| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在大鼠中，通过灌胃或腹腔注射给予羰基标记的[14C]吡咪卡布后，超过50%的剂量在5小时内以14CO2的形式排出，15%经尿液排出；给药8天后处死时，基本未检测到残留。大鼠每日最多4次给予吡咪卡布，未导致脂肪组织中药物蓄积。在犬中，环-14C标记的吡咪卡布的回收率为86-94%，其中79-88%经尿液排出，6-7%经粪便排出；1天后回收率为74-86%。在犬中，羰基标记的剂量回收率为15-26%，主要经尿液排出；未回收的部分被认为以14CO2的形式迅速排出。对泌乳奶牛施用吡虫啉后，96%的剂量出现在尿液中，4%出现在粪便中，<0.3%出现在乳汁中。 作用方式：选择性内吸杀虫剂，具有触杀、胃毒和呼吸道作用。经根部吸收，并通过木质部运输。可渗透叶片，但运输范围不大。 代谢/代谢物 吡虫啉在大鼠、犬和牛尿液中的主要代谢物相似，由氧化和水解机制产生，主要成分为羟基嘧啶，杂环部分的烷基成分发生修饰。在所给剂量中，2-二甲氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶占10-16.3%，2-甲基氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶占20.5-41%，2-氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶占12.9-21%，2-二甲氨基-6-羟甲基-5-甲基-4-羟基嘧啶占1.8-5.7%。主要代谢物以非结合形式排出体外。 ……在哺乳动物体内代谢吡虫啉的过程中，氨基甲酸酯部分水解，随后与杂环部分相连的二甲氨基发生脱甲基反应，生成以下主要代谢物，这些代谢物经尿液排出：2-二甲氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶 (DDHP)、2-甲氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶 (MDHP) 和 2-氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶 (ADHP)。在七名使用过吡虫啉的工人的所有尿液样本中均检测到了这些代谢物。2-甲氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶和 2-氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶的浓度远高于 2-二甲氨基-5,6-二甲基-4-羟基嘧啶，表明人体具有相当强的脱甲基能力。对照组尿液样本中未检测到代谢物。所研究的嘧啶类化合物是监测吡虫啉暴露的灵敏且特异的生物指标。 氨基甲酸酯类化合物在肝脏中经酶促水解；降解产物经肾脏和肝脏排泄。(L793) |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
吡咪卡是一种胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。氨基甲酸酯类化合物通过对酶活性位点进行氨甲酰化，与胆碱酯酶形成不稳定的复合物。这种抑制作用是可逆的。胆碱酯酶抑制剂会抑制乙酰胆碱酯酶的活性。由于乙酰胆碱酯酶具有重要的生理功能，干扰其活性的化学物质是强效神经毒素，即使低剂量也会导致唾液分泌过多和流泪。在高剂量暴露下，通常会出现头痛、流涎、恶心、呕吐、腹痛和腹泻等症状。乙酰胆碱酯酶分解神经递质乙酰胆碱，乙酰胆碱在神经和肌肉连接处释放，从而使肌肉或器官放松。乙酰胆碱酯酶抑制的结果是乙酰胆碱积累并持续发挥作用，从而导致神经冲动持续传递，肌肉收缩无法停止。 毒性数据 LC50（大鼠）= 300 mg/m3/6h 相互作用 在等毒性混合物中使用福美双明显增强并延长了吡虫啉在大鼠体内的神经化学效应。 非人类毒性值 LD50 大鼠（雌性）口服 68-221 mg/kg LD50 小鼠（雌性）口服 107 mg/kg LD50 犬口服 100-200 mg/kg LD50 大鼠（雌性）皮肤 >500 mg/kg 更多非人类毒性值（完整）数据，请参阅PIRIMICARB（共 8 个），请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，吡虫啉可能致癌。
吡虫啉是一种氨基嘧啶类化合物，其结构为N,N,4,5-四甲基嘧啶-2-胺，在4位被(二甲基氨基甲酰)氧基取代。它是一种EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂、氨基甲酸酯类杀虫剂、农用化学品、环境污染物、外源性物质和杀虫剂。它是一种氨基甲酸酯、氨基嘧啶和叔胺化合物。其结构与二甲基氨基甲酸类似。 吡虫啉是一种合成的氨基嘧啶和叔胺化合物，由二甲基氨基甲酸衍生而来，是一种氨基甲酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂，用作杀虫剂。它为无色或白色固体，可通过吸入、摄入或接触途径接触。 吡虫啉是一种氨基甲酸酯类杀虫剂。氨基甲酸酯类杀虫剂源自氨基甲酸，其杀虫作用与有机磷类杀虫剂类似。它们广泛应用于家庭、花园和农业。第一种氨基甲酸酯类杀虫剂西维因于1956年问世，其全球使用量超过了其他所有氨基甲酸酯类杀虫剂的总和。由于西维因对哺乳动物的口服和皮肤毒性相对较低，且防治范围广，因此被广泛用于草坪和花园。大多数氨基甲酸酯类杀虫剂对膜翅目昆虫剧毒，因此必须采取预防措施，避免蜜蜂或寄生蜂等昆虫接触到它们。某些氨基甲酸酯类杀虫剂可在植物体内转运，使其成为一种有效的内吸性处理剂。(L795) 作用机制 胆碱酯酶抑制剂。 |
| 分子式 |
C11H18N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
238.28622
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| 精确质量 |
238.142
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| CAS号 |
23103-98-2
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| 相关CAS号 |
Pirimicarb-d6;1015854-66-6
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| PubChem CID |
31645
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| 外观&性状 |
Colorless solid
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
373.4±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
90.5°C
|
| 闪点 |
179.6±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.549
|
| LogP |
1.7
|
| tPSA |
58.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
270
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C)N=C(N=C1OC(=O)N(C)C)N(C)C
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| InChi Key |
YFGYUFNIOHWBOB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H18N4O2/c1-7-8(2)12-10(14(3)4)13-9(7)17-11(16)15(5)6/h1-6H3
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| 化学名 |
[2-(dimethylamino)-5,6-dimethylpyrimidin-4-yl] N,N-dimethylcarbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1966 mL | 20.9828 mL | 41.9657 mL | |
| 5 mM | 0.8393 mL | 4.1966 mL | 8.3931 mL | |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0983 mL | 4.1966 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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