| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oleonuezhenide targets casein kinase 2 alpha (CK2α). It increases CK2α expression and directly binds to CK2α, acting as an agonist. Docking studies showed binding cavity on CK2α with residue Arg43 involved. No IC50/Ki/EC50 values reported for this interaction. [1]
Also involved in non-canonical Wnt pathway via upregulation of Wnt5a expression. [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Oleonuezhenide（0.9、4.5、9 μM）以剂量依赖的方式促进骨髓间充质干细胞（BMSCs）的增殖。Oleonuezhenide（9 μM）与wedelolactone（6 μM）联合使用可促进BMSCs增殖，但与单独使用Oleonuezhenide相比，未观察到显著变化。[1]
当BMSCs在成骨培养基中培养9天后，Oleonuezhenide处理可提高碱性磷酸酶（ALP）活性。与单独使用任一化合物相比，9 μM Oleonuezhenide与6 μM wedelolactone联合使用可更显著地提高ALP活性。形态学观察证实，联合用药可增加ALP阳性细胞的数量。 [1] 用 9 μM 奥利奥涅真尼德和 6 μM 维德洛内酯治疗 21 天后，茜素红 S 染色显示钙沉积（矿化）增加。[1] 奥利奥涅真尼德 (9 μM) 治疗 9 天后（单独或与维德洛内酯联合使用），成骨细胞生成标志基因（包括 Osterix (SP7)、骨钙素 (Bglap) 和 Runx2）的 mRNA 表达增加。[1] 奥利奥涅真尼德 (9 μM) 增加 CK2α 表达，并促进 β-catenin 和 Runx2 的核内积累。它不影响 GSK3β 的磷酸化。 [1] 添加DMAT（一种CK2α抑制剂，40 μM，预处理1小时）可抑制Oleonuezhenide诱导的ALP活性，并抑制Oleonuezhenide/wedelolactone诱导的β-catenin核内积累。[1] Oleonuezhenide在0.9、4.5和9 μM浓度下呈剂量依赖性地逆转wedelolactone诱导的细胞死亡（30 μM wedelolactone使细胞存活率降至68%；添加Oleonuezhenide使存活率提高至89%）。形态学观察证实，Oleonuezhenide抑制了高剂量wedelolactone诱导的细胞毒性。 [1] 9 μM 的奥利奥涅真尼可逆转 30 μM 韦德洛内酯处理 9 天后降低的骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的碱性磷酸酶 (ALP) 活性，并增加 ALP 阳性细胞的数量。[1] 9 μM 的奥利奥涅真尼可增加 Wnt5a 和 CK2α 的表达，并逆转韦德洛内酯诱导的 ERK1/2 磷酸化水平降低。DMAT（CK2α 抑制剂）可阻断奥利奥涅真尼诱导的 BMSC 存活率增加，并降低奥利奥涅真尼诱导的 CK2α 表达和 ERK1/2 磷酸化水平。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在卵巢切除（OVX）小鼠中，每两天腹腔注射一次Oleonuezhenide（50 mg/kg），持续一个月，单独使用或与wedelolactone（10 mg/kg）联合使用，均可预防OVX诱导的骨丢失。与单独使用任一化合物相比，联合用药显著减轻了OVX诱导的股骨骨量和骨小梁数量的减少。[1]
与单独使用Oleonuezhenide或wedelolactone相比，联合治疗提高了单位骨表面的骨形成率。Oleonuezhenide降低了侵蚀表面/骨表面比值（破骨细胞参数），但联合用药并未进一步降低该比值。[1] H&E染色显示，Oleonuezhenide治疗的小鼠骨小梁体积增加，且骨小梁表面成骨细胞谱系细胞丰富。钙黄绿素双重染色显示，用Oleonuezhenide加wedelolactone治疗后，标记物之间的距离增加（新骨形成）。[1] |
| 细胞实验 |
小鼠骨髓间充质干细胞（BMSCs）的分离和培养：从BALB/c小鼠（雌性，8周龄，体重20-25 g）中分离BMSCs。采用间充质干细胞特异性梯度溶液进行梯度离心收集细胞。将PBS中的骨髓细胞组分置于梯度溶液上方，以340 g离心20分钟。收集细胞组分并用PBS洗涤。将细胞重悬于添加10%胎牛血清、100 μg/mL链霉素和100 U/mL青霉素的α-MEM培养基中，并在37℃、5% CO₂的湿润环境中培养。三天后，弃去细胞悬液并更换新鲜培养基。通过差异黏附法进一步分离BMSCs。每3天更换一次培养基，直至细胞汇合。 [1] MTT 法：将 BMSCs 以 1×10⁵/mL 的密度接种于 96 孔板中，在含 10% FBS 的 α-MEM 培养基中培养过夜，然后用不同浓度的化合物处理。在不同时间点加入 MTT 溶液。使用酶标仪测定细胞产量。抑制率计算公式为 [(A492(对照)-A492(样品))/A492(对照)]×100%。[1] ALP 活性测定：将 BMSCs 以 1×10⁴/cm² 的密度重新接种，并在成骨培养基（0.1 μM 地塞米松、5 μM L-抗坏血酸 2-磷酸酯、1 mM β-甘油磷酸钠）中培养。每 3 天更换一次培养基。 9天后，用60%柠檬酸缓冲丙酮固定细胞30秒，用水洗涤，然后在37℃下与0.1 mL磷酸酶底物溶液（10 mM pNPP和10 mM酒石酸钠溶于50 mM柠檬酸缓冲液，pH 9.5）孵育1小时。转移反应混合物，并用0.1 mL 0.1 N NaOH终止反应。在405 nm处测量吸光度。ALP活性以OD值表示，并根据蛋白质含量进行标准化。ALP染色也按照制造商的说明进行。[1]
茜素红S染色：将BMSCs重新接种（1×10^4/cm^2），并在成骨培养基中培养。 21天后，用4%多聚甲醛固定细胞10分钟，用去离子水洗涤两次，用2% ARS（pH 4.1）在室温下染色10分钟，然后洗涤三次。钙沉积强度以橙红色染色表示。定量：测定十六烷基吡啶释放的ARS的吸光度，并以每毫克总蛋白进行标准化。[1] 定量实时PCR：使用TRIZOL试剂提取总RNA。使用SYBR Green染料在Mx3005P系统上定量Runx2、骨钙素和Osterix转录本，并以β-肌动蛋白进行标准化。引物序列已提供。使用SuperScript III第一链合成试剂盒合成cDNA。扩增条件：95°C 15分钟；然后进行55个循环，每个循环包括95°C 10秒；58°C 45秒； 72°C 45 秒。β-肌动蛋白水平用于基因表达标准化。倍数变化相对于未处理的对照组计算。[1] 蛋白质印迹分析：将细胞重悬于缓冲液 A（10 mM HEPES pH 7.9、1.5 mM MgCl2、10 mM KCl、0.5 mM DTT、10 mM NaF、2 mM Na3VO4、1 mM 焦磷酸和蛋白酶抑制剂）中，冰上孵育 10 分钟，然后在 4°C 下以 700g 离心 10 分钟。收集上清液（胞质组分）。提取核蛋白时，用缓冲液A洗涤沉淀，重悬于缓冲液B（20 mM HEPES pH 7.9、1.5 mM MgCl2、420 mM NaCl、0.2 mM EDTA、10 mM NaF、2 mM Na3VO4、1 mM焦磷酸和蛋白酶抑制剂）中，冰上孵育5分钟。采用Bradford法测定蛋白浓度。取等量蛋白进行SDS-PAGE电泳，并将蛋白转移至PVDF膜。用5%脱脂奶粉封闭，4℃孵育过夜，室温孵育2小时，加入二抗。所用抗体包括：β-catenin、Runx2、Dvl2、Wnt5a、CK2α、GSK3β、P-GSK3β、ERK和P-ERK。使用DAB或ECL底物显色。[1] |
| 动物实验 |
卵巢切除小鼠模型：9周龄C57BL/6雌性小鼠接受卵巢切除术或假手术。卵巢切除术后两天，将小鼠随机分为五组，每组八只：假手术组、卵巢切除载体组、卵巢切除并注射Oleonuezhenide（50 mg/kg）组、卵巢切除并注射wedelolactone（10 mg/kg）组以及卵巢切除联合用药组。Oleonuezhenide每两天腹腔注射一次，持续一个月。治疗结束后，取股骨和腰椎组织切片，使用OsteoMeasure分析系统进行组织形态计量学分析。同时进行三维微型计算机断层扫描分析和骨形态计量学分析。对于 H&E 染色和钙黄绿素染色，将近端胫骨分离出来，用 10% 多聚甲醛固定，用 10% EDTA 脱钙 2 周，然后包埋于石蜡中进行染色。采用钙黄绿素双重标记法评估新骨形成（箭头标记钙黄绿素标记层之间的距离）。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：油橄榄真皮内酯（注已移至此处）。
油橄榄真皮内酯是从女贞子中分离得到的，女贞子是二枝丸的成分之一。二枝丸是一种传统中药方剂，最早记载于明代《医偏》中。二枝丸用于治疗肾脏疾病和强健骨骼。油橄榄真皮内酯与菝葜内酯联合使用，可增强体外和体内成骨细胞分化和骨矿化。该组合通过促进GSK3β磷酸化（由菝葜内酯介导）和增加CK2α表达（由油橄榄真皮内酯介导），进而促进β-catenin核转位和成骨细胞生成。同时，油橄榄真皮内酯通过激活Wnt5a/CK2α/ERK通路保护骨髓间充质干细胞免受菝葜内酯诱导的细胞毒性。作者认为这两种化合物有望开发为治疗骨质疏松症的联合治疗药物。 [1] |
| 分子式 |
C48H64O27
|
|---|---|
| 分子量 |
1073.00556
|
| 精确质量 |
1072.363
|
| CAS号 |
112693-21-7
|
| PubChem CID |
23843954
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1149.3±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
325.7±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.642
|
| LogP |
-2.31
|
| tPSA |
401.57
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
11
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
27
|
| 可旋转键数目(RBC) |
23
|
| 重原子数目 |
75
|
| 分子复杂度/Complexity |
2050
|
| 定义原子立体中心数目 |
15
|
| SMILES |
OC1C=CC(CCO[C@@H]2O[C@H](COC(CC3C(C(OC)=O)=CO[C@@H](O[C@@H]4O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]4O)/C/3=C/C)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2OC(CC2C(C(OC)=O)=CO[C@@H](O[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)/C/2=C/C)=O)=CC=1
|
| InChi Key |
MFZDFMOKBMJUGB-CWERYYTKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C48H64O27/c1-5-22-24(26(42(62)64-3)17-68-44(22)74-46-39(60)36(57)33(54)28(15-49)70-46)13-31(52)67-19-30-35(56)38(59)41(48(72-30)66-12-11-20-7-9-21(51)10-8-20)73-32(53)14-25-23(6-2)45(69-18-27(25)43(63)65-4)75-47-40(61)37(58)34(55)29(16-50)71-47/h5-10,17-18,24-25,28-30,33-41,44-51,54-61H,11-16,19H2,1-4H3/b22-5+,23-6+/t24?,25?,28-,29-,30-,33-,34-,35-,36+,37+,38+,39-,40-,41-,44+,45+,46+,47+,48-/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (5E,6S)-5-ethylidene-4-[2-[[(2R,3S,4S,5R,6R)-5-[2-[(2S,3E)-3-ethylidene-5-methoxycarbonyl-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4H-pyran-4-yl]acetyl]oxy-3,4-dihydroxy-6-[2-(4-hydroxyphenyl)ethoxy]oxan-2-yl]methoxy]-2-oxoethyl]-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4H-pyran-3-carboxylate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9320 mL | 4.6598 mL | 9.3196 mL | |
| 5 mM | 0.1864 mL | 0.9320 mL | 1.8639 mL | |
| 10 mM | 0.0932 mL | 0.4660 mL | 0.9320 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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