| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nardosinone does not directly target a specific protein with a defined IC50, Ki, EC50, or DC50 in this study. It enhances neurite outgrowth by amplifying both mitogen-activated protein (MAP) kinase-dependent and -independent signaling pathways downstream of dbcAMP and staurosporine. The compound itself does not affect MAP kinase phosphorylation. [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在PC12D细胞中，纳多西酮（0.1–100 μM）呈浓度依赖性地促进星形孢菌素（10 nM）和二丁酰环磷酸腺苷（dbcAMP，0.3 mM）诱导的神经突生长。在MAP激酶依赖性信号通路中，纳多西酮增强了MAP激酶的下游作用[1]。
单独使用纳多西酮（浓度高达100 μM）并不能诱导PC12D细胞的神经突生长。然而，它以浓度依赖性的方式（0.1–100 μM）增强了dbcAMP（0.3 mM）诱导的神经突生长，使dbcAMP浓度-反应曲线左移并增加最大反应值。 [1] 纳尔多西酮 (0.1–100 μM) 也以浓度依赖的方式增强了星形孢菌素 (10 nM) 诱导的神经突生长，使星形孢菌素的浓度-反应曲线左移，并增加了最大反应。[1] MAP激酶激酶抑制剂PD98059 (20 μM) 部分阻断了纳尔多西酮诱导的dbcAMP (0.3 mM) 或星形孢菌素 (10 nM) 介导的神经突生长增强作用。PD98059单独使用对dbcAMP或星形孢菌素诱导的神经突生长没有影响。[1] Western blot分析显示，纳尔多西酮单独使用不会增加MAP激酶1/2的双重磷酸化。 dbcAMP 显著增加了 MAP 激酶 1/2 的磷酸化水平，而与 nardosinone (100 μM) 共同处理对此没有影响。星形孢菌素 (10 nM 或 30 nM) 对 MAP 激酶的磷酸化水平几乎没有影响，并且在星形孢菌素存在的情况下，nardosinone 也不会改变磷酸化水平。[1] |
| 细胞实验 |
PC12D细胞在添加了5%胎牛血清、10%马血清和2 mM谷氨酰胺的DMEM培养基中，于37°C、5% CO₂的湿润环境中培养。进行神经突生长实验时，将细胞用1 mM EGTA的磷酸盐缓冲液（PBS）孵育1小时使其解离，然后以2×10⁴个细胞/孔的密度接种于预先包被聚赖氨酸的24孔板中。24小时后，更换培养基，加入含有1%胎牛血清、2%马血清以及不同浓度的nardosinone、dbcAMP或星形孢菌素的测试培养基。48小时后，用2%戊二醛的PBS溶液固定细胞。在相差显微镜下观察神经突的生长情况。长度至少等于一个细胞体直径的突起被计为神经突。计算随机选择区域中含有神经突的细胞占总细胞数（≥100个细胞）的比例。并将结果与阳性对照（50 nM 星形孢菌素或 1 mM dbcAMP）进行比较。[1]
对于蛋白质印迹分析，在有或无星形孢菌素或 dbcAMP 的情况下，用或不用nardosinone（100 μM）处理 PC12D 细胞。用含 SDS 的裂解缓冲液裂解细胞，煮沸，超声处理，并通过 SDS-PAGE 分离蛋白质。转移至聚偏二氟乙烯膜后，封闭膜并与抗活性 MAP 激酶 1/2 抗体孵育，随后与 HRP 标记的二抗孵育。用化学发光底物显色。然后将印迹膜剥离，并用抗总 MAP 激酶 1/2 抗体进行重新探针检测。采用 BCA 法测定蛋白质含量。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，穗甘松含有穗甘松酮，相关数据可供参考。
纳多辛酮是首个被报道的dbcAMP和星形孢菌素促进神经突生长活性的增强剂。它能增强MAP激酶依赖性和非依赖性信号通路，可能是通过放大MAP激酶依赖性通路中MAP激酶的下游步骤实现的。该化合物有望成为研究包括NGF、dbcAMP和星形孢菌素在内的多种促神经突生长物质作用机制的有用药理学工具。它对理解控制神经突生长的信号转导以及阿尔茨海默病和痴呆等神经退行性疾病的治疗策略具有潜在意义。[1] |
| 分子式 |
C15H22O3
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|---|---|
| 分子量 |
250.3334
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| 精确质量 |
250.156
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| 元素分析 |
C, 71.97; H, 8.86; O, 19.17
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| CAS号 |
23720-80-1
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| PubChem CID |
168136
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
330.2±32.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
108-110℃
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| 闪点 |
142.0±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.522
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| LogP |
3.04
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| tPSA |
35.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
424
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1[C@]2([H])C([H])([H])C(C3=C([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]3(C([H])([H])[H])[C@]2([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O1)=O
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| InChi Key |
KXGHHSIMRWPVQM-JWFUOXDNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22O3/c1-9-6-5-7-10-11(16)8-12-13(15(9,10)4)14(2,3)18-17-12/h7,9,12-13H,5-6,8H2,1-4H3/t9-,12-,13+,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(3aR,9R,9aR,9bS)-1,1,9,9a-tetramethyl-3a,4,7,8,9,9b-hexahydronaphtho[2,1-c]dioxol-5-one
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| 别名 |
Nardosinone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~998.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9947 mL | 19.9736 mL | 39.9473 mL | |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9947 mL | 7.9895 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9974 mL | 3.9947 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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