| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Oxolinic Acid (2-5 ug/mL) 可抑制 115 种大肠杆菌菌株[1]。在 44 种奇异变形杆菌菌株中，奥索林酸 (0–31 ug/mL) 可抑制其中 94% [1]。 Oxolinic Acid 抑制所有链球菌菌株 (>5 ug/mL)。粪肠球菌[1]。研究的两种野生型大肠杆菌 K-12 菌株 DM4100 和 NI747 表现出对奥林酸 (>2 ug/mL) 的反应，染色体 DNA 超螺旋减少 [2]。在大肠杆菌中，亚油酸可以限制 RNA 合成并减少染色体 DNA 超螺旋 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Oxolinic Acid（32 mg/kg；腹腔注射）会促进小鼠的过度活跃[3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Swiss albino CD1 mouse (22-25 g) [3]
Doses: 16 mg/kg, 32 mg/kg, 64 mg/kg, 128 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: Stimulated mice horizontal activity, peaking at a dose of 32 mg/kg but disappearing at the highest dose tested, 128 mg/kg. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
人体摄入奥索利尼酸（5-乙基-5,8-二氢-8-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-[4,5-γ]喹啉-7-羧酸）后，尿液中含有少量生物活性低且未鉴定的奥索利尼酸复合物，但未检测到未改变的奥索利尼酸。 口服抗菌剂(14)C-奥索利尼酸后，大鼠24小时尿液和粪便排泄量分别为27%和41%，犬分别为19%和14%，兔分别为49%和37%。 35% 和 10% 的人服用。(14)C 的血药浓度在犬和人体内于 4 小时后达到峰值，在大鼠和兔体内于 6 小时后达到峰值。 口服给药后……迅速从胃肠道吸收。生物活性未结合药物的血清浓度峰值在 2-4 小时内达到，范围为 1.8-3.6 μg/ml。给药的前 3 天血清浓度较低，表明分布缓慢……药物的蛋白结合率约为 77-81%。 一项研究对 10 名健康女性进行了为期 7 天的试验，每日两次，每次 750 mg。与食物同服时，排泄延迟 6 小时，但 48 小时恢复时间不减。 有关氧代辛酸（共 6 种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 在大鼠、兔、犬体内产生 1-乙基-1,4-二氢-7-羟基-6-甲氧基-6-氧代喹啉-3-羧酸；在大鼠、兔、犬体内产生氧代辛酰基-β-D-葡萄糖醛酸； CREW, MC, MELGAR, MD, HAYNES, LJ, GALA, RL, & DICARLO, FJ, XENOBIOTICA, 1, 193 (1971). /摘自表格/ 主要尿代谢物为氧杂环己烷酸的葡萄糖醛酸苷……该化合物具有生物活性，而几乎所有药物的葡萄糖醛酸苷均无生物活性…… 生物半衰期 重复给药后，观察到双相排泄模式。初始相快速，半衰期约为1.5小时，随后是缓慢相，半衰期约为15小时。肾功能正常的患者尿液中未结合药物的浓度范围为 15-155 UG/ML。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
奥索利尼酸拮抗巴比妥钠在小鼠和大鼠中的催眠作用。α-甲基酪氨酸、匹莫齐特、利沙平和地西泮拮抗奥索利尼酸的作用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥索利酸是一种喹啉单羧酸，其羧基位于7位，氧代基和乙基分别位于4位和1位，二氧杂环戊烯环稠合于5位和6位。它是一种合成抗生素，在兽医学中用于治疗牛、猪和家禽的细菌感染。它具有抗感染、抗菌、酶抑制剂、抗微生物和抗真菌等多种作用。奥索利酸是一种喹啉单羧酸、有机杂三环化合物、芳香族羧酸、氧杂环化合物和喹诺酮类抗生素。它是奥索利酸的共轭酸。
据报道，中华蜜蜂（Apis cerana）中存在奥索利酸，并有相关数据。 喹诺酮类抗生素的基本结构是萘啶酸，但萘啶酸的治疗价值有限。然而，氟代喹诺酮类药物的研发催生了具有广谱抗菌活性的新型衍生物。DNA促旋酶和拓扑异构酶IV都是喹诺酮类药物的作用靶点。 一种与萘啶酸相关的合成抗菌药物，用于治疗尿路感染。 另见：奥索利酸钠（其活性成分）。 作用机制 ……干扰脱氧核糖核酸（DNA）合成。然而，氧杂萘啶酸抑制DNA复制的能力比萘啶酸高10倍，这与其对肠杆菌科细菌更强的体外活性相一致。 治疗用途 抗感染药，喹诺酮类；抗感染药物，泌尿系统 该药物的化学结构、作用机制、抗菌谱和潜在毒性与萘啶酸相似。 对于由易感大肠杆菌或奇异变形杆菌引起的复发性尿路感染（不伴有菌血症）的青霉素敏感或头孢菌素敏感成人患者，奥索利尼酸是一种替代疗法。 ……体外试验表明，该药物对大多数引起细菌性尿路感染的革兰氏阴性需氧杆菌具有活性。大部分大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属和变形杆菌属对本品敏感。……沙门氏菌、志贺氏菌和奈瑟菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）对本品敏感……金黄色葡萄球菌…… 有关氧杂环己烷酸（共6种）的更多完整治疗用途数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 铜绿假单胞菌和醋酸钙不动杆菌（利沃夫变种和硝化变种）均具有耐药性…… 细菌耐药性一旦产生……通常进展迅速。因此，如果后续培养结果显示 48-72 小时内尿液未达到无菌状态，则治疗可能被视为失败，因为此时微生物已经产生了耐药性。据报道，该药对萘啶酸存在交叉耐药性。 ……对中枢神经系统有兴奋作用，不应处方给已知患有癫痫疾病的患者。 ……抗菌谱较窄，因此，通常应在使用前进行细菌培养和药敏试验。 有关奥索利尼酸（共7条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C13H11NO5
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|---|---|
| 分子量 |
261.2301
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| 精确质量 |
261.063
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| CAS号 |
14698-29-4
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| 相关CAS号 |
Oxolinic acid-d5;1189890-98-9
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| PubChem CID |
4628
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
473.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
314-316°C (dec.)
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| 闪点 |
240.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.638
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| LogP |
1.43
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
446
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KYGZCKSPAKDVKC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11NO5/c1-2-14-5-8(13(16)17)12(15)7-3-10-11(4-9(7)14)19-6-18-10/h3-5H,2,6H2,1H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
5-ethyl-8-oxo-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~3.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8280 mL | 19.1402 mL | 38.2804 mL | |
| 5 mM | 0.7656 mL | 3.8280 mL | 7.6561 mL | |
| 10 mM | 0.3828 mL | 1.9140 mL | 3.8280 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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