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PF-06651600 (Ritlecitinib) malonate

别名: PF06651600;PF-06651600 malonate; PF-06651600; PF 06651600
瑞莱昔替尼；口服斑秃(Alopecia areata)疗法在中国获批
目录号: V3112 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Ritlecitinib (PF06651600;PF-06651600) 丙二酸盐（PF 06651600 的丙二酸盐）是一种不可逆的 JAK3 抑制剂，具有抗炎活性。
PF-06651600 (Ritlecitinib) malonate CAS号: 2140301-97-7
产品类别: Others 2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of PF-06651600 (Ritlecitinib) malonate:

  • Ritlecitinib (PF-06651600)
  • Ritlecitinib tosylate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Ritlecitinib (PF06651600; PF-06651600) 丙二酸盐（PF 06651600 的丙二酸盐）是一种不可逆的 JAK3 抑制剂，具有抗炎活性。它抑制 JAK3，IC50 值为 33.1 nM，并且对 JAK1、JAK2 和 TYK2 无活性 (IC50 > 10000 nM)。 PF-06651600 具有优异的药代动力学/药效学、低清除率、良性毒性和高体内功效。因此，PF-06651600已进入多项人体临床研究。在体内，PF-06651600 可减少大鼠佐剂诱导的关节炎以及小鼠自身免疫性脑脊髓炎模型的疾病病理。 2022 年 9 月，FDA 已接受辉瑞公司提交的 Ritlecitinib 用于治疗斑秃的新药申请 (NDA)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：PF-06651600 作为一种有效的 JAK3 选择性抑制剂，在抑制依赖于 JAK1 和 JAK3 的 γc 细胞因子信号传导方面非常有效。在体外，它抑制 Th1 和 Th17 细胞的分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中，PF-06651600 抑制 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 引起的 STAT5 磷酸化，IC50 值分别为 244、340、407 和 266 nM，它抑制 IL-21 引起的 STAT3 磷酸化，IC50 为 355 nM。激酶测定：PF-06651600 是一种新型有效的 JAK3 特异性抑制剂，可以抑制 JAK3 激酶活性，IC50 值为 33.1 nM，但对 JAK1、JAK2 和 TYK2 不起作用（IC50>10 000 nM）。 PF-06651600 抑制 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 引起的 STAT5 磷酸化，IC50 值分别为 244、340、407 和 266 nM。 PF-06651600 还抑制 IL-21 引起的 STAT3 磷酸化，IC50 为 355 nM。 T 细胞分化测定中的功能评估表明，在 Th1 条件下 5 天后，通过 IFNγ 测量，PF-06651600 抑制 Th1 和 Th17 分化，并在 Th17 条件下 6 天后抑制 IL-17 的产生，IC50 值为 30 nM，分别为167nM。 PF-06651600 还抑制 Th1 和 Th17 功能，通过抑制在用 PF-06651600 处理之前已分化和静息的细胞中的 IFNγ 产生 (IC50=48 nM) 和 IL-17 产生 (IC50=269 nM) 来测量。细胞测定：为了研究 PF-06651600 对分化后 Th17 细胞的影响，洗涤倾斜的 Th17 细胞，用培养基静置过夜，然后重悬于含有与倾斜期间相同浓度的细胞因子但不含抗 CD3 或抗 CD28 的培养基中抗体，在 10 个不同浓度的 PF-06651600 存在下再培养 2 天。第9天，从每个孔中收集上清液并测定IL-17A。
体内研究 (In Vivo)
使用大鼠佐剂诱导的关节炎模型中的治疗剂量范例评估 PF-06651600 抑制 JAK3 的体内效果。当单个后爪体积测量表明单个后爪增加 0.2 mL（或更大）时，将动物随机分配到治疗组。 PF-06651600 的每日治疗通过口服管饲进行。实验1的处理组为：80、15或6mg/kg的PF-06651600或载体(2%吐温80/0.5%甲基纤维素/去离子水)。实验2的处理组为：30、10和3mg/kg的PF-06651600或媒介物(0.5%甲基纤维素/去离子水/1mEQ盐酸)。实验3的处理组为：10、1、0.3和0.1mg/kg的PF-06651600或媒介物(0.5％甲基纤维素/去离子水/1mEQ盐酸)。治疗持续7天。
动物实验
2% Tween 80 /0.5% methylcellulose/deionized water
Female Lewis rat model (8 to 10 weeks old)
参考文献
2016 Dec 16;11(12):3442-3451.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H23N5O5
分子量
389.41
CAS号
2140301-97-7
相关CAS号
1792180-81-4;2140301-97-7 (malonate);2192215-81-7;2489392-29-0;
SMILES
C=CC(N1[C@@H](C)CC[C@@H](NC2=C3C(NC=C3)=NC=N2)C1)=O.O=C(O)CC(O)=O
别名
PF06651600;PF-06651600 malonate; PF-06651600; PF 06651600
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:150 mg/mL
Water: NA
Ethanol: NA
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5680 mL 12.8399 mL 25.6799 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5680 mL 5.1360 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2840 mL 2.5680 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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