Nifenalol HCl

别名: Nifenalol; Nifenalol HCl; INPEA. 1-(4-硝基苯基)-1-羟基-2-异丙基氨基乙烷盐酸盐
目录号: V22195 纯度: ≥98%
Nifenalol HCl 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂。
Nifenalol HCl CAS号: 5704-60-9
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
盐酸尼芬洛尔是一种β-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸尼芬洛尔可诱导早期后去极化(EAD)效应。EAD是心脏电生理学中的一种现象,通常发生在心室肌细胞动作电位期间,并可能导致心律失常。盐酸尼芬洛尔的EAD效应可被河豚毒素阻断。盐酸尼芬洛尔可用于研究心律不齐或高血压等疾病。
盐酸尼芬洛尔(也称为INPEA)是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂(β受体阻滞剂)。它与β1和β2肾上腺素受体结合,从而阻断内源性儿茶酚胺(如肾上腺素和去甲肾上腺素)的作用。它是一种合成β受体阻滞剂,是硝苯地平的代谢产物,主要用于治疗高血压和某些心血管疾病。它的分子式为 C11H17ClN2O3,分子量为 260.72 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Nifenalol targets β-adrenergic receptors (β-ARs). It is a non-selective antagonist, meaning it binds to both β1 and β2 adrenoceptors. By blocking these receptors, it inhibits the effects of catecholamines, leading to decreased heart rate and contractility, and vasodilation. This mechanism underlies its use in treating hypertension and angina.
体外研究 (In Vitro)
尼芬洛尔抑制β-肾上腺素能受体激动剂异丙肾上腺素(异丙肾上腺素)诱导的收缩。它能诱导早期后去极化(EAD)效应,这是一种心脏电生理现象,可导致心律失常。其作为β受体阻滞剂的活性已在多种使用离体组织制备的体外试验中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
尼芬洛尔用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。它通过阻断β-肾上腺素能受体,有助于降低血压和减轻心脏负荷。研究表明,它还能改善血液循环,预防高血压相关并发症。
酶活实验
尼芬洛尔的主要体外检测方法是放射性配体结合试验,该试验使用表达β1和β2肾上腺素能受体的细胞膜制备物。通过测量化合物置换标记配体的能力来确定其结合亲和力。功能性试验则测量其拮抗异丙肾上腺素诱导的离体组织收缩的能力。
细胞实验
尼芬洛尔的细胞活性测定包括用该化合物处理表达β-肾上腺素能受体的细胞。通过测量异丙肾上腺素刺激的cAMP生成抑制情况来评估其活性。在原代心肌细胞培养中,可以评估其对心肌细胞收缩力和电生理特性的影响。
动物实验
尼芬洛尔的体内动物实验包括将该化合物施用于高血压或心律失常动物模型,以评估其治疗效果。实验将评估其对血压、心率和心脏电生理的影响。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸尼芬那洛的分子量为260.72 g/mol,分子式为C11H17ClN2O3。其IUPAC名称为1-(4-硝基苯基)-2-(丙-2-基氨基)乙醇盐酸盐。它也被称为INPEA。它是一种固体。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
盐酸尼芬洛尔是一种研究用化合物,不适用于人体。其毒理学特征与β受体阻滞剂相似。常见不良反应包括心动过缓、低血压和疲劳。它可诱发早期后去极化(EAD),进而导致心律失常。操作时应遵循标准安全预防措施。
参考文献
Rabast U, Kasper H, Schönborn J, Knechtel B. [Blood glucose concentration and insulin activity in serum after administration of the beta receptor blockader nifenalol-HC1 (INPEA). Studies in metabolically healthy people and diabetics]. Ther Ggw. 1977 Jun;116(6):1162-74. German. PubMed PMID: 578017.
其他信息
盐酸尼芬洛尔(INPEA)是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂(β受体阻滞剂)。它用于研究β-肾上腺素能受体功能和心血管生理学。它可以诱发早期后去极化(EAD)。许多化学品供应商都提供用于研究的盐酸尼芬洛尔。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H17CLN2O3
分子量
260.7173
精确质量
260.093
元素分析
C, 50.68; H, 6.57; Cl, 13.60; N, 10.74; O, 18.41
CAS号
5704-60-9
相关CAS号
Nifenalol;7413-36-7
PubChem CID
6316
外观&性状
Solid powder
LogP
3.342
tPSA
78.08
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
220
定义原子立体中心数目
0
SMILES
Cl[H].O([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[N+](=O)[O-])C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key
STGOXRVTUNXXLQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16N2O3.ClH/c1-8(2)12-7-11(14)9-3-5-10(6-4-9)13(15)16;/h3-6,8,11-12,14H,7H2,1-2H3;1H
化学名
1-(4-nitrophenyl)-2-(propan-2-ylamino)ethanol;hydrochloride
别名
Nifenalol; Nifenalol HCl; INPEA.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~958.88 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~191.78 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8355 mL 19.1777 mL 38.3553 mL
5 mM 0.7671 mL 3.8355 mL 7.6711 mL
10 mM 0.3836 mL 1.9178 mL 3.8355 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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