Olmesartan Medoxomil (CS 866) 中文名称: 奥美沙坦酯

别名: Olsertain;CS866; Olmesartan medoxomil; CS 866; CS-866; Olmetec; Azor; Benicar; 奥美沙坦酯; 2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯; 奥美沙坦; 奥美沙坦(酯); 奥美沙坦酯 EP标准品; 奥美沙坦酯 USP标准品;奥美沙坦酯标准品;奥美沙坦酯标准品(JP);奥美沙坦酯片;奥美沙坦酯系统适用性 EP标准品; 奥美沙坦中间体

目录号: V1781 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Olmesartan Medoxomil（原名 CS-866；Olmetec；Azor；Benicar；Olsertain）是奥美沙坦的 medoxomil 酯前药形式，是一种有效的选择性血管紧张素 II 1 型/AT1 受体拮抗剂，具有抗高血压作用。

Olmesartan Medoxomil (CS 866) CAS号: 144689-63-4
产品类别: RAAS

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Olmesartan Medoxomil（原 CS-866；Olmetec；Azor；Benicar；Olsertain）是奥美沙坦的 medoxomil 酯前药形式，是一种有效的选择性血管紧张素 II 1 型/AT1 受体拮抗剂，具有抗高血压作用。它已被批准用于治疗高血压。它还抑制肾素分泌的负调节反馈。受体抑制的结果是血管舒张和外周阻力降低。 Olmesartan Medoxomil 显着降低肝脏羟脯氨酸含量和 TGF-β1。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Olmesartan Medoxomil 显着降低肝脏羟脯氨酸含量、胶原蛋白 α1(I) 和 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的 mRNA 表达以及转化生长因子-β1 (TGF-β1) 的血浆水平。 Olmesartan Medoxomil 是一种含有酯部分的前药，口服后迅速裂解释放活性形式奥美沙坦 (RNH-6270)。奥美沙坦是一种高效、竞争性和选择性的 All AT1 受体拮抗剂，对 AT2 和 AT4 受体几乎没有拮抗活性。激酶测定：Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性血管紧张素 AT1 受体抑制剂，IC50 为 66.2 μM。

体内研究 (In Vivo)

奥美沙坦对清醒大鼠中 All 诱导的升压反应产生快速且持久的抑制。 Oralolmesartan medoxomil 也抑制全升压反应，但与静脉内给药相比，起效较慢。 Olmesartan Medoxomil 在多种大鼠和狗模型中表现出剂量依赖性抗高血压作用，与正常或低肾素类型相比，在高血浆肾素模型中观察到最显着的效果。奥美沙坦酯除了具有抗高血压作用外，还在各种类型肾病和心力衰竭的动物模型中表现出有益作用，并且在高脂血症动物中具有抗动脉粥样硬化作用。 Olmesartan Medoxomil 剂量依赖性地改善大鼠结肠组织病理学和生化损伤，其效果与标准柳氮磺吡啶相当甚至更好。奥美沙坦酯不仅在超声心动图观察中显着降低了缺氧性肺心病的诱导，而且在分子研究中也显着降低了慢性缺氧大鼠的脑利钠肽（BNP）、TGF-β和内皮素基因表达。

动物实验

本研究使用10至12周龄的雄性db/db糖尿病小鼠（背景品系为C57BL/KsJ）及其同龄的非糖尿病瘦型对照小鼠（C57BL）。10只非糖尿病对照小鼠和10只糖尿病小鼠饲喂安慰剂（0.5% CMC钠/生理盐水），另10只糖尿病小鼠每日灌胃给予20 mg/kg奥美沙坦（MB5704），持续12周。每两周监测小鼠的血糖、体重和尿量。治疗结束后，处死小鼠，采集躯干血，离心分离血浆，分装后储存于-80℃。从小鼠体内取出肾脏组织。将肾脏组织切片用于蛋白质提取，切片置于液氮中冷冻，并储存于-80°C。另取部分肾脏组织用4%多聚甲醛固定，并包埋于石蜡中用于免疫染色。

小鼠

参考文献

Br J Pharmacol.2003 Jul;139(6):1085-94;J Hypertens Suppl.2001 Jun;19(1):S3-14.

其他信息

奥美沙坦酯属于联苯类化合物。
奥美沙坦酯是一种合成的咪唑衍生物前药，具有降压作用。水解后，奥美沙坦酯转化为奥美沙坦。奥美沙坦选择性地与血管平滑肌和肾上腺中的血管紧张素II的血管紧张素1型（AT1）受体结合，从而竞争性地抑制血管紧张素II与受体的结合。这可以阻止血管紧张素II诱导的血管收缩，并减少醛固酮的生成，从而防止醛固酮刺激的钠潴留和钾排泄。
一种用于治疗高血压的血管紧张素II 1型受体阻滞剂。
另见：奥美沙坦（含有活性成分）；氢氯噻嗪；奥美沙坦酯（成分之一）；苯磺酸氨氯地平；奥美沙坦酯（成分）……查看更多……

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C29H30N6O6

分子量

558.59

精确质量

558.222

CAS号

144689-63-4

相关CAS号

Olmesartan medoxomil;144689-63-4

PubChem CID

130881

外观&性状

White to yellow solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

804.2±75.0 °C at 760 mmHg

熔点

180°C

闪点

440.2±37.1 °C

蒸汽压

0.0±3.0 mmHg at 25°C

折射率

1.661

LogP

5.23

tPSA

162.16

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

969

定义原子立体中心数目

InChi Key

UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C29H30N6O6/c1-5-8-23-30-25(29(3,4)38)24(27(36)39-16-22-17(2)40-28(37)41-22)35(23)15-18-11-13-19(14-12-18)20-9-6-7-10-21(20)26-31-33-34-32-26/h6-7,9-14,38H,5,8,15-16H2,1-4H3,(H,31,32,33,34)

化学名

1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-((2-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1-biphenyl)-4-yl)methyl)-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester

别名

Olsertain;CS866; Olmesartan medoxomil; CS 866; CS-866; Olmetec; Azor; Benicar;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:89 mg/mL (159.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7902 mL	8.9511 mL	17.9022 mL
	5 mM	0.3580 mL	1.7902 mL	3.5804 mL
	10 mM	0.1790 mL	0.8951 mL	1.7902 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。