Polyvinyl chloride   中文名称: 聚氯乙烯树脂

吸收、分布和排泄
将溶于油或水中的氯乙烯灌胃给大鼠后，吸收速度极快。给药后10分钟内即可观察到血清中氯乙烯浓度达到峰值。
氯乙烯在人体肺部的吸收似乎也很快，且吸收百分比与吸入浓度无关。……成年男性志愿者佩戴防毒面具暴露于2.9、5.8、11.6或23.1 ppm（7.5、15、30或60 mg/m³）的氯乙烯6小时后，平均约有42%的吸入氯乙烯滞留在体内。肺部吸收部分取决于血液/空气分配系数，氯乙烯的血液/空气分配系数为1.16。
动物实验数据表明，氯乙烯很容易且迅速地被肺部和胃肠道吸收。相反，空气中氯乙烯的皮肤吸收可能并不显著。在猴子中，仅有0.023-0.031%的总可利用氯乙烯通过皮肤途径被吸收，而大鼠单次口服氯乙烯水溶液（44-92 mg/kg体重）后，几乎完全被吸收。当大鼠暴露于初始浓度低于260 mg/m³（100 ppm）的氯乙烯时，约40%的吸入(14)C-氯乙烯被肺部吸收。氯乙烯及其代谢物的主要消除途径分别是呼气和尿液排泄。因此，据报道，硫代二甘醇酸是接触氯乙烯的工人尿液中检测到的主要氯乙烯代谢物。尿液中硫代二甘醇酸的水平与空气中氯乙烯的浓度（浓度 > 5 ppm）呈正相关。
有关氯乙烯（共 18 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

---

代谢/代谢物
氯乙烯主要在肝脏中快速代谢，且该代谢具有饱和性。……氯乙烯代谢的第一步是氧化，主要由人细胞色素 P450 (CYP) 2E1 介导，生成高活性氯乙烯氧化物，后者可自发重排为氯乙醛。……氯乙烯氧化物和氯乙醛与谷胱甘肽 (GSH) 结合，最终生成尿液中的主要代谢物 N-乙酰-S-(2-羟乙基)半胱氨酸和硫代二甘醇酸。氯乙烯氧化物和氯乙醛分别可通过微粒体环氧化物水解酶 (mEH) 解毒为乙醇醛，以及通过醛脱氢酶 2 (ALDH2) 解毒为尿代谢物氯乙酸。
口服 (14)C-氯乙烯后，鉴定出 (14)C-二氧化碳、(14)C-尿素和谷氨酸为次要代谢物。
大鼠吸入 (14)C-氯乙烯后，检测到三种尿代谢物：N-乙酰-S-(2-羟乙基)半胱氨酸、硫代二甘醇酸和一种未鉴定的物质。
雄性大鼠口服 (14)C-氯乙烯后的主要 (14)C 尿代谢物为 N-乙酰-S-(2-羟乙基)半胱氨酸、 N-乙酰-S-乙烯基半胱氨酸和硫代二甘醇酸，以及少量的尿素、谷氨酸、氯乙酸和痕量的蛋氨酸和丝氨酸。大鼠尿液中三种主要代谢物的比例似乎不受剂量或给药途径的影响。
有关氯乙烯（共10种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。
氯乙烯已知的人体代谢物包括2-氯环氧乙烷。
氯乙烯主要通过吸入或摄入吸收，并迅速分布于全身。它主要在肝脏中通过细胞色素P-450单加氧酶代谢，首先生成氯乙烯氧化物，然后生成氯乙醛，这两种物质是主要的毒性代谢物。氯乙醛进一步转化为氯乙醇和一氯乙酸。解毒过程与谷胱甘肽协同作用，主要生成硫代二甘醇酸，后者经尿液排出。高剂量氯乙烯也可经呼气排出。(L3, T5)

---

生物半衰期
基于有限的数据：相当快；[TDR，第1224页]
10 ppm和1000 ppm氯乙烯的肺部消除模式表现出相似的一级动力学特征，半衰期分别为20.4分钟和22.4分钟。尿液中¹⁴C放射性物质初始阶段的半衰期分别为4.6小时和4.1小时。

毒性概述
识别与用途：氯乙烯是一种无色气体或液体（低于 77 华氏度）。它在塑料工业中用于生产聚氯乙烯，也用于有机合成。它曾被用作制冷剂和喷雾罐推进剂。人体研究：氯乙烯会导致肝血管肉瘤和肝细胞癌。既往职业暴露于浓度高达数百 ppm 的氯乙烯，持续时间从一个月到三年不等，与“氯乙烯病”的发生有关。氯乙烯病的特征是肢端骨溶解症，这是一种以骨骼（主要为手指）溶骨性病变为特征的疾病；手指结缔组织硬皮病伴真皮增厚；以及类似雷诺氏病的症状，表现为可逆性小动脉收缩，导致手指麻木、苍白和发绀。肢端骨溶解症与氯乙烯暴露的关联几乎完全基于个案报告，据估计，参与氯乙烯聚合的工人中受影响的比例不足3%。在长期职业暴露的患者中，神经系统障碍包括感觉运动性多发性神经病、三叉神经感觉神经病、轻微锥体束征以及小脑和锥体外系运动障碍。精神障碍包括神经衰弱或抑郁症。失眠和性功能丧失也较为常见。相当一部分患者出现病理性脑电图改变。36名长期工业暴露于氯乙烯并导致肝损伤的工人被发现存在卟啉代谢相关的慢性肝脏疾病。病理性卟啉尿，尤其是继发性粪卟啉尿并逐渐发展为亚临床慢性肝卟啉症，是识别氯乙烯肝损伤的可靠病理生化指标。氯乙烯中毒患者报告的主要免疫学异常包括高免疫球蛋白血症（IgG多克隆增高）、冷球蛋白血症、冷纤维蛋白原血症以及体内补体激活。氯乙烯是一种职业致癌物，可导致人类细胞微核形成。与对照组相比，57名男性工人培养的外周血淋巴细胞中染色体异常显著增加。姐妹染色单体交换是指示生物学反应的更敏感的终点指标。动物研究：短暂（30分钟）暴露于浓度为100,000至400,000 ppm的氯乙烯可导致大鼠、豚鼠和小鼠死亡。大鼠和小鼠的中毒症状包括肌肉不协调和抽搐、中枢神经系统抑制和呼吸衰竭。大鼠、豚鼠和兔子急性暴露于高浓度（375-700 mg/L）氯乙烯气体后，均出现强烈的唾液分泌和流泪现象。液态氯乙烯接触皮肤或眼睛后，可能冻结组织并在蒸发过程中造成化学灼伤，损伤下层组织。豚鼠暴露于浓度为 65,000 mg/m³ 的氯乙烯 90 分钟后，出现严重的中枢神经系统抑制。在此剂量下，暴露 5 分钟后即可观察到共济失调。氯乙烯的麻醉作用也在犬和小鼠中观察到。研究人员报告称，大鼠和小鼠暴露于浓度为 260,000 mg/m³ 的氯乙烯 30 分钟后，出现严重的中枢神经系统抑制。中枢神经系统抑制作用出现之前，暴露5分钟后出现运动活动增加，10分钟后出现四肢抽搐，15分钟后出现共济失调，15分钟后出现震颤。暴露于130,000 mg/m³浓度下60分钟的大鼠出现共济失调，此前表现为活动过度，但未出现中枢神经系统抑制作用。40只兔子每周5天，每天4小时，持续12个月暴露于含氯乙烯（10,000 ppm）的空气中。在暴露9至15个月期间，观察到12例皮肤棘皮瘤和6例肺腺癌。20只对照组兔子在15个月的观察期内未出现类似肿瘤。大鼠从13周龄（每组120只）或1天龄（每组43只和46只）开始，每天暴露于浓度为10,000 ppm的氯乙烯空气中4小时，每周5天，持续5周。动物观察期为135周。在老年大鼠中报告1例肝癌，在新生大鼠中发现10例血管肉瘤和15例肝癌。249只对照组大鼠均未报告肝脏肿瘤。在小鼠、大鼠和兔子的妊娠第6-18天，每天给予氯乙烯7小时。结论是，虽然观察到母体毒性，但氯乙烯本身不会引起显著的胚胎或胎儿毒性，并且在所测试的浓度下对任何物种均无致畸性。氯乙烯显著增加了雄性黑腹果蝇隐性致死突变的频率。据报道，氯乙烯在代谢活化条件下对酵母（裂殖酵母和酿酒酵母）具有致突变活性。在“宿主介导”的致突变试验中，小鼠口服700 mg/kg氯乙烯后，氯乙烯对裂殖酵母具有致突变性。使用沙门氏菌测试菌株，在空气中浓度为20% (v/v)（200,000 ppm）且无代谢活化的情况下，氯乙烯具有直接致突变性。代谢活化可增强致突变反应。然而，在采用鼠伤寒沙门氏菌TA1536、TA1537和TA1538菌株的系统中，20% (v/v) 的氯乙烯没有活性。生态毒性研究：在大型蚤（Daphnia magna）暴露实验中，结果表明氯乙烯会影响谷胱甘肽-S-转移酶（GST）、保幼激素酯酶（JHE）和卵黄外膜蛋白（VMO1）相关基因的调控。
氯乙烯中毒表现出许多自身免疫性疾病的特征。这被认为是由于活性氯乙烯中间代谢物与免疫球蛋白结合，改变蛋白质结构并启动免疫反应所致。氯乙烯的代谢物，尤其是氯乙烯氧化物，具有致突变性，其作用机制是通过与DNA共价结合。这会生成环状乙烯加合物，导致转录过程中碱基对转换和DNA交联。代谢物还可能导致氧化应激并影响抑癌基因，因为已知氯乙烯会导致p53和Ki-ras基因的特定突变。氯乙烯代谢物也被认为可通过与肝脏蛋白共价结合而对肝脏产生毒性作用，导致细胞毒性。(L3, A65)

---

毒性数据
LC50（大鼠）= 180,000/15m
LD50：500 mg/kg（口服，大鼠）(T15)

---

相互作用
将25-35只Sprague Dawley大鼠分为若干组，每组分别在妊娠第6-15天暴露于氯乙烯（500和2,500 ppm），每天7小时。高剂量组的部分小鼠在妊娠第6-15天饮用含15%乙醇的饮用水。在妊娠第21天处死大鼠，并检查胎儿的内脏和骨骼异常情况。对母鼠进行了黄体、着床和宫内死亡情况的检查。在最高剂量组，绝对肝脏重量和相对肝脏重量均显著增加。在同时暴露于乙醇的组中，这种效应更为明显。所有暴露组动物的产仔数、每只母鼠的着床位点数或吸收发生率均未受到显著影响。在2500 ppm氯乙烯联合乙醇组中，胎儿体重和头臀长显著降低，但在单独暴露于2500 ppm氯乙烯的组中未观察到此现象。然而，在暴露于500 ppm氯乙烯的大鼠中观察到胎儿体重下降。在暴露于2500 ppm氯乙烯的大鼠的产仔中观察到单侧和双侧子宫扩张。在暴露于2500 ppm氯乙烯的大鼠的产仔中未观察到骨骼畸形发生率增加。然而，同时暴露于 2500 ppm 氯乙烯和乙醇的大鼠，其颈椎椎体骨刺和椎体缺失的发生率显著增加。
每组 15 至 20 只新西兰兔，在妊娠第 6 至 18 天，每天暴露于 500 ppm 或 2500 ppm 氯乙烯 7 小时。高剂量组的部分兔子还在饮用水中添加了 15% 的乙醇（妊娠第 6 至 18 天）。妊娠第 29 天，处死怀孕母兔，检查胎儿的内脏和骨骼异常情况。同时检查母兔的黄体、着床情况和宫内死亡情况。单独暴露于 2500 ppm 氯乙烯的兔子，其母兔体重增加、肝脏重量或食物消耗量均未受到影响；但暴露于氯乙烯和乙醇混合物的兔子，其体重增加和食物消耗量均显著下降。单独暴露于氯乙烯不会导致吸收发生率发生变化，但暴露于氯乙烯和乙醇混合物会导致吸收数量显著增加。暴露组的胎儿体重或头臀长均无差异。所有剂量水平均观察到骨化延迟。
Sprague-Dawley 雄性大鼠在开始吸入 600 ppm 氯乙烯（每天 4 小时，每周 5 天，持续 12 个月）前 4 周，分别饮用含 5% 乙醇的水或仅饮用清水。首次接触氯乙烯 60 周后，氯乙烯-乙醇组大鼠肝脏肿瘤发生率为 75%，而仅接触氯乙烯组大鼠肝脏肿瘤发生率为 38%。
氯乙烯与偏二氯乙烯合用时，对肝毒性具有保护作用。
有关氯乙烯的更多相互作用（完整）数据（共 8 项），请访问 HSDB 记录页面。

---

非人类毒性值
大鼠口服 LD50 500 mg/kg

氯乙烯是一种无色气体，易燃，高温下不稳定，具有轻微的甜味。它是一种人工合成物质，并非天然存在。氯乙烯可由三氯乙烷、三氯乙烯和四氯乙烯等物质分解生成。氯乙烯用于制造聚氯乙烯（PVC）。聚氯乙烯用于制造各种塑料制品，包括管道、电线电缆涂层和包装材料。氯乙烯也称为氯乙烯、氯乙烯和一氯乙烯。
根据加州劳动法，氯乙烯可能致癌。
氯乙烯是一种无色气体，具有甜味，易燃。通常以液化气形式运输，依靠自身蒸气压。接触未密封的液体可能因蒸发冷却而导致冻伤。泄漏物可能是液体或蒸气。蒸气比空气重，可能导致空气置换窒息。长时间暴露于火或高温下，容器可能会剧烈破裂并喷射而出。疑似致癌物。用于制造塑料、粘合剂和其他化学品。
氯乙烯是一种单卤代乙烯，即乙烯分子中的一个氢原子被氯原子取代。它是一种致癌物。它是氯乙烯类化合物、单卤代乙烯和气体分子实体的一种。
氯乙烯是一种氯代烃，以无色、高度易燃的气体形式存在，具有轻微的甜味，加热分解时会释放出二氧化碳、一氧化碳、氯化氢和光气等有毒气体。氯乙烯主要用于制造聚氯乙烯，进而生产塑料。接触这种物质会影响中枢和周围神经系统，并导致肝损伤。长期接触氯乙烯会导致一系列症状，其特征是雷诺现象、关节和肌肉疼痛以及类似硬皮病的皮肤改变。氯乙烯是一种已知的人类致癌物，与肝癌（主要是肝血管肉瘤）风险增加有关，但也与脑癌、肺癌以及淋巴系统和造血系统癌症有关。(NCI05)
氯乙烯是一种人造有机化合物，由三氯乙烷、三氯乙烯和四氯乙烯等其他物质分解而成。其单体形式具有剧毒，因此主要用于生产聚合物。在室温下，它是一种易燃、无色、有甜味的气体，但易冷凝，通常以液态形式储存。它是香烟的成分之一。(L3)
氯乙烯曾被用作气雾剂推进剂，也是聚乙烯树脂的起始原料。毒性研究表明，氯乙烯会产生多种不良反应，尤其是肝脏肿瘤的发生。
另见：聚氯乙烯（相关物质）。

---

作用机制
氯乙烯的致癌性是通过基因毒性途径发生的，其机制已被较为详细地了解。氯乙烯代谢为一种活性代谢物，可能是氯乙烯氧化物，后者被认为是氯乙烯的最终致癌代谢物。该活性代谢物随后与DNA结合，形成DNA加合物，如果不进行修复，最终会导致突变和肿瘤形成。
大量数据表明，氯乙烯是一种基因毒性致癌物。氯乙烯经CYP2E1代谢活化为氯乙烯氧化物后，在包括细菌、酵母、培养的哺乳动物细胞、果蝇、啮齿动物和人类在内的不同生物体中发挥多种基因毒性作用（包括基因突变和染色体畸变）。在VC诱导的突变事件中，碱基对替换似乎是最常见的。VC在激活系统的存在下对培养的哺乳动物（啮齿类）细胞具有转化活性。体外研究表明，代谢活化的VC及其亲电代谢产物CEO和CAA（氯乙醛）可以烷基化核酸碱基。VC和CEO形成的主要DNA加合物7-OEG不具有促突变性。相反，四种次要加合物，即εA、εC、N2,3-εG和1,N2-εG，则表现出促突变性，主要诱导碱基对替换突变和少量移码突变。

(C2-H3-CL)X-

62.4987

64.008

9002-86-2

26793-37-3;25037-47-2;9002-86-2

6338

Colorless gas or liquid (below 77 degrees F) [Note: Shipped as a liquefied compressed gas]

1.4 g/mL at 25 °C(lit.)

-245 °F (NTP, 1992)
-153.84 °C
-154 °C
-256 °F
-256 °F

1.245

0

0

0

0

3

10.3

0

ClC([H])=C([H])[H]

BZHJMEDXRYGGRV-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C2H3Cl/c1-2-3/h2H,1H2

chloroethene

Chloroethylene homopolymerise; Polyvinyl chloride

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。