| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Bluelight 2000 装置中，聚噻嗪（500 μM，1 分钟）显着导致光毒性 NHIK 3025 细胞死亡（例如 325 nM）[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
多噻嗪（口服灌胃，每天 10 mg/kg，持续 5 天）会升高胆固醇喂养的 C57BL/cdJ 小鼠的血浆胆固醇水平 [3]。多噻嗪（口服，0.4 mg/kg）对高血压犬和大鼠具有利尿和利尿作用[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 喂食胆固醇的 C57BL/cdJ 小鼠 [3]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃），每日一次，连续 5 天 实验结果： 导致血浆总胆固醇水平升高约 13%，非高密度脂蛋白 (非 HDL) 脂蛋白比例增加。 动物/疾病模型： 高血压犬 [1] 剂量： 0.4 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，连续 5 天 实验结果： 钠和氯的排泄增加。 动物/疾病模型：高血压大鼠[1] 剂量：0.05、0.1、0.2、0.4 mg/kg 给药途径：口服，每日两次，连续3天。 实验结果：显示出利钠和清除氯离子的作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
噻嗪类药物从胃肠道迅速吸收……一般来说，作用持续时间较长的噻嗪类药物……与血浆蛋白的结合率较高，并且更多地被肾小管重吸收。……聚噻嗪类药物……作用持续时间更长，这与较慢的排泄有关。 在犬体内……约30%的药物被代谢，其代谢物主要经尿液排泄。约60%至90%的药物及其代谢物在24小时内从犬体内排出；主要经尿液排出，但高达 20% 可能经粪便排出。 噻嗪类药物可透过胎盘屏障，出现在脐带血中。/噻嗪类利尿剂/ 噻嗪类药物……出现在哺乳期母亲的乳汁中。/噻嗪类药物/ 对正常人体受试者单次口服 1 毫克噻嗪类药物的研究显示，平均血浆吸收半衰期和消除半衰期分别为 1.2 小时和 25.7 小时。约25%的药物以原形经尿液排出。 代谢/代谢物 在犬体内生成5-氯-2-甲基磺酰基-4-磺酰基苯胺。（数据来自表格） 生物半衰期 半衰期约为25小时。（数据来自表格） |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于母乳中聚噻嗪含量的信息。大剂量强效利尿可能导致母乳分泌减少。建议优先选择其他低剂量利尿剂而非聚噻嗪。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 为抑制产后泌乳，患者在分娩后24小时内开始服用聚噻嗪2毫克，每日两次，持续8天。同时，患者需至少10天进行乳房束缚并限制液体摄入。作者报告称，该方法在回顾的124例病例中有效。目前尚无利尿剂对已建立泌乳期的母乳的影响数据。 相互作用 服用氯噻嗪及相关利尿剂的患者可能出现电解质紊乱（例如，主要表现为低钾血症，但也可能出现低镁血症和高钙血症），这可能会增强洋地黄的心脏毒性。/噻嗪类利尿剂/ 使用肠溶包衣的氯化钾和噻嗪类利尿剂复方制剂与远端空肠或回肠溃疡的高发病率相关。噻嗪类利尿剂 同时服用噻嗪类利尿剂和单胺氧化酶抑制剂可能导致低血压。噻嗪类利尿剂 许多使用氯丙酰胺或其他磺脲类药物控制血糖的糖尿病患者，在药物治疗方案中加入任何噻嗪类利尿剂后，血糖控制均会受到影响。这种作用通常是可逆的，但并非总是如此……/噻嗪类利尿剂/ 有关聚噻嗪（共22种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50：400 mg/kg 犬口服LD50：450 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
晶体或白色粉末。(NTP, 1992)
聚噻嗪是一种苯并噻二嗪类药物。 一种噻嗪类利尿剂，其作用和用途与氢氯噻嗪相似。(摘自《马丁代尔药典》，第30版，第826页) 聚噻嗪是一种噻嗪类利尿剂。聚噻嗪的生理作用是通过增加利尿作用实现的。 聚噻嗪是一种长效苯并噻二嗪磺酰胺衍生物，属于噻嗪类利尿剂。聚噻嗪主要以原形排泄。 一种噻嗪类利尿剂，其作用和用途与氢氯噻嗪相似。(摘自《马丁代尔药典》，第30版，第826页) 另见：聚噻嗪；利血平（成分）；聚噻嗪类；盐酸哌唑嗪（成分）。 药物适应症 聚噻嗪类是一种噻嗪类利尿剂，用于减轻水肿和降低血压。 作用机制 作为一种利尿剂，聚噻嗪通过噻嗪敏感性钠-氯共转运蛋白（TSC）抑制远端肾小管早期对氯离子的主动重吸收，从而增加钠、氯和水的排泄。噻嗪类药物（如聚噻嗪）还通过与噻嗪敏感性钠-氯转运蛋白结合，抑制钠离子跨肾小管上皮的转运。这导致通过钠钾交换机制增加钾的排泄。聚噻嗪类药物的降压机制可能是通过其对平滑肌中碳酸酐酶的作用，或通过其对同样存在于平滑肌中的大电导钙激活钾通道（KCa通道）的作用而实现的。噻嗪类药物的主要作用是增加肾脏对钠、氯及其伴随水的排泄量。这种作用几乎不受酸碱平衡的影响。/苯并噻二嗪类利尿剂/ 噻嗪类利尿剂的肾脏作用可降低无心力衰竭个体的细胞外液和血浆容量、心输出量以及总可交换钠含量。在此阶段，钠和水的消耗似乎为降压作用提供了充分的基础……/苯并噻二嗪类利尿剂/ 噻嗪类药物可降低肾小球滤过率……这可能是由于其对肾血管的直接作用所致。……噻嗪类药物会降低肾脏对钙的排泄，相对于钠而言，这是因为钙在远端肾单位的重吸收不受影响，而钠的重吸收则受到阻断。苯并噻二嗪类利尿剂 由于血流动力学测量表明噻嗪类药物可降低外周血管阻力，因此推测这些药物对小动脉平滑肌具有直接作用。苯并噻二嗪类利尿剂 有关聚噻嗪（共8种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 抗高血压药；噻嗪类利尿剂 噻嗪类利尿剂是治疗轻度至中度充血性心力衰竭引起的水肿的首选利尿剂。慢性肝病或肾病引起的水肿也可能得到良好治疗。……高血压……/苯并噻二嗪类利尿剂/ 尽管有报道称噻嗪类利尿剂可升高血浆肾素活性，但其临床意义尚未确定。……对某些肾病患者有效，但其总体疗效难以预测。/噻嗪类利尿剂/ 大多数噻嗪类药物需分次服用，用于治疗高血压和利尿。由于聚噻嗪的作用持续时间超过 24 小时，因此可以减少给药频率。 有关聚噻嗪（共 12 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 临床毒性相对罕见，通常由意外的超敏反应引起。苯并噻二嗪类利尿剂 ...已报告多起超敏反应，其中之一是胰腺炎... ...如果患者在服用噻嗪类利尿剂治疗高血压期间出现低钾血症，临床医生应考虑减少剂量，而不是补充钾。同时服用噻嗪类利尿剂和洋地黄的患者必须特别注意确保摄入足够的钾。噻嗪类利尿剂 在患者中，特别是低血压患者和肾储备功能下降的患者，长期或大量服用噻嗪类药物会导致体液和电解质过度流失，从而加重肾功能不全的症状。苯并噻二嗪类利尿剂 有关聚噻嗪（共15条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 作为一种噻嗪类利尿剂，聚噻嗪抑制钠-氯同向转运蛋白，从而减少溶质的重吸收，导致尿液中水分潴留，因为水通常会跟随溶质排出。尿频是由于肾小管钠流失导致体内未保留的水分排出增加所致。噻嗪类利尿剂的短期降压作用是基于其降低前负荷从而降低血压的原理。 |
| 分子式 |
C11H13CLF3N3O4S3
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|---|---|
| 分子量 |
439.8672
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| 精确质量 |
438.971
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| CAS号 |
346-18-9
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| 相关CAS号 |
346-18-9
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| PubChem CID |
4870
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| 外观&性状 |
WHITE, CRYSTALLINE POWDER
CRYSTALS FROM ISOPROPANOL |
| 密度 |
1.598g/cm3
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| 沸点 |
580.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
202.5°
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| 闪点 |
304.7ºC
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
4.592
|
| tPSA |
151.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
692
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1C(CSCC(F)(F)F)NC2=C(C=C(C(=C2)Cl)S(=O)(=O)N)S1(=O)=O
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| InChi Key |
CYLWJCABXYDINA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13ClF3N3O4S3/c1-18-10(4-23-5-11(13,14)15)17-7-2-6(12)8(24(16,19)20)3-9(7)25(18,21)22/h2-3,10,17H,4-5H2,1H3,(H2,16,19,20)
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| 化学名 |
6-chloro-2-methyl-1,1-dioxo-3-(2,2,2-trifluoroethylsulfanylmethyl)-3,4-dihydro-1λ6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
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| 别名 |
P-2525; NSC-108161; Polythiazide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2734 mL | 11.3670 mL | 22.7340 mL | |
| 5 mM | 0.4547 mL | 2.2734 mL | 4.5468 mL | |
| 10 mM | 0.2273 mL | 1.1367 mL | 2.2734 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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