| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
SSTR2/3/5
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 HepG2 细胞中，奥曲肽可逆转 PA 诱导的 Akt 和 GSK3β 磷酸化以及 GS mRNA 表达的改变 [1]。糖原和磷酸化糖原合成酶转换 3β (GSK3β) 的增加是奥曲肽（10 8mM，6 小时）的结果。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 HFD 动态组中，奥曲肽显着降低了胰岛素浓度。研究发现奥曲肽可显着降低胰岛素浓度，但不会降低血清 TG、TC、FFA、ALT 或 AST 水平。 HOMA指数被奥曲肽严重抑制。奥曲肽在一定程度上降低了 ipGTT 和 ipITT 的 AUC。在 PA 处理的 HepG2 中，奥曲肽可减少 HFD 细胞和脂滴积累引起的脂肪储存脂肪变性。在 HFD 脂肪储存中，奥曲肽刺激 Akt 和 GSK3β 的磷酸化以及 GS mRNA 的表达 [1]。与冠物质治疗（CONT）组相比，它还降低了体重和湿肾重量。 PAS 和奥曲肽/PAS 治疗可降低 cAMP 水平，但奥曲肽本身不会降低 PCK。奥曲肽/PAS 组中 pS6 阳性细胞的数量明显低于单独 PAS 组 [2]。
|
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [2]
细胞类型： 人肝母细胞瘤 HepG2 细胞系 测试浓度： 10-8mM 孵育时间：6小时 实验结果：磷酸化Akt和GSK3β的蛋白表达水平增加了140.8%。 12.2%和12.2%，GS的mRNA水平也增加。 |
| 动物实验 |
从高脂饮食（HFD）组中随机选取24只符合条件的实验大鼠，分为HFD对照组（n=12）和奥曲肽（OCT）治疗组（n=12）。两组大鼠均连续喂食HFD 8天，奥曲肽治疗组大鼠每12小时皮下注射一次奥曲肽，剂量为40 µg/kg体重，持续8天。在奥曲肽给药期间，每日监测大鼠的体重和食物摄入量。实验结束后，所有大鼠禁食12小时，然后腹腔注射2%戊巴比妥钠（45 mg/kg体重）处死。处死后，采集血样，在4℃下以860 × g离心15分钟，取上清液于-80℃保存，以备后续分析。分离肝组织，取一份样本迅速置于液氮中冷冻，然后储存于−80°C，用于提取总RNA和蛋白质或进行油红O染色。另一份样本用4%多聚甲醛在室温下固定48小时，用于组织学检查。同时收集并称量腹部脂肪。[1]
雄性PCK大鼠（n = 24）随机分为4组（每组n = 6）：每4周皮下注射一次，分别给予8 mg/kg奥曲肽（OCT）-LAR、8 mg/kg PAS-LAR、8 mg/kg OCT和8 mg/kg PAS联合用药，或给予赋形剂（微粒液体；CONT），给药时间为4至16周龄。赋形剂为诺华公司提供的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微粒。在4周龄和15周龄的清醒大鼠中，使用尾套式血压计测定心率（HR）、舒张压（DBP）和收缩压（SBP）。在15.5周龄后，使用代谢笼测量24小时尿量和食物消耗量。在16周龄时，测量体重后，用戊巴比妥钠麻醉动物，迅速取出肾脏和肝脏，导致动物死亡。测量肾脏和肝脏的总湿重，并采集血液样本，用于测定血清尿素氮（SUN）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、胰岛素样生长因子-1（IGF-1）、葡萄糖、胰岛素、胰高血糖素和皮质醇水平。[2] |
| 参考文献 |
[1]. Wang XX, et al. Effects of octreotide on hepatic glycogenesis in rats with high fat diet?induced obesity. Mol Med Rep. 2017 Jul;16(1):109-118.
[2]. Kugita M, et al. Beneficial effect of combined treatment with octreotide and pasireotide in PCK rats, an orthologous model of human autosomal recessive polycystic kidney disease. PLoS One. 2017 May 18;12(5):e0177934. |
| 其他信息 |
CAM2029 是一种新型即用型长效奥曲肽制剂，正在开发用于长期治疗肢端肥大症、类癌综合征和血管活性肠肽 (VIP) 生成肿瘤。研究发现，CAM2029 可长效释放奥曲肽，从而在一个月的目标治疗期内显著抑制临床生物标志物胰岛素样生长因子 1 (IGF-1) 的水平。
|
| 精确质量 |
1090.3938
|
|---|---|
| 元素分析 |
C, 53.89; H, 6.28; Cl, 6.49; N, 12.83; O, 14.65; S, 5.87
|
| CAS号 |
1607842-55-6
|
| 相关CAS号 |
3150-76-979517-01-4 (acetate)135467-16-2 (pamoate); 1607842-55-6 (HCl)
|
| PubChem CID |
91617941
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| tPSA |
383Ų
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
17
|
| 重原子数目 |
73
|
| 分子复杂度/Complexity |
1740
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| InChi Key |
PPJMKGDKFBCNIY-LODIGNQBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C49H66N10O10S2.2ClH/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41;;/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64);2*1H/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+;;/m1../s1
|
| 化学名 |
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide;dihydrochloride
|
| 别名 |
Octreotide hydrochloride, (-)-Octreotide hydrochloride; Octreotide dihydrochloride; Octreotide hydrochloride, (-)-; Octreotide hydrochloride [USAN]; 1607842-55-6; UNII-H92K6Q47Q9; H92K6Q47Q9; Octreotide HCl
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
