[1]。在大鼠中，纳洛酮 (0.4 mg/kg) 可增强记忆力并抵消肾上腺素和 ACTH 的遗忘作用[2]。在猫中，纳洛酮治疗会以剂量依赖性方式降低第一次破伤风的效力。最大抽搐抑制不受纳洛酮（5 或 10 mg/kg，静脉注射）的影响，但重复吗啡剂量可减少 PTP 抑制[3]。
在大鼠实验性脑损伤（流体冲击伤）模型中：给予Naloxone HCl（盐酸纳洛酮）对长期神经行为结局具有有益作用。与溶媒对照组相比，Naloxone HCl在脑损伤后4周的随访期间，通过横梁行走、Morris水迷宫等神经行为测试评估，改善了大鼠的运动功能、平衡能力和学习记忆表现[1] - 在记忆巩固动物模型中：Naloxone HCl单独使用或与促肾上腺皮质激素（ACTH）、肾上腺素或β-内啡肽联合使用时，可调节记忆巩固过程。在被动回避任务训练后立即给药，Naloxone HCl会改变习得行为的记忆保持能力，其效应强度和方向依赖于给药时机及与其他激素的联合使用情况[3] - 在神经肌肉功能动物模型中：Naloxone HCl以剂量依赖性方式逆转吗啡诱导的神经肌肉抑制。吗啡给药会导致神经肌肉传递功能降低（如膈肌收缩幅度减小、神经刺激引发的骨骼肌抽搐反应受损），而急性给予Naloxone HCl可拮抗这些抑制效应，恢复正常神经肌肉功能[4] |
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在所测试的动物模型中，纳洛酮盐酸盐在给药剂量（0.01 mg/kg 至 1 mg/kg）下未引起显著的急性毒性。与对照组相比，纳洛酮盐酸盐治疗组的生命体征、体重或器官形态均未见异常[1][3][4]。纳洛酮盐酸盐能有效拮抗吗啡引起的毒性作用，包括神经肌肉抑制和潜在的呼吸抑制（根据神经肌肉抑制的逆转推断），且不引起其他不良反应[4]。
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
盐酸纳洛酮是由等摩尔量的纳洛酮和氯化氢反应生成的盐酸盐。它是一种特异性阿片受体拮抗剂，用于逆转阿片类药物的作用，包括手术中使用阿片类药物后以及已知或疑似阿片类药物过量的情况。它可作为阿片类药物中毒的解毒剂、μ-阿片受体拮抗剂和中枢神经系统抑制剂。它含有纳洛酮(1+)离子。
盐酸纳洛酮是纳洛酮的盐酸盐，纳洛酮是一种具有阿片受体拮抗活性的蒂巴因衍生物。纳洛酮以竞争性方式与中枢神经系统中的阿片受体结合，逆转或抑制阿片类药物的典型作用，包括镇痛、欣快感、镇静、呼吸抑制、瞳孔缩小、心动过缓和身体依赖性。该药物与μ-阿片受体具有高亲和力，与κ-和γ-阿片受体的亲和力较低。 它是一种特异性阿片受体拮抗剂，不具有激动剂活性。它是μ、δ和κ阿片受体的竞争性拮抗剂。 另见：纳洛酮（含有活性部分）；盐酸纳洛酮；盐酸羟考酮（成分）；盐酸纳洛酮；喷他佐辛盐酸盐（成分）……查看更多…… 药物适应症 治疗阿片类药物引起的便秘 盐酸纳洛酮是一种非选择性竞争性阿片受体（μ、δ、κ）拮抗剂，其药理作用是通过阻断内源性阿片类物质（例如β-内啡肽）和外源性阿片类物质（例如吗啡）与这些受体的结合而实现的[1][3][4] - 来自创伤性脑损伤模型的临床前数据表明，盐酸纳洛酮可能通过抑制参与继发性脑损伤（例如炎症、兴奋性毒性）的阿片类介导通路发挥神经保护作用[1] - 盐酸纳洛酮对记忆巩固的调节表明，内源性阿片系统在记忆巩固过程中发挥着调节作用记忆形成和保持[3] - 一项关键的临床前研究发现，盐酸纳洛酮能够逆转阿片类药物引起的神经肌肉功能障碍，这支持了其在治疗以呼吸和神经肌肉抑制为特征的阿片类药物过量方面的临床应用价值[4] |
| 分子式 |
C19H21NO4.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
363.84
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| 精确质量 |
363.123
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| CAS号 |
357-08-4
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| 相关CAS号 |
Naloxone;465-65-6;Naloxone-d5;1261079-38-2
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| PubChem CID |
5464092
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
532.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
200-2050C
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| 闪点 |
276.1ºC
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| LogP |
2.041
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| tPSA |
70
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
594
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C=CCN1CC[C@]23[C@@H]4C(=O)CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl
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| InChi Key |
RGPDIGOSVORSAK-STHHAXOLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21NO4.ClH/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11;/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2;1H/t14-,17+,18+,19-;/m1./s1
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| 化学名 |
(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7485 mL | 13.7423 mL | 27.4846 mL | |
| 5 mM | 0.5497 mL | 2.7485 mL | 5.4969 mL | |
| 10 mM | 0.2748 mL | 1.3742 mL | 2.7485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Loperamide (ADL 2-1294)
盐酸纳曲酮
溴甲纳曲酮
曲美布汀马来酸盐
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
