| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxolinic acid targets bacterial DNA gyrase (also known as type II topoisomerase), an enzyme essential for DNA replication and transcription. By inhibiting DNA gyrase, it prevents DNA supercoiling and replication, leading to bacterial cell death. The comparable human enzyme is much less susceptible to inhibition by quinolones. It also inhibits cytochrome P4501A2 activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥索利酸（2-5 μg/mL）可抑制115株大肠杆菌[1]。在44株奇异变形杆菌中，奥索利酸（0-31 μg/mL）可抑制94%的菌株[1]。奥索利酸可抑制所有链球菌（>5 μg/mL）、粪肠球菌和肠球菌菌株[1]。研究的两株野生型大肠杆菌K-12菌株DM4100和NI747在奥索利酸（>2 μg/mL）作用下，染色体DNA超螺旋程度降低[2]。在大肠杆菌中，奥索利酸可限制RNA合成并降低染色体DNA超螺旋程度[2]。体外实验表明，奥索利酸对革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。其活性评估采用标准药敏试验方法，以确定最低抑菌浓度（MIC）。它也用于DNA缠绕和盘绕的研究。其作用机制涉及抑制DNA促旋酶。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥索利酸（32 mg/kg；腹腔注射）可促进小鼠多动症[3]。
在体内，奥索利酸用于水产养殖，治疗鱼类细菌感染，特别是气单胞菌属和假单胞菌属引起的感染。它也用于治疗泌尿道感染。其在水产养殖中的应用可确保鱼类健康和生长得到改善。随着新型喹诺酮类药物的研发，其在人类医学中的应用有所减少。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测奥索利酸抑制细菌DNA促旋酶活性的能力。这些无细胞测定法使用纯化的DNA促旋酶和DNA底物。通过测量超螺旋活性的降低来确定化合物的抑制效力。这些测定法可以直接反映化合物的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验用于评估奥索利酸的抗菌作用。将细菌用奥索利酸处理后，检测细胞活力和DNA复制情况。此外，还可以评估其对DNA超螺旋的影响。这些试验证明了该化合物在相关细菌环境中的功能活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士白化CD1小鼠（22-25克）[3]
剂量：16毫克/千克、32毫克/千克、64毫克/千克、128毫克/千克 给药途径：腹腔注射 实验结果：刺激小鼠的水平活动，在32毫克/千克剂量下达到峰值，但在最高测试剂量128毫克/千克时消失。 已在鱼类和其他动物中开展了奥索利酸的体内动物研究，以评估其治疗细菌感染的疗效。这些研究通常包括给感染动物服用该化合物，并测量临床结果和细菌清除情况。其在水产养殖中的疗效已得到证实。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
人体摄入奥索利尼酸（5-乙基-5,8-二氢-8-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-[4,5-γ]喹啉-7-羧酸）后，尿液中存在痕量的生物活性和未鉴定的奥索利尼酸复合物，但未检测到变性的奥索利尼酸。口服抗菌剂14C-奥索利尼酸后，大鼠24小时尿液和粪便排泄率分别为27%和41%，犬分别为19%和14%，兔分别为49%和37%。35%和10%的人类患者接受了该药物治疗。犬和人体14C血浆峰浓度在4小时后达到，而大鼠和兔则在6小时后达到。口服后……经胃肠道迅速吸收。生物活性游离药物的血清峰浓度在2-4小时内达到，范围为1.8-3.6 μg/ml。给药后前3天血清浓度较低，表明分布缓慢……该药物的蛋白结合率约为77-81%。一项研究纳入10名健康女性，每日两次服用750 mg，持续7天。与食物同服时，排泄延迟6小时，但48小时的恢复时间并未缩短。有关氧代辛酸（6种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 在大鼠、兔和犬中，它产生1-乙基-1,4-二氢-7-羟基-6-甲氧基-6-氧代喹啉-3-羧酸；在大鼠、兔和犬体内，它产生氧代辛酰-β-D-葡萄糖醛酸；CREW, MC, MELGAR, MD, HAYNES, LJ, GALA, RL, & DICARLO, FJ, XENOBIOTICA, 1, 193 (1971). /摘自表格/ 主要的尿代谢产物是氧杂环己烷酸的葡萄糖醛酸苷……该化合物具有生物活性，而几乎所有药物的葡萄糖醛酸苷均无生物活性…… 生物半衰期 重复给药后，观察到双相排泄模式。初始阶段快速，半衰期约为1.5小时，随后是缓慢阶段，半衰期约为15小时。肾功能正常的患者尿液中游离药物浓度范围为 15 至 155 微克/毫升。 奥索利酸可口服或注射给药。其药代动力学特性表现为良好的吸收和组织分布。它在肝脏代谢，并通过尿液和胆汁排泄。已对其在鱼类中的药代动力学进行了研究，以优化水产养殖中的给药方案。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
奥索利尼酸可拮抗巴比妥钠在小鼠和大鼠中的催眠作用。α-甲基酪氨酸、匹莫齐特、利沙普林和地西泮可拮抗奥索利尼酸的作用。 奥索利尼酸通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适，罕见中枢神经系统反应。其安全性与其他喹诺酮类抗生素相似。有癫痫病史的患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥索利酸是一种喹啉单羧酸，其7位连接一个羧基，4位和1位分别连接一个羰基和一个乙基，5位和6位稠合一个二氧杂环戊烯环。它是一种合成抗生素，在兽医学中用于治疗牛、猪和家禽的细菌感染。它具有多种药理作用，包括抗感染、抗菌、酶抑制、抗微生物和抗真菌活性。奥索利酸是一种喹啉单羧酸、有机杂环化合物、芳香族羧酸、氧杂环化合物和喹诺酮类抗生素。它是奥索利酸的共轭酸。据报道，奥索利酸存在于中华蜜蜂（Apis cerana）中，并已有相关数据。喹诺酮类抗生素的基本结构是萘啶酸，但萘啶酸的治疗价值有限。然而，氟喹诺酮类药物的研发促进了具有广谱抗菌活性的新型衍生物的出现。DNA促旋酶和拓扑异构酶IV都是喹诺酮类药物的作用靶点。一种与萘啶酸相关的合成抗菌药物用于治疗尿路感染。另见：奥索利酸钠（其活性成分）。作用机制：干扰脱氧核糖核酸（DNA）合成。然而，奥索利酸钠抑制DNA复制的能力比萘啶酸高10倍，这与其体外对肠杆菌科细菌更强的活性相符。治疗用途：抗感染药，喹诺酮类；抗感染药，泌尿系统。该药物的化学结构、作用机制、抗菌谱和潜在毒性与萘啶酸相似。对于对青霉素或头孢菌素敏感的成人复发性尿路感染（无菌血症），若由敏感的大肠杆菌或奇异变形杆菌引起，则奥索利奈特是一种替代疗法。……体外研究表明，该药对大多数引起细菌性尿路感染的革兰氏阴性需氧杆菌有效。大多数大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌科细菌和变形杆菌属对本品敏感。……沙门氏菌、志贺氏菌和奈瑟菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）对本品敏感……金黄色葡萄球菌……
有关奥沙二嗪类药物（共6种）的更完整治疗用途数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 铜绿假单胞菌和醋酸钙不动杆菌（利沃夫变种和硝化变种）均对本品耐药…… 细菌耐药性一旦产生……通常会迅速发展。因此，如果后续培养显示尿液在 48-72 小时内未达到无菌状态，则可认为治疗失败，因为微生物已产生耐药性。已有关于对萘啶酸交叉耐药的报道。 ……本品对中枢神经系统有兴奋作用，不应处方给已知患有癫痫的患者。 ……本品抗菌谱较窄；因此，通常应在使用前进行细菌培养和药敏试验。有关奥索利酸药物警告（共 7 条）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 奥索利酸是一种喹诺酮类抗生素，用于治疗革兰氏阴性菌感染。它靶向细菌DNA促旋酶。在水产养殖中，它被用于治疗鱼类细菌感染。它也被用于DNA缠绕和盘绕的研究。它在人类医学中的应用有限。 |
| 分子式 |
C13H11NO5
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|---|---|
| 分子量 |
261.2301
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| 精确质量 |
261.063
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| CAS号 |
14698-29-4
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| 相关CAS号 |
Oxolinic acid-d5;1189890-98-9
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| PubChem CID |
4628
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
473.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
314-316°C (dec.)
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| 闪点 |
240.0±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.638
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| LogP |
1.43
|
| tPSA |
77.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
446
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KYGZCKSPAKDVKC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11NO5/c1-2-14-5-8(13(16)17)12(15)7-3-10-11(4-9(7)14)19-6-18-10/h3-5H,2,6H2,1H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
5-ethyl-8-oxo-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~3.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8280 mL | 19.1402 mL | 38.2804 mL | |
| 5 mM | 0.7656 mL | 3.8280 mL | 7.6561 mL | |
| 10 mM | 0.3828 mL | 1.9140 mL | 3.8280 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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