| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Olmesartan Medoxomil 显着降低肝脏羟脯氨酸含量、胶原蛋白 α1(I) 和 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的 mRNA 表达以及转化生长因子-β1 (TGF-β1) 的血浆水平。 Olmesartan Medoxomil 是一种含有酯部分的前药，口服后迅速裂解释放活性形式奥美沙坦 (RNH-6270)。奥美沙坦是一种高效、竞争性和选择性的 All AT1 受体拮抗剂，对 AT2 和 AT4 受体几乎没有拮抗活性。激酶测定：Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性血管紧张素 AT1 受体抑制剂，IC50 为 66.2 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥美沙坦对清醒大鼠中 All 诱导的升压反应产生快速且持久的抑制。 Oralolmesartan medoxomil 也抑制全升压反应，但与静脉内给药相比，起效较慢。 Olmesartan Medoxomil 在多种大鼠和狗模型中表现出剂量依赖性抗高血压作用，与正常或低肾素类型相比，在高血浆肾素模型中观察到最显着的效果。奥美沙坦酯除了具有抗高血压作用外，还在各种类型肾病和心力衰竭的动物模型中表现出有益作用，并且在高脂血症动物中具有抗动脉粥样硬化作用。 Olmesartan Medoxomil 剂量依赖性地改善大鼠结肠组织病理学和生化损伤，其效果与标准柳氮磺吡啶相当甚至更好。奥美沙坦酯不仅在超声心动图观察中显着降低了缺氧性肺心病的诱导，而且在分子研究中也显着降低了慢性缺氧大鼠的脑利钠肽（BNP）、TGF-β和内皮素基因表达。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Br J Pharmacol.2003 Jul;139(6):1085-94;J Hypertens Suppl.2001 Jun;19(1):S3-14.
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| 分子式 |
C29H30N6O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
558.59
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| CAS号 |
144689-63-4
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| 相关CAS号 |
Olmesartan medoxomil;144689-63-4
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C1=C(C(=O)OC([H])([H])C2=C(C([H])([H])[H])OC(=O)O2)N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C3N=NN([H])N=3)=C([H])C=2[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=N1
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| InChi Key |
UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H30N6O6/c1-5-8-23-30-25(29(3,4)38)24(27(36)39-16-22-17(2)40-28(37)41-22)35(23)15-18-11-13-19(14-12-18)20-9-6-7-10-21(20)26-31-33-34-32-26/h6-7,9-14,38H,5,8,15-16H2,1-4H3,(H,31,32,33,34)
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| 化学名 |
1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-((2-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1-biphenyl)-4-yl)methyl)-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7902 mL | 8.9511 mL | 17.9022 mL | |
| 5 mM | 0.3580 mL | 1.7902 mL | 3.5804 mL | |
| 10 mM | 0.1790 mL | 0.8951 mL | 1.7902 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fosinopril Sodium (SQ28555)
Perindopril Erbumine (S-9490-3)
Candesartan (CV 11974)
Captopril (SQ-14534; SA333)
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