| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nifenalol targets β-adrenergic receptors (β-ARs). It is a non-selective antagonist, meaning it binds to both β1 and β2 adrenoceptors. By blocking these receptors, it inhibits the effects of catecholamines, leading to decreased heart rate and contractility, and vasodilation. This mechanism underlies its use in treating hypertension and angina.
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼芬洛尔抑制β-肾上腺素能受体激动剂异丙肾上腺素(异丙肾上腺素)诱导的收缩。它能诱导早期后去极化(EAD)效应,这是一种心脏电生理现象,可导致心律失常。其作为β受体阻滞剂的活性已在多种使用离体组织制备的体外试验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尼芬洛尔用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。它通过阻断β-肾上腺素能受体,有助于降低血压和减轻心脏负荷。研究表明,它还能改善血液循环,预防高血压相关并发症。
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| 酶活实验 |
尼芬洛尔的主要体外检测方法是放射性配体结合试验,该试验使用表达β1和β2肾上腺素能受体的细胞膜制备物。通过测量化合物置换标记配体的能力来确定其结合亲和力。功能性试验则测量其拮抗异丙肾上腺素诱导的离体组织收缩的能力。
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| 细胞实验 |
尼芬洛尔的细胞活性测定包括用该化合物处理表达β-肾上腺素能受体的细胞。通过测量异丙肾上腺素刺激的cAMP生成抑制情况来评估其活性。在原代心肌细胞培养中,可以评估其对心肌细胞收缩力和电生理特性的影响。
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| 动物实验 |
尼芬洛尔的体内动物实验包括将该化合物施用于高血压或心律失常动物模型,以评估其治疗效果。实验将评估其对血压、心率和心脏电生理的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸尼芬那洛的分子量为260.72 g/mol,分子式为C11H17ClN2O3。其IUPAC名称为1-(4-硝基苯基)-2-(丙-2-基氨基)乙醇盐酸盐。它也被称为INPEA。它是一种固体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸尼芬洛尔是一种研究用化合物,不适用于人体。其毒理学特征与β受体阻滞剂相似。常见不良反应包括心动过缓、低血压和疲劳。它可诱发早期后去极化(EAD),进而导致心律失常。操作时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
Rabast U, Kasper H, Schönborn J, Knechtel B. [Blood glucose concentration and insulin activity in serum after administration of the beta receptor blockader nifenalol-HC1 (INPEA). Studies in metabolically healthy people and diabetics]. Ther Ggw. 1977 Jun;116(6):1162-74. German. PubMed PMID: 578017.
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| 其他信息 |
盐酸尼芬洛尔(INPEA)是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂(β受体阻滞剂)。它用于研究β-肾上腺素能受体功能和心血管生理学。它可以诱发早期后去极化(EAD)。许多化学品供应商都提供用于研究的盐酸尼芬洛尔。
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| 分子式 |
C11H17CLN2O3
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|---|---|
| 分子量 |
260.7173
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| 精确质量 |
260.093
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| 元素分析 |
C, 50.68; H, 6.57; Cl, 13.60; N, 10.74; O, 18.41
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| CAS号 |
5704-60-9
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| 相关CAS号 |
Nifenalol;7413-36-7
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| PubChem CID |
6316
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
3.342
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| tPSA |
78.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
220
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[N+](=O)[O-])C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
STGOXRVTUNXXLQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16N2O3.ClH/c1-8(2)12-7-11(14)9-3-5-10(6-4-9)13(15)16;/h3-6,8,11-12,14H,7H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
1-(4-nitrophenyl)-2-(propan-2-ylamino)ethanol;hydrochloride
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| 别名 |
Nifenalol; Nifenalol HCl; INPEA.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~958.88 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~191.78 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8355 mL | 19.1777 mL | 38.3553 mL | |
| 5 mM | 0.7671 mL | 3.8355 mL | 7.6711 mL | |
| 10 mM | 0.3836 mL | 1.9178 mL | 3.8355 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。