| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Perflexane does not have a specific biological target as a contrast agent. As a perfluorocarbon, it increases ultrasound reflectivity of blood after administration in microsphere form. The compound has been shown to induce memory impairment and neuroprotein downregulation via NMDA receptor-mediated PKC-ERK/AMPK signaling pathways. Perflexane also has developmental toxicity. The compound is a perfluorocarbon-based microbubble formulation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
由于Perflexane是一种成像造影剂，因此未在基于细胞的检测中评估其直接药理活性。其应用价值通过增强超声成像的能力来评估。该化合物对NMDA受体信号通路的影响已在机制研究中得到阐明。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Perflexane 是一种体内超声造影剂，用于增强超声图像质量。以微球形式给药后，Perflexane 可增加血液的超声反射率。研究表明，该化合物可通过 NMDA 受体介导的 PKC-ERK/AMPK 信号通路诱导记忆障碍和神经蛋白下调。Perflexane 还会干扰小鼠的动情周期。该化合物具有发育毒性。
|
| 酶活实验 |
帕弗莱沙坦目前尚无已建立的受体结合或酶抑制测定方案。其性质通过包括核磁共振（NMR）、高效液相色谱（HPLC）和气相色谱（GC）在内的标准分析方法进行表征。物理性质：分子量 338.04 g/mol；分子式 C6F14；外观：液体；溶解性：溶于二甲基亚砜（DMSO）。储存：通常在室温下储存。
|
| 细胞实验 |
由于Perflexane是一种成像造影剂，因此通常不进行细胞学研究。如果用于细胞学研究，则通常是为了研究其对信号通路的影响或作为对照化合物。如果需要评估其对细胞的影响，则应采用标准的细胞培养方案。
|
| 动物实验 |
Perflexane 的体内研究是在动物模型中进行的，用于超声成像。该化合物以微球形式静脉注射给药。进行超声成像以评估对比度增强效果。机制研究已探讨了该化合物对动情周期、记忆和神经蛋白水平的影响。每组样本量通常为 6-10 只动物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究探讨了1,1-二氯-2,2,2-三氟乙烷（HCFC-123）、2-氯-1,1,1,2-四氟乙烷（HCFC-124）、1-氯-1,1-二氟乙烷（HCFC-142b）和全氟己烷（PFH）在大鼠体内的代谢和药代动力学特征。本研究是旨在调查候选哈龙替代品作为灭火剂的潜在健康危害的项目的一部分。雄性Fischer-344和Sprague-Dawley大鼠经鼻暴露于浓度为10,000 ppm的HCFC-123、HCFC-124、HCFC-142b或PFH 2小时。收集24小时尿液样本。大鼠在暴露后0小时或24小时处死，采用气相色谱法和氟-19核磁共振波谱法测定化合物及其代谢物的组织分布。在暴露后立即处死的大鼠的所有组织中均检测到了HCFC-123、HCFC-124、HCFC-142b和PFH。……在暴露后24小时检查的大鼠中，大多数组织中卤代烷及其代谢物的浓度低于检测限。……在尿液中未检测到PFH代谢物。…… 分子量：338.04。分子式：C6F14。CAS号：355-42-0。别名：全氟己烷，AF-0150。外观：液体。溶解性：溶于DMSO。储存：通常在室温下储存。全氟己烷是一种基于全氟碳的超声造影剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：四氟乙烯是一种液体。它在电子工业中用作冷却剂和测试槽介质。它是一种无毒、不破坏臭氧层的惰性反应介质。它也可用作诊断辅助剂（超声造影剂）。人体暴露和毒性：尚无相关数据。动物研究：在患有肺动脉高压的犬中，注射16 mg/kg环磷酰胺脂质微球后，注射后2至3分钟内肺动脉压（PAP）出现短暂升高，平均升高5.7 mmHg（p < 0.05）；注射后4分钟内肺血管阻力（PVR）升高5.9 mmHg/L/min（p < 0.05），之后恢复至注射前水平。 毒性数据 LC（大鼠）> 40,000 ppm/6h Perflexane 具有发育毒性。该化合物已被证实可通过 NMDA 受体介导的 PKC-ERK/AMPK 信号通路诱导记忆障碍和神经蛋白下调。应遵循处理含氟化合物的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
全氟己烷是一种氟代烷烃，其分子结构中己烷分子中的所有氢原子均被氟原子取代。它可用作放射性造影剂和非极性溶剂。全氟己烷是一种氟碳化合物、氟代烷烃和挥发性有机化合物，由己烷的氢化物衍生而来。全氟己烷是一种超声成像造影剂，其作用机制是作为超声造影剂。全氟己烷是一种氟化烃气体，用作超声心动图造影剂。当以微球形式给药时，全氟己烷可提高血液的超声反射率，从而有助于增强超声信号。
治疗用途 辅助诊断用途（超声心动图造影剂）。Imagent 是一种静脉注射的超声心动图造影剂，用于在通过肺循环后对左心室进行成像。定量血管造影显示，接受15 Hz高机械指数心肌对比超声心动图检查的患者存在不同程度的冠状动脉狭窄。这些患者分别使用Definity（第1组；n=22）或Imagent（第2组；n=22）系统测量心肌内大血管aBV的相位变化。当收缩期/舒张期aBV信号比值>0.34时，第1组患者检测>75%冠状动脉狭窄的敏感性和特异性分别为80%和71%；而当该比值>0.43时，敏感性和特异性分别为80%和71%。在第2组患者中，检测>75%狭窄的准确性分别为89%和74%。通过心肌对比超声心动图测量狭窄远端动脉血容量（aBV）的增加，可以在静息状态下（无需任何负荷）检测生理性冠状动脉狭窄的存在及其严重程度。 ……12名患者接受了经颅超声血管造影（tUSA），该检查在静脉注射全氟碳基微泡造影剂（Imagent）后，经颞骨窗进行。目的是显示大脑中动脉（M1、M2和M3段）、大脑前动脉（A1和A2段）、大脑后动脉（P1、P2和P3段）以及颈内动脉（C1/2和C3/4段）的颅内血管节段。 tUSA 是一种 B 型相位反转成像技术，它利用宽带谐波信号生成图像……tUSA 能够在原生 B 型空间分辨率下提供精细的解剖结构可视化，且伪影更少，从而能够更好地勾勒 1-2 毫米范围内的颅内血管。 有关全氟己烷（16 种类型）治疗用途的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 Perflexane 也称为全氟己烷、AF-0150、己烷、十四氟-和 Perflexane [INN]。其 IUPAC 名称为十四氟己烷。Perflexane 是一种氟化烃，用作超声造影剂。以微球形式给药后，它能增加血液的超声反射率。研究表明，Perflexane 会诱发记忆障碍并具有发育毒性。目前尚未有关于该化合物的临床试验报告。Perflexane 仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C6F14
|
|---|---|
| 分子量 |
338.0436
|
| 精确质量 |
337.977
|
| CAS号 |
355-42-0
|
| 相关CAS号 |
25916-42-1
|
| PubChem CID |
9639
|
| 外观&性状 |
Course, transparent, needle-like crystals
Liquid Colorless radiolucent liquid |
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
57.8±8.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
−4 °C(lit.)
|
| 闪点 |
1.2±10.2 °C
|
| 蒸汽压 |
227.9±0.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.248
|
| LogP |
5.65
|
| tPSA |
0
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
319
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
FC(C(C(F)(F)F)(F)F)(C(C(C(F)(F)F)(F)F)(F)F)F
|
| InChi Key |
ZJIJAJXFLBMLCK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6F14/c7-1(8,3(11,12)5(15,16)17)2(9,10)4(13,14)6(18,19)20
|
| 化学名 |
1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-tetradecafluorohexane
|
| 别名 |
Fluorinert FC72; Perflexane
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9582 mL | 14.7911 mL | 29.5823 mL | |
| 5 mM | 0.5916 mL | 2.9582 mL | 5.9165 mL | |
| 10 mM | 0.2958 mL | 1.4791 mL | 2.9582 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
