| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naloxone-d5 targets opioid receptors as a potent antagonist. As a deuterated form of naloxone, it retains the same pharmacological activity as the parent compound, which is a competitive antagonist at mu, kappa, and delta opioid receptors. Naloxone reverses the effects of opioid agonists by displacing them from opioid receptors. The deuterium labeling does not significantly alter the binding affinity or pharmacological profile of the compound, making it suitable as an internal standard for analytical applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究主要集中于纳洛酮-d5作为分析标准品的用途，而非其药理活性。作为纳洛酮的氘代类似物，它保留了与母体化合物相同的受体结合特性。纳洛酮是一种强效的阿片受体拮抗剂，可与μ、κ和δ阿片受体竞争性结合。体外表征包括受体结合试验，以确认其对阿片受体的亲和力和选择性。该化合物用于生物样品中纳洛酮定量分析方法的开发和验证。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于纳洛酮-d5主要用作分析内标而非药理学研究，因此其体内研究较为有限。作为纳洛酮的氘代形式，它有望展现与母体化合物相同的体内活性，母体化合物是一种强效的阿片受体拮抗剂，用于逆转阿片类药物过量。纳洛酮可通过静脉、肌肉或鼻内途径给药，起效迅速。然而，由于纳洛酮-d5主要用作分析内标，因此通常不用于体内药理学研究。
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| 酶活实验 |
在分析方法开发中，纳洛酮-d5 用作内标，通过 GC-MS 或 LC-MS 定量分析纳洛酮。将该化合物溶解于合适的溶剂中，并以已知浓度添加到生物样品（例如血浆、尿液）中。采用标准萃取方法（例如固相萃取或液液萃取）处理样品。使用 GC-MS 或 LC-MS 分析萃取后的样品，并分别采用选择离子监测 (SIM) 或多反应监测 (MRM) 模式检测氘代和非氘代化合物。通过绘制纳洛酮与纳洛酮-d5 的峰面积比值与纳洛酮浓度的关系图，生成校准曲线。
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| 细胞实验 |
由于纳洛酮-d5 是一种分析标准品，因此通常不用于体外细胞实验。然而，对于受体结合研究，表达阿片受体的细胞系（例如 CHO 或 HEK293 细胞）可在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。将纳洛酮-d5 溶解于 DMSO 中，并用实验缓冲液稀释至所需浓度。使用放射性标记配体和竞争性结合实验评估受体结合情况。每个浓度均在重复孔中进行测试，并设置溶剂对照和阳性对照（例如纳洛酮）。
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| 动物实验 |
由于纳洛酮-d5主要用作分析内标，因此目前尚无针对该化合物的体内动物研究的具体方案。对于纳洛酮的常规体内给药，通常将其配制成合适的溶剂，并通过静脉注射（iv）、肌肉注射（im）或鼻内途径给药。给药方案因研究目的而异。在阿片类药物逆转研究中，动物先接受阿片类激动剂治疗，随后给予纳洛酮，并监测其生理反应。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氘代纳洛酮（Naloxone-d5）的药代动力学性质与纳洛酮相似。该化合物的分子量为332.41，分子式为C19H16D5NO4。CAS号：1261079-38-2。纯度：≥96%。同位素富集度：>98%。外观：通常在室温下为固体。熔点：>155°C（分解）。LogP：1.239。储存：粉末在-20°C下可保存3年，或在4°C下可保存2年；溶剂在-80°C下可保存6个月，或在-20°C下可保存1个月。溶解性：可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息，纳洛酮-d5 仅供研究用途，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。目前尚无临床毒性数据。
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| 其他信息 |
氟诺酮-d5是一种去uterated的氟诺酮标准化合物，是一种强效的阿片受体拮抗剂。它旨在用作GC或LC-MS定量氟诺酮的内标。氟诺酮在临床上用于逆转阿片过量。氟诺酮-d5的分子量为332.41，化学式为C19H16D5NO4。仅供研究使用，未报告作为治疗剂的临床开发或监管批准。
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| 分子式 |
C19H16D5NO4
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|---|---|
| 分子量 |
332.41
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| 精确质量 |
332.178
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| CAS号 |
1261079-38-2
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| 相关CAS号 |
Naloxone hydrochloride;357-08-4;Naloxone;465-65-6
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| PubChem CID |
71750914
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
>155°C (分解)
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| LogP |
1.239
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| tPSA |
70
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
594
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([2H])([2H])=C([2H])C([2H])([2H])N1CC[C@@]23C4=C5C=CC(=C4O[C@H]3C(=O)CC[C@]2([C@H]1C5)O)O
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| InChi Key |
UZHSEJADLWPNLE-HEEDNVRVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1/i1D2,2D,8D2
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| 化学名 |
(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-(1,1,2,3,3-pentadeuterioprop-2-enyl)-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0083 mL | 15.0417 mL | 30.0833 mL | |
| 5 mM | 0.6017 mL | 3.0083 mL | 6.0167 mL | |
| 10 mM | 0.3008 mL | 1.5042 mL | 3.0083 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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